דיסקודרמוליד – הבדלי גרסאות

**Discodermolide-(+)**
כתיב כימי	C₃₃H₅₅NO₈
מראה	מבנה קריסטלי
מספר CAS	127943-53-7
מצב צבירה	מוצק
טמפרטורת היתוך	113 צלזיוס °C ; שגיאה בביטוי: תו פיסוק בלתי מזוהה, "צ" K

עיון אינטראקטיבי בהיסטוריה

→ העריכה הקודמת העריכה הבאה ←

תוכן שנמחק תוכן שנוסף

חזותיקוד ויקי

בשורה

גרסה מ־16:10, 2 במאי 2008

שגיאות פרמטריות בתבנית:תרכובת
פרמטרים [ מסה מולקולרית, נוסחה כימית ] לא מופיעים בהגדרת התבנית
פרמטרים ריקים [ 1 ] לא מופיעים בהגדרת התבנית

דיסקודרמוליד ( שם כימי: Discodermolide-(+) ) הוא חומר טבע ממשפחת הפוליקטידים שהתגלה בתחילת שנות ה-90 ובעל תכונות אנטי-סרטניות ואנטי-פטריתיות. מבנהו הכימי מרכב משמונה פולי-פרופינואט וארבע יחידות אצטט.

היסטוריה

הדיסקודרקמוליד התגלה ובודד ב-1990 על ידי הכימאי סאראת' גונאסקרה והביולוג רוס לנגלי, שני מדענים ב- Harbor Branch Oceanographic Institution. החומר מוצה באמצעים כימים מתוך ספוג המים העמוקים הקריבי Discodermia dissoluta. מבנהו של החומר פוענח באמצעות NMR. החומר מוצה מתוך הספוג בניצולת של 0.002% (16.13 מיליגרם חומר/קילוגרם ספוג). מכיוון שדיסקודרמוליד רגיש לאור, הספוג חייב להיאסף בעומקים הנמוכים מ-30 מטר מתחת למים.

תכונות ביו-אקטיביות

שגיאות פרמטריות בתבנית:להשלים
פרמטרי חובה [ נושא ] חסרים

פרק זה לוקה בחסר. אנא תרמו לוויקיפדיה והשלימו אותו. ייתכן שתמצאו פירוט בדף השיחה.

נסיונות לביצוע סינתזה מלאכותית של החומר

הניצולת המזערית של הפקת החומר מספוגים והנזק האקולוגי הפוטנציאלי במידה והחומר יכנס לשימוש תרופתי נרחב, הביאו מס' קבוצות מחקר בעולם לנסות ולסנתז את החומר באופן מלאכותי. גידול האורגניזם במערכות סגורות/ מערכות פתוחות-מבוקרות או גידולים של שורות תאים להפקת חומרים אלו הנם שיטות יקרות, לא מפותחות דיים וסובלות גם הן מניצולת נמוכה. אם כך, עומדת בפני המבקשים לייצר חומר טבע באופן סינתטי מספר ברירות – סנתוז באמצעים כימים ,סנתוז באמצעים ביולוגים או שילוב של השניים (כמו סינתזה ביולוגית של תוצר ביניים בניצולת גבוהה והמשך סינתזה כימית במספר צעדים מועט לעבר תוצר הסופי).

סינתזה כימית

כ-5 קבוצות שונות ניסו לסנתז את החומר באפן סינתטי והתוצאות עד כה הן בינוניות – אמנם הניצולת שהושגה היא גבוהה בהרבה מזו המקורית ובידי החוקרים די חומר בשביל ניסויים קליניים, אך הניצולת לא הייתה גבוהה (כ-4%) ומספר הצעדים הכימים הנדרש הוא גבוה; כך לדוגמה, 60 גרם של חומר פעיל דרש 39 צעדים, 17 שלבי ניקיון בקולונות כרומטוגרפיה, 20 חודשים ומאמץ משותף של כ-43 כימאים.

סינתזה סמי-ביולוגית

לאחרונה, הצליחה קבוצה לייצר תוצרי ביניים בדרך לדיסקודרמוליד באמצעים ביולוגים [10]. באמצעות אנזימים ממקור בקטריאלי (מייצרי פוליקטידים) הצליחה הקבוצה לייצר מספר תוצרי ביניים, אשר עם חבירתם (באמצעים כימים) יוצרים את הדיסקודרמוליד. יתרונה של שיטה זו הן המודיפיקציות הרבות שניתן לעשות בחומרים תוך יצירת אנאלוגים לחומר המקורי. מבחינת ניצולת, עם זאת, האחוזים אל תוצרי הביניים הם די גבוהים, אך השלבים הכימיים האחרונים מורידים את הניצולת הכוללת.

ניסויים קלינים

שגיאות פרמטריות בתבנית:להשלים
פרמטרי חובה [ נושא ] חסרים

פרק זה לוקה בחסר. אנא תרמו לוויקיפדיה והשלימו אותו. ייתכן שתמצאו פירוט בדף השיחה.

@@ שורה 11: / שורה 11: @@
 |מצב צבירה=מוצק
 |מסיסות=
-|טמפרטורת היתוך= 112-113
+|טמפרטורת היתוך= 113 צלזיוס
 |טמפרטורת רתיחה=
 |בליעה אופטית= ב-235nm וב-3,500-3,600nm
@@ שורה 24: / שורה 24: @@
 {{להשלים}}
 ==נסיונות לביצוע סינתזה מלאכותית של החומר==
-הניצולת המזערית של הפקת החומר מספוגים והנזק האקולוגי הפוטנציאלי במידה והחומר יכנס לשימוש תרופתי נרחב, הביאו מס' קבוצות מחקר בעולם לנסות ולסנתז את החומר באופן מלאכותי. גידול האורגניזם במערכות סגורות/ מערכות פתוחות-מבוקרות או גידולים של שורות תאים להפקת חומרים אלו הנם שיטות יקרות, לא מפותחות דיים וסובלות גם הן מניצולת נמוכה. אם כך, עומדת בפני המבקשים לייצר חומר טבע באופן סינתטי שני ברירות – סנתוז באמצעים כימים ,סנתוז באמצעים ביולוגים או שילוב של השניים (כמו סינתזה ביולוגית של תוצר ביניים בניצולת גבוהה והמשך סינתזה כימית במספר צעדים מועט לעבר תוצר הסופי).
+הניצולת המזערית של הפקת החומר מספוגים והנזק האקולוגי הפוטנציאלי במידה והחומר יכנס לשימוש תרופתי נרחב, הביאו מס' קבוצות מחקר בעולם לנסות ולסנתז את החומר באופן מלאכותי. גידול האורגניזם במערכות סגורות/ מערכות פתוחות-מבוקרות או גידולים של שורות תאים להפקת חומרים אלו הנם שיטות יקרות, לא מפותחות דיים וסובלות גם הן מניצולת נמוכה. אם כך, עומדת בפני המבקשים לייצר חומר טבע באופן סינתטי מספר ברירות – סנתוז באמצעים כימים ,סנתוז באמצעים ביולוגים או שילוב של השניים (כמו סינתזה ביולוגית של תוצר ביניים בניצולת גבוהה והמשך סינתזה כימית במספר צעדים מועט לעבר תוצר הסופי).
 ===סינתזה כימית===
 כ-5 קבוצות שונות ניסו לסנתז את החומר באפן סינתטי והתוצאות עד כה הן בינוניות – אמנם הניצולת שהושגה היא גבוהה בהרבה מזו המקורית ובידי החוקרים די חומר בשביל ניסויים קליניים, אך הניצולת לא הייתה גבוהה (כ-4%) ומספר הצעדים הכימים הנדרש הוא גבוה; כך לדוגמה, 60 גרם של חומר פעיל דרש 39 צעדים, 17 שלבי ניקיון בקולונות [[כרומטוגרפיה]], 20 חודשים ומאמץ משותף של כ-43 כימאים.
-===סינתזה ביולוגית===
+===סינתזה סמי-ביולוגית===
+לאחרונה, הצליחה קבוצה לייצר תוצרי ביניים בדרך לדיסקודרמוליד באמצעים ביולוגים [10]. באמצעות אנזימים ממקור בקטריאלי (מייצרי פוליקטידים) הצליחה הקבוצה לייצר מספר תוצרי ביניים, אשר עם חבירתם (באמצעים כימים) יוצרים את הדיסקודרמוליד. יתרונה של שיטה זו הן המודיפיקציות הרבות שניתן לעשות בחומרים תוך יצירת אנאלוגים לחומר המקורי.  מבחינת ניצולת, עם זאת, האחוזים אל תוצרי הביניים הם די גבוהים, אך השלבים הכימיים האחרונים מורידים את הניצולת הכוללת.
-{{להשלים}}
 ==ניסויים קלינים==
 {{להשלים}}
@@ שורה 51: / שורה 52: @@
 נתונים נוספים על המולקולה:
 o	נוסחה כימית: C33H55NO8
+o	נק' התכה: 112-113
-o	משקל מולקולארי: 593.79 g/mol
-o	נק' התכה: 112-113 °C
 o	בליעת קרינה: nm235 (קבוצת Diene מצומדת בפחמן 21-24), nm 3500-3600 (קבוצת קרבוניל בפחמן 1). [3]
@@ שורה 62: / שורה 62: @@
 בדומה לתרופות אחרות המטווחות את המיקרוטובולין גם הדיסקודרמוליד מציג אנטי-פטרייתית [9].
-ניסיונות לסנתז את הדיסקודרמוליד באופן כימי:
@@ שורה 69: / שורה 68: @@
 ניסיון לסנתז את הדיסקודרמוליד באופן סמי-ביולוגי:
-לאחרונה, הצליחה קבוצה לייצר תוצרי ביניים בדרך לדיסקודרמוליד באמצעים ביולוגים [10]. באמצעות אנזימים ממקור בקטריאלי (מייצרי פוליקטידים) הצליחה הקבוצה לייצר מספר תוצרי ביניים (איור 4), אשר עם חבירתם (באמצעים כימים) יוצרים את הדיסקודרמוליד המיוחל.  יתרונה של שיטה זו הן המודיפיקציות הרבות שניתן לעשות בחומרים תוך יצירת אנאלוגים לחומר המקורי.  מבחינת ניצולת, עם זאת, האחוזים אל תוצרי הביניים הם די גבוהים, אך השלבים הכימיים האחרונים מורדים את הניצולת הכוללת. -->
 [[קטגוריה:תרופות]]