דיפירון

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפיצה אל: ניווט, חיפוש
דיפירון
Metamizol.svg
Metamizole3Dan.gif
שם IUPAC
Sodium [(2,3-dihydro- 1,5-dimethyl- 3-oxo- 2-phenyl- 1H- pyrazol- 4-yl) methylamino] methanesulfonate
שמות מסחריים בישראל
אופטלגין וי-דלגין
מזהים
מספר CAS 68-89-3
PubChem 80254
ChemSpider 6000
נתונים כימיים
נוסחה C=13
מסה מולקולרית 311.358 גרם למול
בטיחות
מעמד חוקי

P

סיכון לתלות לא קיים
דרכי מתן מתן פומי בקפליות, טיפות וסירופ ומתן בזריקה.

דיפירון (Dipyrone) או מטאמיזול (metamizol) היא תרופה המשמשת כמשכך כאבים (אנלגטיקה) ומוריד חום (אנטי-פיורטיקה) שאיננו מגיב לאמצעי טיפול אחרים. בישראל התרופה מוכרת בשמה המסחרי אופטלגין והיא אחת התרופות הנפוצות ביותר בשימוש.

לתרופה תופעת לוואי נדירה ומסוכנת של אגרנולוציטוזיס. בשל החשש, משנות ה-70 של המאה ה-20 נאסר השימוש בדיפירון בארצות הברית, ובהמשך במדינות נוספות כגון אוסטרליה, יפן וחלק ממדינות האיחוד האירופי.

אגרנולוציטוזיס[עריכת קוד מקור | עריכה]

Postscript-viewer-shaded.png ערך מורחב – אגרנולוציטוזיס

הסיכון באוכלוסיית העולם מוערך כיום בכ-0.2-2 מקרים למיליון ימי שימוש, מתוכם 7% קטלניים.‏[1] או במילים אחרות, במדינה של 6 מיליון תושבים שכל אחד מהם נוטל דיפירון יום בחודש, יתרחשו 1-10 מיתות בשנה. שכיחות התופעה משתנה על פי אזורים גאוגרפיים ונמוכה במיוחד במדינת ישראל, על אף שהשימוש בתרופה זו בה נפוץ ביותר.

למרות נתונים אלו, יש להדגיש שמספר מחקרים שנערכו כבר בשנת 1998 והשוו בין מספר מקרי המוות למיליון איש כתוצאה מנטילת תרופות משככות כאבים שאינן ממכרות, הראו שאקמול ודיפירון בעלות סיכון דומה. במחקר ראשון מספר מקרי המוות למליון איש היו: דיקלופנק (וולטרן) = 592, אספירין = 185, דיפירון = 25 ופרצטמול (אקמול) = 20‏[2]. במחקר השני הנתונים היו: דיקלופנק (וולטרן) = 592, אספירין = 202, פרצטמול (אקמול) = 25 ודיפירון = 20‏[3].

נתונים אלו מצביעים על כך שרמת הסיכון של דיפירון דומה לרמת הסיכון של אקמול, ובסיכום המחקר טענו החוקרים ש"הערכת הסיכון שפורסמה בשנות ה-70 הייתה מוגזמת".‏[3]

היסטוריה[עריכת קוד מקור | עריכה]

דיפירון סונתז לראשונה בגרמניה בשנת 1920, על ידי חברת Hoechst AG, ושיווקה החל בשנת 1922. התרופה הייתה בשימוש חופשי בכל העולם ללא מרשם עד שנות ה-70, אז עלה חשד כי היא גורמת לתופעת לוואי מסוכנת אך נדירה של אגרנלציטוזיס. בשנת 1974 נאסרה התרופה לשימוש בשבדיה ב-1977 היא נאסרה בארצות הברית ולאחר מכן גם במדינות נוספות, בהן: יפן, אוסטרליה וחלק ממדינות מערב אירופה. במדינות אחרות, בהן גרמניה ואיטליה, התרופה ניתנת רק במרשם רופא. ברוסיה, בישראל, בברזיל, במקסיקו ובחלק ניכר ממדינות העולם השלישי התרופה נמכרת ללא מרשם, ונפוצה מאד בשימוש. ברוסיה מהווה הדיפירון 80% משוק משככי הכאבים ללא מרשם.

מנגנון פעולה[עריכת קוד מקור | עריכה]

מנגנון הפעולה אינו מפוענח דיו. ידוע על עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין במערכת העצבים המרכזית, עיכוב האנזים אדנילט ציקלאז (adenylate cyclase) המתווך כאב, תיתכן חסימה ישירה של יוני סידן.

מינון ואופן השימוש[עריכת קוד מקור | עריכה]

  • המינון במבוגרים - 500-1000 מ"ג (1-2 טבליות) עד ארבע פעמים ביום ועד מינון מקסימלי של 4000 מ"ג ליממה.
  • הטיפות נתפסות בציבור בטעות כחזקות יותר משתי סיבות עיקריות:
    1. נוזל נספג מהר יותר במחזור הדם ומשפיע מהר יותר על הכאב.
    2. הנטייה לקחת מינון יתר בטיפות גבוהה יותר מבכדורים.
  • דיפירון אינו נחשב כתרופה מתאימה לשימוש בילדים קטנים, ואסור לתינוקות מתחת לגיל 3 חודשים או משקל של 5 ק"ג.
  • דיפירון, בניגוד למשככי כאבים רבים, אינו מגרה את מערכת העיכול, בטוח לשימוש במצבים שונים של חומציות בקיבה וניתן לקחת אותו על קיבה ריקה או מלאה.

התוויות נגד ותופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]

  • אסור לשימוש לרגישים לדיפירון או למי שסובל מאגרנולוציטוזיס.
  • אסור למדוכאי מח עצם.
  • אסור לסובלים מפורפיריה חמורה.
  • בטיחות בשימוש בהיריון והנקה לא הוכחה, אך לא הוכחה גם סכנה לעובר וליילוד בפועל ניתן רבות בהריון ולאחר לידה לנשים מניקות.
  • בארצות הברית ובאנגליה ממליצים שלא להשתמש בתרופה זו אלא במצבים מיוחדים, וזאת עקב הסיכון של דיכוי מח העצם המלווה את השימוש בתרופה זו.
  • אין להשתמש בתרופה במשך יותר משבוע ללא ידיעת הרופא. אם מופיעים חום, כתמים בעור, צמרמורת או כאבי גרון, יש להפסיק את לקיחת התרופה מייד ולפנות לחדר מיון או לרופא.
  • בעבר היה מקובל שאסור לאנשים אשר רגישים לפול שנובע ממחסור באנזים G6PD, אך לפי הספרות הרפואית העדכנית אין מניעה מלתת דיפירון לחולי G6PD במינונים המקובלים.‏[4]

קישורים חיצוניים[עריכת קוד מקור | עריכה]

הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]

  1. ^ No
  2. ^ Andrade SE, Martinez C, Walker AM. Comparative safety evaluation of non-narcotic analgesics. J Clin Epidemiol 1998; 51: 1357-1365
  3. ^ 3.0 3.1 CCIOMS WORKING GROUP IV – Geneva, 1998 – Benefit-Risk Balance of Marketed Drugs: Evaluating Drug Signals.
  4. ^ הנחיות קליניות מעודכנות, Clinical Guidelines, קווים מנחים, המלצות וניירות עמדה לטיפול תרופתי באנשים חסרי האנזים G6PD


הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.