דיפירון

דיפירון
שם IUPAC
Sodium [(2,3-dihydro- 1,5-dimethyl- 3-oxo- 2-phenyl- 1H- pyrazol- 4-yl) methylamino] methanesulfonate
שמות מסחריים בישראל
אופטלגין וי-דלגין
מזהים
מספר CAS	68-89-3
PubChem	80254
ChemSpider	6000
נתונים כימיים
נוסחה	C=13
מסה מולקולרית	311.358 גרם למול
בטיחות
מעמד חוקי	P
סיכון לתלות	לא קיים
דרכי מתן	מתן פומי בקפליות, טיפות וסירופ ומתן בזריקה.

דיפירון (Dipyrone) או מטאמיזול (metamizol) המוכרת בישראל בשמה המסחרי אופטלגין היא אחת התרופות הנפוצות ביותר בשימוש בישראל. התרופה משמשת כמשכך כאבים (אנלגטיקה) ומוריד חום (אנטי-פיורטיקה). לתרופה תופעת לוואי נדירה ומסוכנת של אגרנולוציטוזיס. בשל הסיכון, משנות ה-70 של המאה ה-20 נאסר השימוש בדיפירון בארצות הברית, ובהמשך במדינות נוספות כגון אוסטרליה, יפן וחלק ממדינות האיחוד האירופי.

אגרנולוציטוזיס

ערך מורחב – אגרנולוציטוזיס

כיום ידוע שהסיכון לתופעת לוואי זו נמוך בדיפירון מבהרבה תרופות אחרות (השימוש בקלונאזפם גורם לאגרונלציטוזיס בהסתברות גבוהה פי 10). הסיכון באוכלוסיית העולם מוערך כיום בכ-0.2-2 מקרים למיליון ימי שימוש, מתוכם 7% קטלניים. או במילים אחרות, במדינה של 6 מיליון תושבים שכל אחד מהם נוטל דיפירון יום בחודש, יתרחשו 1-10 מיתות בשנה. שכיחות התופעה משתנה על פי אזורים גאוגרפיים ונמוכה עוד יותר במדינת ישראל שבה השימוש בתרופה נפוץ ביותר.

היסטוריה

דיפירון סונתז לראשונה בגרמניה בשנת 1920, על ידי חברת Hoechst AG, שיווקה החל בשנת 1922. התרופה הייתה בשימוש חופשי בכל העולם ללא מרשם עד שנות ה-70, אז התגלה כי היא גורמת לתופעת לוואי מסוכנת אך נדירה של אגרנלציטוזיס ונאסרה לשימוש לחלוטין בארצות הברית בשנת 1977 ובעקבות כך גם במדינות נוספות. אולם, ברוסיה, ישראל, מקסיקו וחלק ניכר ממדינות העולם השלישי הוא נשאר נפוץ בשימוש. ברוסיה דיפירון מהווה 80% משוק משככי הכאבים ללא מרשם.

מנגנון פעולה

מנגנון הפעולה אינו מפוענח דיו. ידוע על עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין במערכת העצבים המרכזית, עיכוב האנזים אדנילט ציקלאז (adenylate cyclase) המתווך כאב, תיתכן חסימה ישירה של יוני סידן.

מינון ואופן השימוש

• המינון במבוגרים - 500-1000 מ"ג (1-2 טבליות) עד ארבע פעמים ביום ועד מינון מקסימלי של 4000 מ"ג ליממה.
• הטיפות נתפסות בציבור בטעות כחזקות יותר משתי סיבות עיקריות:
  1. נוזל נספג מהר יותר במחזור הדם ומשפיע מהר יותר על הכאב.
  2. הנטייה לקחת מינון יתר בטיפות גבוהה יותר מבכדורים.
• דיפירון אינו נחשב כתרופה מתאימה לשימוש בילדים קטנים, ואסור לתינוקות מתחת לגיל 3 חודשים או משקל של 5 ק"ג.
• דיפירון, בניגוד למשככי כאבים רבים, אינו מגרה את מערכת העיכול, בטוח לשימוש במצבים שונים של חומציות בקיבה וניתן לקחת אותו על קיבה ריקה או מלאה.

התוויות נגד ותופעות לוואי

• אסור לשימוש לרגישים לדיפירון או למי שסובל מאגרנולוציטוזיס.
• אסור למדוכאי מח עצם.
• אסור לסובלים מפורפיריה חמורה.
• בטיחות בשימוש בהיריון והנקה לא הוכחה, בפועל ניתן רבות לאחר לידה לנשים מניקות.
• בארצות הברית ובאנגליה ממליצים שלא להשתמש בתרופה זו אלא במצבים מיוחדים, וזאת עקב הסיכון של דיכוי מוח העצם המלווה את השימוש בתרופה זו.
• אין להשתמש בתרופה במשך יותר משבוע ללא ידיעת הרופא. אם מופיעים חום, כתמים בעור, צמרמורת או כאבי גרון, יש להפסיק את לקיחת התרופה מייד ולפנות לחדר מיון או לרופא.
• בעבר היה אסור על מחוסרי G6PD. איסור זה בוטל.

קישורים חיצוניים

• יפה שיר-רז, חידת אופטלגין: בעולם אסור; בישראל ללא מרשם, ynet בריאות, 07.11.10

הערות שוליים

הבהרה: המידע בוויקיפדיה אינו מהווה ייעוץ רפואי.