מפלוקווין – הבדלי גרסאות
יצירת דף חדש |
(אין הבדלים)
|
גרסה מ־21:22, 6 במרץ 2024
 |
 | |
| |
-mefloquine.svg) | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| [(R*,S*)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| לריאם®, מפאקווין® | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C17H16F6N2O |
| מסה מולרית | 378.318 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 85%, נטילת התרופה לאחר מזון מגדילה את הזמינות הביולוגית ב40% |
| מטבוליזם | חילוף חומרים נרחב בכבד על ידי CYP3A4 |
| זמן מחצית חיים | 21-22 ימים |
| הפרשה | בעיקר בדרכי מרה, צואה ואחוז קטן בשתן (1.5%-9%) |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם |
| קטגוריית סיכון בהריון | B |
| דרכי מתן | P.O כדור לבליעה. |
| מזהים | |
| קוד ACT | P01BC02 |
| מספר CAS | 53230-10-7 |
| PubChem | 40692 |
| ChemSpider | 37171 |
מפלוקווין (Mefloquine) , הידוע בשמות מסחריים נוספים כמו לריאם (Lariam), הוא תרופת תרופות המשמשת למניעה ולטיפול במחלת המלריה.*
שימוש רפואי
מפלוקווין משמש בדרך כלל כאמצעי מניעה נגד זיהום מלריה, בעיקר באזורים שבהם המחלה נפוצה. השימוש בו מתחיל לפני סיכוי לחשיפה כטיפול מונע וממשיך לאחר מכן בזמן השהות באזור סיכון למלריה. בנוסף, הוא מוכיחה יעילות בטיפול במקרים של מלריה קלה עד בינונית. אך עם זאת, לא מומלצת למקרים של מלריה קשה עקב יעילותו המוגבלת.
תופעות לוואי
בין התופעות הנפוצות שקשורות לשימוש במפלוקווין כוללות הפרעות מערכת העיכול כמו הקאות ושלשולים, כאבי ראש, הפרעות שינה ותגובות עור כמו פריחות. לעומת זאת, תופעות לוואי חמורות יותר עשויות לכלול בעיות נפשיות ארוכות טווח כמו דיכאון, הזיות וחרדה, וכן מייאומים נוירולוגיים כמו תקרישים וצלילת עגלות באוזניים. לכן, מומלץ להיות זהירים, בעיקר במקרים של אנשים עם היסטוריה של בעיות נפשיות או אפילפסיה.
בטיחות במהלך הריון והנקה
מחקרים מציינים כי מפלוקווין נראה כי בטוח לשימוש במהלך הריון והנקה. אף על פי כן, כמו כל תרופה אחרת, יש להעריך ולנהל את השימוש בה תחת פיקוח מקצועי של מקצועי הבריאות.[1]
פיתוח וזמינות
מפלוקווין פותחה לראשונה על ידי צבא האמריקני בשנות ה-70 של המאה ה-20 ונכנס לשימוש רחב בשנות ה-80. היא כלולה ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי. בנוסף, היא זמינה כתרופה גנרית, מה שהופך אותה לנגישה לאוכלוסיות רחבות.
מניעה
המפלוקווין שימושית למניעת מלריה והיא אחד ממספר תרופות אנטי-מלריה שמומלץ על ידי מרכזי מניעת מחלות של ארצות הברית למטרה זו. גם נמלצת על ידי החברה האמריקאית למחלות זיהומיות למניעה נגד מלריה. היא נלקחת בדרך כלל לשבועיים לפני נסיעה לאזור עם סיכון למלריה. [1]
טיפול
מפלוקווין משמש כטיפול למלריה מסוג P.falciparum הרגישה לכלורוקווין או העמידות של הפלזמודיום, ונחשב כאפשרות נוחה למלריה P. vivax לא עמידה בכלורוקווין.[2][3] אך לא מומלצת למקרי מלריה קשים, במיוחד מלריה מסוג P.falciparum, מפלוקווין אינו יעיל עבור טפילים בשלב הכבדי של מסלול חייהם, ואנשים החולים במלריה של P. vivax צריכים לטפל בתרופה שנייה שיעילה לשלב זה, כמו פרימאקווין.[4]
הריון והנקה
מחקרים מראים כי מפלוקווין הוא בטוח ויעיל לשימוש על ידי נשים בהריון לאורך כל אורך ההריון,[5] והוא משמש באופן נרחב למטרה זו.[6] נראה כי מפלוקווין אינו מהווה סיכון לעובר,[6][7] ואינו מעלה סיכון ללידה מוקדמת או הפלות.[8] בהשוואה לפרוטוקולי כימופרופילקטיס למלריה אחרים, אולם, ייתכן כי מפלוקווין יכול לגרום ליותר תופעות לוואי אצל נשים שאינם בהריון.
מפלוקווין גם בטוחה לשימוש במהלך ההנקה,[5] עם זאת, הוא מופיע בחלב האם ברמות נמוכות.[1] [9]
- ^ 1 2 3 Schlagenhauf P, Adamcova M, Regep L, Schaerer MT, Rhein HG (בדצמבר 2010). "The position of mefloquine as a 21st century malaria chemoprophylaxis". Malaria Journal. 9: 357. doi:10.1186/1475-2875-9-357. PMC 3224336. PMID 21143906.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ "Lariam". The American Society of Health-System Pharmacists. ארכיון מ-7 בינואר 2012. נבדק ב-3 באפריל 2011.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ "Lariam product monogram" (PDF). Hoffman La Roche Limited. p. 3. אורכב מ-המקור (PDF) ב-17 בדצמבר 2011. נבדק ב-24 באפריל 2011.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ "Lariam product monogram" (PDF). Hoffman La Roche Limited. p. 3. אורכב מ-המקור (PDF) ב-17 בדצמבר 2011. נבדק ב-24 באפריל 2011.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ 1 2 "Mefloquine" (PDF). Medicines for the Prevention of Malaria While Traveling. Atlanta, Georgia: Centers for Disease Control and Prevention. 2019. נבדק ב-2019-03-30.
- ^ 1 2 González R, Hellgren U, Greenwood B, Menéndez C (בפברואר 2014). "Mefloquine safety and tolerability in pregnancy: a systematic literature review". Malaria Journal. 13: 75. doi:10.1186/1475-2875-13-75. PMC 3942617. PMID 24581338.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Croft AM (ביולי 2010). "Malaria: prevention in travellers". BMJ Clinical Evidence. 2010. PMC 3217660. PMID 21418669.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Schlagenhauf P, Blumentals WA, Suter P, Regep L, Vital-Durand G, Schaerer MT, et al. (ביוני 2012). "Pregnancy and fetal outcomes after exposure to mefloquine in the pre- and periconception period and during pregnancy". Clinical Infectious Diseases. 54 (11): e124–e131. doi:10.1093/cid/cis215. PMC 3348951. PMID 22495078.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ "Lariam product monogram" (PDF). Hoffman La Roche Limited. p. 3. אורכב מ-המקור (PDF) ב-17 בדצמבר 2011. נבדק ב-24 באפריל 2011.
{{cite web}}: (עזרה)