סולפונאמיד – הבדלי גרסאות

תוכן שנמחק תוכן שנוסף

בשורה

גרסה מ־15:00, 30 באוקטובר 2013

סולפונאמידים (Sulfonamides) הם משפחה של תרופות אנטיביוטיות.

המולקולה פרונטסיל היא הסולפונאמיד הראשונה שנתגלתה ב1935 בזמן שניסו למצוא צבע אדום.

הסולפונאמידים הם מולקולות בעלות מבנה דומה לזה של para-aminobenzoic acid או בקיצור PABA. הסולפונאמידים היו בשימוש נרחב עד להופעתו של הפניצילין אשר היה עם תופעות טוקסיות נמוכות יחסית לסולפונאמידים ובעל יעילות גובה יותר.

מנגנון פעולה

הסולפונאמידים מעכבים את האנזים dihydropteroate synthase, בתאים פרימיטיבים, כגון חיידקים, ופוגעים ביכולת הסינתזה של חומצה פולית. בניגוד לחיידקים, בני אדם מקבלים חומצה פולית מהמזון, ולכן והתרופה סלקטיבית לחיידקים שאינם מסוגלים להשתמש בפורינים ממקור חיצוני וחייבים לסנתז חומצה פולית בעצמם

הסולפונאמידים פועלים גם נגד חיידקים גרם חיובי ושלילי.

עמידות

עמידות של חיידקים יכולה להתפתח עקב מוטציות שגורמות:

יצור יתר של PABA
יצירה של אנזים שמסנתז לחומצה פולית בעל זיקה נמוכה לסולפונאמידים
הורדת החדירות הממברנה לסולפונאמידים

פרמקוקנטיקה

התרופה נספגת בצורה יעילה במערכת בעיכול, זמינות ביולוגית של התרופה היא בין 70%-100%, ונפח פיזור גבוה והוא עובר את מחסום דם-מוח.

הסולפונאמידים עוברים מטבוליזם בכבד לחומר לא אקטיבי אשר מופרשות בכליות, המקרה של כשל כליתי יש צורך בהורדת המינונין של התרופה

תופעות לוואי

הסולפואנידים יכולים לגרום למגוון רחב של תגובות לא נעימים, כולל הפרעות בדרכי השתן, הפרעות המופוייטיות, פורפיריה, ותגובות של רגישות יתר.

כאשר נעשה שימוש במינונים גדולים, הם עלולים לגרום לתגובה אלרגית חזקה דוגמה לשתי התופעות החמורות ביותר הם תסמונת סטיבנס, ג'ונסון ( Stevens–Johnson syndrome) ו toxic epidermal necrolysis

Patient suffering from Stevens–Johnson syndrome

ראו גם

קבוצות אנטיביוטיקה

מקורות

1. Clarck, Finkle, Rey ,Whalem-Lippincott's illustrated review: pharmacology

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.

@@ שורה 1: / שורה 1: @@
 {{בעבודה אקדמית|מוסד=הפקולטה לרפואה בצפת|קורס=פרמקולוגיה|יעד=30 בבנובמבר 2013}}
-'''סולפונאמידים''' (Sulfonamides) הינם המשפחה הראשונה של [[אנטיביוטיקה|אנטביוטיקות]].
+'''סולפונאמידים''' (Sulfonamides) הם משפחה של תרופות [[אנטיביוטיות]].
-[[פרוטסיל]] אדום האנטביוטיקה הראשונה התגלתה ב 1935 בזמן שניסו למצוא צבע אדום.
+המולקולה [[פרונטסיל]] היא הסולפונאמיד הראשונה שנתגלתה ב1935 בזמן שניסו למצוא צבע אדום.
-הסולפונאמידים בעלי מבנה דומה ל [[ρ-aminobenzoic acid]] או [[PABA]]. הסולפונאמידים היו בשימוש נרחב עד להופעתו של ה[[פניצילין]] אשר היה עם תופעות טוקסיות נמוכות יחסית לסולפונאמידים ובעל יעילות גובה יותר.
+הסולפונאמידים הם מולקולות בעלות מבנה דומה לזה של [[para-aminobenzoic acid]] או בקיצור [[PABA]]. הסולפונאמידים היו בשימוש נרחב עד להופעתו של ה[[פניצילין]] אשר היה עם תופעות טוקסיות נמוכות יחסית לסולפונאמידים ובעל יעילות גובה יותר.
 == מנגנון פעולה ==
+הסולפונאמידים מעכבים את האנזים [[dihydropteroate synthase]], בתאים פרימיטיבים, כגון חיידקים, ופוגעים ביכולת הסינתזה של [[חומצה פולית]]. בניגוד לחיידקים, בני אדם מקבלים [[חומצה פולית]] מהמזון, ולכן והתרופה סלקטיבית לחיידקים שאינם מסוגלים להשתמש ב[[פורינים]] ממקור חיצוני וחייבים לסנתז [[חומצה פולית]] בעצמם
-הסולפונאמידים פוגעים בסינתזה של ה [[DNA]] בתאים פרימיטיבים אשר אנים יכולים להשתמש בפורינים ממקור חיצוני וחייבים לסנתז חומצות פאוליות בגלל שלסולפונאמידים מבנה דומה לPABA הם מעקבים את ה [[dihydropteroate synthase]].
-הסולפונאמידים פועלים גם נגד גרם חיוביים וגם גרם שליליים.
+הסולפונאמידים פועלים גם נגד חיידקים גרם חיובי ושלילי.
 [[קובץ:Sulfa folate.svg|ממוזער|upright=1.6|שמאל|Structural similarity between sulfonamide (left) and PABA (center) is the basis for the inhibitory activity of sulfa drugs on dihydrofolate (right) biosynthesis]]
 == עמידות ==
-עמידיות יכולות להתפתח עקב מוטציות אשר יכולות לגרום:
+עמידות של חיידקים יכולה להתפתח עקב מוטציות שגורמות:
 * יצור יתר של PABA
-* יצירה של אנזים שמסנתז לחומצה פואלית בעל זיקה נמוכה לסולפונאמידים
+* יצירה של אנזים שמסנתז לחומצה פולית בעל זיקה נמוכה לסולפונאמידים
 * הורדת החדירות הממברנה לסולפונאמידים
 == פרמקוקנטיקה ==
-התרופה נספגת בצורה יעילה במערכת בעיכול, [[זמינות ביולוגית]] של התרופה הוא בין 70%-100% נפח פיזור גבוהה עובר את [[מחסום דם-מוח]].
+התרופה נספגת בצורה יעילה במערכת בעיכול, [[זמינות ביולוגית]] של התרופה היא בין 70%-100%, ונפח פיזור גבוה והוא עובר את [[מחסום דם-מוח]].
 הסולפונאמידים עוברים מטבוליזם בכבד לחומר לא אקטיבי אשר מופרשות בכליות, המקרה של כשל כליתי יש צורך בהורדת המינונין של התרופה

	הערך נמצא בשלבי עבודה במסגרת מיזם "עבודות ויקידמיות" עם הפקולטה לרפואה בצפת – הקורס האקדמי "פרמקולוגיה". נא לא לערוך ערך זה עד להסרת התבנית. הערות לערך נא להוסיף בדף השיחה.
	העבודה על הערך עתידה להסתיים בתאריך 30 בבנובמבר 2013. ניתן להסיר את התבנית משחלפו שלושה שבועות מן התאריך הנקוב.	שיחה

הערך נמצא בשלבי עבודה במסגרת מיזם "עבודות ויקידמיות" עם הפקולטה לרפואה בצפת – הקורס האקדמי "פרמקולוגיה". נא לא לערוך ערך זה עד להסרת התבנית. הערות לערך נא להוסיף בדף השיחה.
העבודה על הערך עתידה להסתיים בתאריך 30 בבנובמבר 2013. ניתן להסיר את התבנית משחלפו שלושה שבועות מן התאריך הנקוב.