סולפונאמיד – הבדלי גרסאות

תוכן שנמחק תוכן שנוסף

בשורה

גרסה מ־13:09, 28 באוקטובר 2013

סולפונאמידים (Sulfonamides) הינם המשפחה הראשונה של אנטביוטיקות.

פרוטסיל אדום האנטביוטיקה הראשונה התגלתה ב 1935 בזמן שניסו למצוא צבע אדום.

הסולפונאמידים בעלי מבנה דומה ל ρ-aminobenzoic acid או PABA. הסולפונאמידים היו בשימוש נרחב עד להופעתם של הפניצילינים אשר היו עם תופעות טוקסיות נמוכות יחסית לסולפונאמידים ובעלי יעילות גובה יותר.

מנגנון פעולה

הסולפונאמידים פוגעים בסינתזה של ה DNA בתאים פרימיטיבים אשר אנים יכולים להשתמש בפורינים ממקור חיצוני וחייבים לסנתז חומצות פאוליות בגלל שלסולפונאמידים מבנה דומה לPABA הם מעקבים את ה dihydropteroate synthase.

הסולפונאמידים פועלים גם נגד גרם חיוביים וגם גרם שליליים.

עמידות

עמידיות יכולות להתפתח עקב מוטציות אשר יכולות לגרום:

יצור יתר של PABA
יצירה של אנזים שמסנתז לחומצה פואלית בעל זיקה נמוכה לסולפונאמידים
הורדת החדירות הממברנה לסולפונאמידים

פרמקוקנטיקה

התרופה נספגת בצורה יעילה במערכת בעיכול, זמינות ביולוגית של התרופה הוא בין 70%-100% נפח פיזור גבוהה עובר את מחסום דם-מוח.

הסולפונאמידים עוברים מטבוליזם בכבד לחומר לא אקטיבי אשר מופרשות בכליות, המקרה של כשל כליתי יש צורך בהורדת המינונין של התרופה

תופעות לוואי

הסולפואנידים יכולים לגרום למגוון רחב של תגובות לא נעימים, כולל הפרעות בדרכי השתן, הפרעות המופוייטיות, פורפיריה, ותגובות של רגישות יתר.

כאשר נעשה שימוש במינונים גדולים, הם עלולים לגרום לתגובה אלרגית חזקה דוגמא לשתי התופעות החמורות ביותר הם תסמונת סטיבנס, ג'ונסון נקרוזי( Stevens–Johnson syndrome) ו toxic epidermal necrolysis

Patient suffering from Stevens–Johnson syndrome

ראו גם

קבוצות אנטיביוטיקה

מקורות

1. Clarck, Finkle, Rey ,Whalem-Lippincott's illustrated review: pharmacology

@@ שורה 1: / שורה 1: @@
-סולפונאמידים (Sulfonamides) הינם משפחה הראשונה של אנטביוטיקות, פרוטסיל אדום האנטביוטיקה הראשונה התגלתה ב 1935 בזמן שניסו למצוא צבע אדום.
+סולפונאמידים (Sulfonamides) הינם המשפחה הראשונה של אנטביוטיקות.
+פרוטסיל אדום האנטביוטיקה הראשונה התגלתה ב 1935 בזמן שניסו למצוא צבע אדום.
-הסולפונאמידים בעלי מבנה דומה ל ρ-aminobenzoic acid או PABA.
-הסולפונאמידים היו בשימוש נרחב עד להופעתם של הפניצילינים אשר היו אם תופעות טוקסיות נמוכות יחסית לסולפונאמידים ויעילות גובה יותר.
+הסולפונאמידים בעלי מבנה דומה ל ρ-aminobenzoic acid או PABA. הסולפונאמידים היו בשימוש נרחב עד להופעתם של הפניצילינים אשר היו עם תופעות טוקסיות נמוכות יחסית לסולפונאמידים ובעלי יעילות גובה יותר.
 == מנגנון פעולה ==
-הסולפונאמידים פוגעים בסינתזה של ה DNA בתאים פרימיטיבים אשר אנים יכולים להשתמש בפורינים ממקור חיצוני וחיבים לסנתז חומצות פאוליות
+הסולפונאמידים פוגעים בסינתזה של ה DNA בתאים פרימיטיבים אשר אנים יכולים להשתמש בפורינים ממקור חיצוני וחייבים לסנתז חומצות פאוליות בגלל שלסולפונאמידים מבנה דומה לPABA הם מעקבים את ה dihydropteroate synthase.
-בגלל שלסולפונאמידים מבנה דומה לPABA הם מעקבים את ה dihydropteroate synthase.
 הסולפונאמידים פועלים גם נגד גרם חיוביים וגם גרם שליליים.
 [[File:Sulfa folate.svg|thumb|upright=1.6|left|Structural similarity between sulfonamide (left) and PABA (center) is the basis for the inhibitory activity of sulfa drugs on dihydrofolate (right) biosynthesis]]
 == עמידות ==
- מידיות יכולות להתפתח עקב מוטציות אשר יכולות לגרום:
+ עמידיות יכולות להתפתח עקב מוטציות אשר יכולות לגרום:
 * יצור יתר של PABA
 * יצירה של אנזים שמסנתז לחומצה פואלית בעל זיקה נמוכה לסולפונאמידים
@@ שורה 16: / שורה 18: @@
 == פרמקוקנטיקה ==
 התרופה נספגת בצורה יעילה במערכת בעיכול, זמינות ביולוגית של התרופה הוא בין 70%-100% נפח פיזור גבוהה עובר את מחסום דם-מוח.
-עובר מטבוליזם בכבד לחומר לא אקטיבי ומופרשות בכליות, המקרה של כשל כליתי יש צורך בהורדת המינונין של התרופה
+הסולפונאמידים עוברים מטבוליזם בכבד לחומר לא אקטיבי אשר מופרשות בכליות, המקרה של כשל כליתי יש צורך בהורדת המינונין של התרופה
 ==תופעות לוואי ==
-הסולפואנידים יכולים לגרום למגוון רחב של תגובות לא נעימים, כולל הפרעות בדרכי השתן, הפרעות המופיטיות, פורפיריה, ותגובות של רגישות יתר.
+הסולפואנידים יכולים לגרום למגוון רחב של תגובות לא נעימים, כולל הפרעות בדרכי השתן, הפרעות המופוייטיות, פורפיריה, ותגובות של רגישות יתר.
 כאשר נעשה שימוש במינונים גדולים, הם עלולים לגרום לתגובה אלרגית חזקה דוגמא לשתי התופעות החמורות ביותר  הם תסמונת סטיבנס, ג'ונסון נקרוזי( Stevens–Johnson syndrome) ו toxic epidermal necrolysis
 [[File:Stevens-johnson-syndrome.jpg|150px|thumb|right|Patient suffering from [[Stevens–Johnson syndrome]]]]