בופרופיון
בופרופיון היא תרופה נוגדת דיכאון א-טיפיקלית הידועה בעיקר בשמה המיסחרי Wellbutrin , או בצורתה עם שחרור מושהה Wellbutrin SR או זייבאן (Zyban). במינונים גבוהים יחסית התגלתה כיעילה ביותר כתרופה להפסקת עישון. אחד היתרונות של תרופה זו לעומת תרופות נוגדות דיכאון אחרות הוא שגורמת פחות להפרעות בתפקוד המיני ולהשמנה. מבחינת תופעות לוואי אופייניות מורידה את סף הפרכוסי ולכן יש לה מספר התוויות נגד מיוחדות.
בופרופיון שייכת לקבוצה הכימית של האמינוקטונים ודומה במבנה הכימי לחומר הממריץ קאתינון הנמצא בצמח הקאת, לחומר המדכא תיאבון דיאתילפרופיון (דיאתיקאתינון) ובכלל לפנילאתילאמינים (הכוללים את חומצות האמינו תירוזין ופנילאלנין, קטכולאמינים וחומרים אחרים).
בופרופיון מבוססת על עיכוב ספיגה חוזרת (reuptake) של המוליכים עצביים דופמין ונוראדרנלין, כמו כן כאנטיכולינרגית הפועלת על קולטנים ניקוטינים. אושרה בישראל כתרופה להפסקת עישון וניתנת בעיקר למטרה זו. לטיפול בדיכאון מקובל יותר להשתמש קודם בתרופות מהדור החדש כגון משפחת ה-SSRI.
[עריכה] היסטוריה של התרופה
מולקולה זו סונתזה על ידי נרימן מהטה בשנת 1966 וקיבלה את השם אמפבוטמון Amphebutamone. נרשמה על ידי חברת התרופות גלקסו-סמית-קליין רק בשנת 1974. מנהל המזון והתרופות האמריקאי FDA אישרה שיווקה כתרופה נוגדת דיכאון בשנת 1985.
בגלל גילוי של תופעות לוואי פרכוסיות (קונבולסיביות) במיוחד לחולות בולימיה נרבוזה ואנורקסיה נרבוזה עם הקאות יזומות, ובמינונים של 450-600 מ"ג, הוסרה מהשוק בשנת 1986. לאחר מכן התרופה הוחזרה לשימוש בשנת 1989 אחרי שנקבעו המינונים שהם גם מועילים ושהסיכון שלהם לגרימת פרכוסים הוא קטן (2% אחרי המינון המרבי של 450 מ"ג). החל משנת 1997 אושר השימוש בתרופה זו לצורך גמילה מעישון טבק. בשנת 2006 הורחבה ההתוויה הרשמית של התרופה גם להפרעה האפקטיבית העונתית (Seasonal Affective Disorder (SAD. בארצות הברית הבופרופיון היא התרופה האנטידיכאונית הרביעית לפי תפוצת השימוש. בשנת 1996 הומצאה בארצות הברית הצורה בשחרור מושהה Wellbutrin SR הניתנת בשתי מנות יומיות, ובשנת 2003 הצורה עם שחרור עוד יותר איטיWellbutrin XL הניתנת במנה אחת ביום. צורה זו אושרה בשימוש בהפרעה האפקטיבית העונתית על ידי FDA.
[עריכה] תופעות לוואי אפשריות
- כאבי ראש
- עצבנות
- הפרעות שינה (לא מומלץ לקחת כדור לפני השינה)
- הפרעות אכילה: דיכוי התיאבון או הגברתו.
- עייפות
- הפרעות במערכת העיכול (בחילות)
- יובש בפה
- הזעת יתר
| פנתילאמינים | ||
|---|---|---|
|
הבהרה: המידע בוויקיפדיה אינו מהווה ייעוץ רפואי.