אירסה – הבדלי גרסאות
מ מעוצב נורא |
מ תכשיר - מיועד ולא "מיועדת" |
||
שורה 26: | שורה 26: | ||
|} |
|} |
||
[[תמונה:Iressa logo-1-.gif|שמאל |
[[תמונה:Iressa logo-1-.gif|שמאל|200px]] |
||
'''אירסה''' (Iressa) או בשמה הגנרי '''גנפיטיניב''' (gefitinib) היא תכשיר אנטי [[סרטן (מחלה)|סרטני]] |
'''אירסה''' (Iressa) או בשמה הגנרי '''גנפיטיניב''' (gefitinib) היא תכשיר אנטי [[סרטן (מחלה)|סרטני]] המיועד לטיפול בחולי [[סרטן הריאות]] של תאים לא קטנים (NSCLC). התכשיר אושר לשימוש כתרופה במאי [[2003]] לטיפול ב-NSCLC, אך ב-[[17 ביוני]] [[2005]] בעקבות תוצאות [[ניסוי קליני]] שלב 3, שהוכיח כי התרופה אינה מאריכה את חיי החולים הנוטלים אותה, בוטל רישיון התרופה והיא הורדה מן המדפים. |
||
התכשיר מיוצר |
התכשיר מיוצר בחברת AstraZeneca ויעילותו בשילוב עם טיפולים שונים נבחנת בניסויים קליניים. |
||
==מנגנון ביולוגי== |
==מנגנון ביולוגי== |
||
אירסה הנקשרת באופן סלקטיבי לאזור ה[[טירוזין]] [[קינז]] של ה[[חלבון]] [[EGFR]] (נקרא גם ErbB-1 או HER-1) ובכך מונעת קשירת [[ATP]] ו[[זירחון]] עצמי (אוטופוספורילציה) של החלבון. מאחר שהזירחון חיוני להעברת [[סיגנל]] על ידי החלבון לפנים התא, התרופה מעכבת את מסלול העברת הסיגנל של EGFR. |
אירסה הנקשרת באופן סלקטיבי לאזור ה[[טירוזין]] [[קינז]] של ה[[חלבון]] [[EGFR]] (נקרא גם ErbB-1 או HER-1) ובכך מונעת קשירת [[ATP]] ו[[זירחון]] עצמי (אוטופוספורילציה) של החלבון. מאחר שהזירחון חיוני להעברת [[סיגנל]] על ידי החלבון לפנים התא, התרופה מעכבת את מסלול העברת הסיגנל של EGFR. |
||
שורה 38: | שורה 37: | ||
==התוויה רפואית== |
==התוויה רפואית== |
||
⚫ | |||
⚫ | אירסה היא מעקב ה-EGFR הסלקטיבי הראשון שנכנס לטיפול סדיר ועם הוצאתו לשוק נחשב להבטחה בתחום הטיפולים האנטי סרטניים, אלא שניסויים קליניים מאוחרים יותר הוכיחו כי אין יתרון שרידותי למשתמשים באירסה. ארלוטניב ([[טרסבה]]) היא תרופה אחרת המעקבת את פעילות הקינז של EGFR במנגנון דומה לאירסה, ברוב העולם טרסבה מחליפה את האירסה כטיפול קו שני בחולי NSCLC. |
||
⚫ | |||
⚫ | אירסה היא מעקב |
||
[[קטגוריה:סרטן]] |
[[קטגוריה:סרטן]] |
||
[[קטגוריה:תרופות]] |
[[קטגוריה:תרופות]] |
גרסה מ־05:09, 5 בפברואר 2009
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy- | |
נוסחה אמפירית | C22H24ClFN4O3 |
משקל מולקולרי | 446.9 |
זמינות ביולוגית (אוראלי) | 59% |
מטבוליזם | בכבד, בעיקר על ידי CYP3A4 |
מחצית חיים | 41 שעות |
הפרשה | על ידי הכבד |
אירסה (Iressa) או בשמה הגנרי גנפיטיניב (gefitinib) היא תכשיר אנטי סרטני המיועד לטיפול בחולי סרטן הריאות של תאים לא קטנים (NSCLC). התכשיר אושר לשימוש כתרופה במאי 2003 לטיפול ב-NSCLC, אך ב-17 ביוני 2005 בעקבות תוצאות ניסוי קליני שלב 3, שהוכיח כי התרופה אינה מאריכה את חיי החולים הנוטלים אותה, בוטל רישיון התרופה והיא הורדה מן המדפים.
התכשיר מיוצר בחברת AstraZeneca ויעילותו בשילוב עם טיפולים שונים נבחנת בניסויים קליניים.
מנגנון ביולוגי
אירסה הנקשרת באופן סלקטיבי לאזור הטירוזין קינז של החלבון EGFR (נקרא גם ErbB-1 או HER-1) ובכך מונעת קשירת ATP וזירחון עצמי (אוטופוספורילציה) של החלבון. מאחר שהזירחון חיוני להעברת סיגנל על ידי החלבון לפנים התא, התרופה מעכבת את מסלול העברת הסיגנל של EGFR.
נמצא כי החלבון EGFR מעודד את גידולם של רוב סוגי הסרטן מסוג קרצינומה כגון סרטן הריאה, סרטן השד, סרטן הערמונית וסרטן השחלות. עיכוב פעילות טירוזין קינז על ידי אירסה מעכבת את גידול התאים המכילים את החלבון וככך מאריך את חיי החולה.
התוויה רפואית
כיום אירסה מאושרת אך ורק לשימושם של חולי NSCLC במצב מקומי מתקדם או גרורתי, אשר קיבלו בעבר טיפול כימותרפי אחר שנכשל, שהחלו להישתמש באירסה לפני שהוצאה מן השוק, ושהרופא המטפל בהם הצהיר כי לטיפול השפעה חיובית על החולה. בנוסף, אירסה נבדקת במספר ניסויים קליניים כדי למצוא את יעילותה לסוגים אחרים של סרטן.
אירסה היא מעקב ה-EGFR הסלקטיבי הראשון שנכנס לטיפול סדיר ועם הוצאתו לשוק נחשב להבטחה בתחום הטיפולים האנטי סרטניים, אלא שניסויים קליניים מאוחרים יותר הוכיחו כי אין יתרון שרידותי למשתמשים באירסה. ארלוטניב (טרסבה) היא תרופה אחרת המעקבת את פעילות הקינז של EGFR במנגנון דומה לאירסה, ברוב העולם טרסבה מחליפה את האירסה כטיפול קו שני בחולי NSCLC.