מטוקלופראמיד
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 4-amino-5-chloro-N-(2-(diethylamino)ethyl)-2-methoxybenzamide | |
| נתונים כימיים | |
| מסה מולרית |
299.14 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| הפרשה | בעיקר בשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון A (אוסטרליה), קטגוריית סיכון B |
| מזהים | |
| קוד ACT |
A03FA01 |
| מספר CAS | 364-62-5 |
| PubChem | 4168 |
| ChemSpider | 4024 |
  | |
מטוקלופראמיד (בלועזית: Metoclopramide, שם מסחרי פראמין) היא תרופה המשמשת בעיקר לטיפול בבחילות והקאות אשר נגרמים עקב טיפולים כימותרפיים ולבעיות ושט וקיבה. לרוב משמשת לטיפול בבחילות והקאות, עוזרת למטופלים עם בעיות קיבה כתוצאה מסוכרת או לאחר ניתוח, ועוזרת לחולים הסובלים מרפלוקס קיבתי ושטי. כמו כן, התרופה משמשת לטיפול במיגרנה. תופעות לוואי שכיחות כוללות: עייפות, שלשולים ואי-שקט. תופעות לוואי חמורות יותר כוללות: בעיות מוטוריות כמו דיסקינזיה מאוחרת, תסמונת נוירולפטית ממארת ודיכאון. לכן, לא מומלץ לנטול את התרופה למשך יותר מ-12 שבועות. לא נמצאו הוכחות לכך שהתרופה פוגעת במהלך היריון תקין. התרופה שייכת למשפחת התרופות חוסמות קולטני דופמין. בשנת 2012 מטוקלופראמיד הייתה בין 100 התרופות הנרשמות ביותר בארצות הברית.
שימושים רפואיים[עריכת קוד מקור | עריכה]
מטוקלופראמיד משמשת בעיקר לטיפול בבחילות - גם אלו הנובעות כתוצאה מטיפולים כימותרפיים ולאחר ניתוחים. קיימות הוכחות ליעילות התרופה גם בחולים הסובלים מגסטרופרזיס ורפלוקס קיבתי ושטי. התרופה נמצאת בשימוש גם כטיפול משני בהיריון לנשים הסובלות מהקאות יתר.
- נוגד בחילות והקאות - מטוקלופראמיד משמשת לטיפול בבחילות והקאות הקשורות למצבים כגון אורמיה, תסמונת קרינה חריפה, גידולים ממאירים, לידה, זיהום, מיגרנה ותרופות הגורמות להקאה. במצבים המלווים בכאב, כמו מיגרנות, ניתן לנטול את התרופה בשילוב עם פרצטמול או אספירין.
- מגביר פעילות קיבתית - מטוקלופראמיד מגביר פריסטלטיקה בתריסריון ובמעי הריק, מגביר כיווץ שרירי הקיבה, מרפה את הספינקטר הפילורי ובו זמנית מכווץ את סוגר הוושט התחתון.
- שימושים נוספים - על ידי עיכוב של פעולת הדופמין, ניתן להשתמש במטוקלופראמיד על מנת לעורר יצירת חלב להנקה. בנוסף, יכול לשכך כאבי מיגרנה.
תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]
תופעות לוואי נפוצות כוללות אי-שקט ודיסטוניה פוקאלית. תופעות לוואי שאינן נפוצות כוללות יתר לחץ דם, יתר פרולקטין בדם המוביל לגלקטוריאה, עצירות, דיכאון, כאב ראש, תופעות אקסטרה-פירמידאליות. תופעות נדירות אך חמורות הן אגרנולוציטוזיס, טכיקרדיה על-חדרית, היפראלדוסטרוניזם, תסמונת נוירולפטית ממארת ודיסקינזיה מאוחרת. מטוקלופראמיד יכולה להיות הגורם הנפוץ ביותר להפרעות תנועה המושרות מתרופות. הסיכון לתופעות אקסטרה-פירמידאליות גבוה יותר בקרב אנשים מתחת לגיל 20, ובמינונים גבוהים או ממושכים. עקב כך, מנהל המזון והתרופות האמריקאי ממליץ על שימוש קצר טווח בתרופה מטוקלופראמיד, לא יותר מ-12 שבועות.
אזהרות[עריכת קוד מקור | עריכה]
פאוכרומוציטומה וחסימת מעיים הן התוויות נגד השימוש במטוקלופראמיד. מטופלים הסובלים מפרקינסון צריכים לנקוט בזהירות בשימוש בתרופה, שכן התרופה יכולה להחמיר את הסימפטומים. יש להימנע משימוש ארוך טווח במטופלים הסובלים מדיכאון קליני. מטופלים הסובלים מהפרעות קשב וריכוז, תסמונת הרגליים חסרות המנוחה, יתר פרולקטין בדם ופרקינסון זקוקים לניטור קבוע בעת השימוש בתרופה. למטופלים הנוטלים תרופות אנטי-פסיכוטיות מומלץ שלא להשתמש בתרופה.
היריון[עריכת קוד מקור | עריכה]
עד כה, לא נמצאו הוכחות לנזק שיכל להיגרם כתוצאה מהשימוש בתרופה מטוקלופראמיד לאורך כל שלבי ההיריון לאם ולעובר. מחקר קוהורט נרחב שנעשה בקרב תינוקות שנלדו לנשים ישראליות אשר נטלו מטוקלופראמיד במהלך ההיריון הראה כי אין שום הוכחות לכך שהתרופה מעלה את הסיכון למומים מולדים, משקל לידה נמוך, לידות מוקדמות ומוות. מחקר דומה בדנמרק הראה בנוסף, כי אין קשר בין נטילת התרופה להפלות.
התרופה מטוקלופראמיד מופרשת בחלב אם.
מנגנון הפעולה[עריכת קוד מקור | עריכה]
מטוקלופראמיד ככל הנראה נקשר לקולטני דופמין מסוג D2 ופועל עליהם כאנטגוניסט. בנוסף פועל כאנטגוניסט על קולטני 5-HT3 וכאגוניסט לקולטני 5-HT4. התרופה פועלת כנוגדת בחילות והקאות בעקבות הפעילות האנטגוניסטית על קולטני הדופמין מסוג D2 הנמצאים במערכת העצבים המרכזית. במינונים גבוהים הפעילות האנטגוניסטית על קולטני 5-HT3 יכולה גם כן להקל על בחילות והקאות. פעילות מערכת העיכול מושפעת מפעילות מוסקרינית, פעילות אנטגוניסטית של קולטני D2 ופעילות אגוניסטית של קולטני 5-HT4.
התוויות נגד[עריכת קוד מקור | עריכה]
השימוש בתרופה אסור ליילודים, מטופלים הסובלים מאפילפסיה, חולי פאוכרומוציטומה, מטופלים אשר עברו ניתוחי קיבה כמה ימים קודם לכן ומטופלים עם היסטוריה רפואית של דימומים, פרפורציות או חסימות בקיבה.
קישורים חיצוניים[עריכת קוד מקור | עריכה]
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.