משתמש:Oshrameir/טיוטה

Oshrameir/טיוטה
שם IUPAC
	methyl(3β,16β,17α,18β,20α)-11,17-dimethoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]yohimban-16-carboxylate and
שמות מסחריים בישראל
	לא נמכרת בישראל. ניתן לייבא באמצעות טופס 29.
נתונים כימיים
כתיב כימי	C=33
מסה מולרית	311.358 גרם למול
בטיחות
מעמד חוקי	תרופת מרשם
סיכון לתלות	לא קיים
דרכי מתן	מתן פומי בטבליות.
מזהים
קוד ACT	C02AA02 (WHO)
מספר CAS	50-55-5
PubChem	5770
ChemSpider	5566

רזרפין (reserpine) היא תרופה ממשפחת האנטגוניסטים לרצפטורים אדרנרגיים. התרופה משמשת לטיפול ביתר לחץ דם (hypertension), כמו כן בנוסף מפחיתה אגיטציות בחולים המתמודדים עם הפרעות נפשיות. החומר הינו אלקלואיד הקיים בשורשי הצמחים ראוולפיה סרפנטינה ו-ומיטוריה.

רזרפין מפחיתה את לחץ הדם על ידי הורדת כמויות הדופמין הזמינות לשחרור למרווח הבין סינפטי. התרופה מצליחה לעכב את ספיגת הדופמין חזרה לתוך התא הפרה-סינפטי, פעולה שמובילה לירידה בזמינות נוירוטרנסמיטורים בסינפסות של מערכת העצבים המרכזית ופריפריאלית.

בשנת 2012, דורגה במקום 17 תרופת הקומבינציה בין רזפרין לתיאזידים מבין כל משפחות התרופות מבחינת שימוש מתוך משפחת התרופות הקיימות להפחתת יתר לחץ דם.

היסטוריה[עריכת קוד מקור | עריכה]

רזרפין נבדק ביסודיות בפרים על תאי כרומופין של המדולה בבלוטת האדרנל, ובאמצעות בידוד הטרנספורטר VMAT2 על ידי פרוטאוליפוזומים^[1].

ב1955 התרופה אושרה על ידי הארגון ה-FDA, אך מאז השימוש בה כתרופה בודדת נשלל. כיום רזרפין ניתנת בשילוב תרופה נוספת בשם תיאזידים, לאחר שהשילוב ביניהם הראה ירידה משמעותית בתמותה בקרב חולי יתר לחץ דם.

שילוב התרופות ניתן לחולים שלא הראו שיפור לאחר שימוש בתרופות המומלצות להורדת יתר לחץ דם.

מנגנון פעולה[עריכת קוד מקור | עריכה]

מנגנון הפעולה של רזרפין הוא בתוך התא הפרה-סינפטי של תאי העצב במערכת הסימפטטית. התרופה משמשת כמעכב תחרותי בעל אפיניות גבוהה עבור הטרנספורטר VMAT2, אשר פועל טרנספורטר מסוג אנטיפורטר אשר מוציא שני פרוטונים, וסופג חזרה מונואמין אחד מהציטוזול של התא אל תוך הווזיקולות אשר נשארות במצב סטטי עד לקבל אות שפעול. בעתיד אותן ווזיקולות טעונות יתאחו עם ממברנת התא, שם תכולתם תופרש החוצה אל המרווח הסינפטי^[2].

ריקון הווזיקולות מנוריטרנסמיטורים של המערכת הסימפפטית מקטינה את היכולת העצבית של תאי העצב הפרה סינפטים לגרום לפוטנציאל פעולה בתא הפוסט סינפטי. ניתוק התקשורת בין התאים מונע מהתא הפוסט סינפטי לייצר פוטנציאל פעולה בשרירים החלקים שעוטפים את כלי הדם. בעקבות הרפיית השרירים הלחץ באותם כלי דם פוחת, וכך גם לחץ הדם^[3].

מינון ואופן השימוש[עריכת קוד מקור | עריכה]

המינון במבוגרים ביתר לחץ דם:
- התחלתי - טבליה אחת במינון 0.25 מ״ג פעמיים ביום. סה״כ מקסימום מינון של 0.5 מ״ג ביום למשך שבועיים.
- מינון קבוע - טבליה אחת במינון 0.1 מ״ג או 0.25 מ״ג פעם אחת ביום.
מינון במבוגרים בהפרעה פסיכיאטרית:
- טבליה אחת במינון של 0.5 מ״ג פעם ביום.
המינון בילדים ביתר לחץ דם:
- מינון קבוע - 0.02 מ״ג לכל קילוגרם ליום. מינון מקסימלי מצטבר של עד 0.25 מ״ג ביום.
- התרופה לא ניתנת עבור התוויה פסיכיאטרית לילדים.

תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]

קרדיווסקולריות: ברדיקרדיה, בעיות קצב לבביות, כאבי חזה, , תת לחץ דם, בצקת בפריפריה (רגליים וידיים), התעלפות, פעימת לב מוקדמת.
מערכת עצבים מרכזית (CNS): חרדה (פרדוקסלית), ירידה במצב מנטלי, דיכאון, סחרחורת, נמנום, פרקינסוניזם, עייפות, כאבי ראש, סיוטים, עצבנות.
דרמטולוגית: גירוד, פריחה בעור.
אנדוקרינית ומטבולית: גינקומסטיה, ירידה בחשק המיני, עלייה במשקל, אימפוטנציה.
מערכת העיכול: אנורקסיה, שלשולים, חומציות יתר, בחילות, סיאלוריה, הקאות, קסרוסטומיה.
המטולוגי: טרומבוציטופניה חיסונית, פורפורה.
עצבי שריר ושלד: מיאלגיה.
עיניים: ראייה מטושטשת, ניוון אופטי.
מערכת הנשימה: קוצר נשימה, אפיסטקסיס, גודש באף.