מעכבי האנזים Dipeptidyl Peptidase IV – הבדלי גרסאות

תוכן שנמחק תוכן שנוסף

בשורה

גרסה מ־21:51, 25 ביולי 2023

מעכבי האנזים Dipeptidyl Peptidase IV (מעכבי DPP-IV) הם משפחה של תרופות לטיפול בסוכרת מסוג 2, שנקראות גם הגליפטינים, על שם הסיומת של כל אחת מהן (גליפטין gliptin). התרופה הראשונה שיצאה לשוק היא סיטאגליפטין שאושרה לשימוש על ידי ה-FDA בשנת 2006.

מנגנון הפעולה

מבין ההורמונים שמופרשים מהמעי, אחד ההורמונים שנקרא אינקרטין מופרש בתגובה למזון (בעיקר פחמימות) שמגיע למעי. האינקרטינים הם הורמונים שמגרים הפרשת אינסולין ותורמים להפרשת אינסולין כתלות ברמות הגלוקוז בדם. קיימים מספר הורמונים אינקרטיניים והידועים בהם הם GIP ו-GLP-1. זמן מחצית החיים של GLP-1 הוא קצר מאוד (כ-5 דקות) משום שהוא עובר פירוק על ידי האנזים DPP-IV. אנזים זה מהווה את אתר הפעולה של התרופות המעכבות אותו. עיכוב פעילות האנזים DPP-IV על ידי הגליפטינים, מאריך את משך הפעילות של האינקרטינים ועוזר לאזן את רמות הגלוקוז בדם. בכך מושג איזון טוב יותר של מחלת הסוכרת.

שימוש ויעילות

תרופות מעכבות אנזים Dipeptidyl Peptidase IV (גליפטינים) יכולות להינתן לבד או בשילוב עם תרופות אחרות לטיפול בסוכרת. כשהן ניתנות לבד או עם מטפורמין. יעילות הגליפטינים נבדקה במספר רב של מחקרים קליניים. אך בסקירה שיטתית של Cochrane משנת 2020, כאשר נבדק הטיפול בסוכרת בגליפטינים בהשואה לטיפול במטפורמין, לא נמצאה ראיות להפחתת תמותה מכל סיבה, תופעות לוואי חמורות, תמותה קרדיווסקולרית, אוטם שריר לב לא קטלני, שבץ מוחי לא קטלני או מחלת כליות סופנית.^[1]

יעילותן מתבטאת ביתרונות הבאים:^[^{דרוש מקור]}

כמעט ואינן גורמות להיפוגליקמיה
בעלות השפעה נייטרלית על משקל גופם של המטופלים
יכולות לאזן את ההמוגלובין המסוכרר עד 1% הורדה בערך (הממוצע עומד על 0.74%)
ניתן להשתמש בהן גם במצבים של אי-ספיקת כליות כרונית

תרופות ממשפחת מעכבי DPP-IV

סיטאגליפטין (Sitagliptin) - הראשונה שיצאה לשוק ואושרה לשימוש ב-2006
וילדאגליפטין (Vildagliptin) - אושרה לשיווק באירופה ובישראל ב-2007
סאקסאגליפטין (Saxagliptin) - אושרה לשיווק בארצות הברית, באירופה ובישראל ב-2009
לינאגליפטין (Linagliptin) - אושרה לשיווק בארצות הברית, באירופה ובישראל ב-2011. יתרונה הוא בכך שאין צורך להפחית מינון שלה במצבים מתקדמים של מחלת כליה.
Anagliptin - אושרה לשיווק ביפן ב-2012 (לא משווקת בישראל)
Teneligliptin - אושרה לשיווק ביפן ב-2012 (לא משווקת בישראל)
Alogliptin - אושרה לשיווק בארצות הברית ב-2013 (לא משווקת בישראל)
Trelagliptin - אושרה לשיווק ביפן ב-2015 (לא משווקת בישראל)
Gemigliptin ו- Dutogliptin - נמצאות עדיין בשלבי מחקר

תרופות המשווקות בישראל

שם גנרי בעברית	שם גנרי באנגלית	שם מסחרי בישראל	צורת מתן	מינונים	שם מסחרי של תכשיר המשלב את התרופה יחד עם מטפורמין
סיטאגליפטין	Sitagliptin	Januvia ג'נוביה	טבליות	100 מ"ג 50 מ"ג 25 מ"ג	Januet 50/1000mg, 50/850mg, 50/500mg ג'נואט Januet XR 100/1000mg, 50/1000mg, 50/500mg
וילדאגליפטין	Vildagliptin	Galvus גאלבוס	טבליות	50 מ"ג	Eucreas 50/1000mg, 50/850mg, 50/500mg יוקריאס
סאקסאגליפטין	Saxagliptin	Onglyza אונגלייזה	טבליות	50 מ"ג 25 מ"ג	Kombiglyze 5/1000mg, 5/500mg, 2.5/1000mg
לינאגליפטין	Linagliptin	Trajenta טרג'נטה	כדורים	5 מ"ג	Trajenta Duo 2.5/1000mg, 2.5/850mg, 2.5/500mg טרג'נטה דואו

קישורים חיצוניים

מדיה וקבצים בנושא מעכבי האנזים Dipeptidyl Peptidase IV בוויקישיתוף

הערך "מעכבי DPP-4 inhibitors - DPP-4", באתר ויקירפואה

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.

^ Filip Gnesin, Anne Cathrine Baun Thuesen, Lise Katrine Aronsen Kähler, Sten Madsbad, Bianca Hemmingsen, Metformin monotherapy for adults with type 2 diabetes mellitus, The Cochrane Database of Systematic Reviews 6, 2020-06-05, עמ' CD012906 doi: 10.1002/14651858.CD012906.pub2 (באנגלית)

[1] Filip Gnesin, Anne Cathrine Baun Thuesen, Lise Katrine Aronsen Kähler, Sten Madsbad, Bianca Hemmingsen, Metformin monotherapy for adults with type 2 diabetes mellitus, The Cochrane Database of Systematic Reviews 6, 2020-06-05, עמ' CD012906 doi: 10.1002/14651858.CD012906.pub2 (באנגלית)

[1]

@@ שורה 5: / שורה 5: @@
 מבין ההורמונים שמופרשים מהמעי, אחד ההורמונים שנקרא אינקרטין מופרש בתגובה למזון (בעיקר פחמימות) שמגיע למעי. ה[[אינקרטין|אינקרטינים]] הם הורמונים שמגרים הפרשת אינסולין ותורמים להפרשת [[אינסולין]] כתלות ברמות הגלוקוז בדם. קיימים מספר הורמונים אינקרטיניים והידועים בהם הם GIP ו-GLP-1. זמן מחצית החיים של GLP-1 הוא קצר מאוד (כ-5 דקות) משום שהוא עובר פירוק על ידי האנזים DPP-IV. אנזים זה מהווה את אתר הפעולה של התרופות המעכבות אותו. עיכוב פעילות האנזים DPP-IV על ידי הגליפטינים, מאריך את משך הפעילות של האינקרטינים ועוזר לאזן את רמות ה[[גלוקוז]] בדם. בכך מושג איזון טוב יותר של מחלת ה[[סוכרת]].
+== שימוש ויעילות ==
-== יעילות ==
+תרופות מעכבות אנזים Dipeptidyl Peptidase IV (גליפטינים) יכולות להינתן לבד או בשילוב עם תרופות אחרות לטיפול בסוכרת. כשהן ניתנות לבד או עם [[מטפורמין]]. יעילות הגליפטינים נבדקה במספר רב של מחקרים קליניים. אך בסקירה שיטתית של [[ספריית קוקרן|Cochrane]] משנת 2020, כאשר נבדק הטיפול בסוכרת בגליפטינים בהשואה לטיפול ב[[מטפורמין]], לא נמצאה ראיות להפחתת תמותה מכל סיבה, תופעות לוואי חמורות, תמותה קרדיווסקולרית, אוטם שריר לב לא קטלני, שבץ מוחי לא קטלני או מחלת כליות סופנית.<ref>{{צ-מאמר|מחבר=Filip Gnesin, Anne Cathrine Baun Thuesen, Lise Katrine Aronsen Kähler, Sten Madsbad, Bianca Hemmingsen|שם=Metformin monotherapy for adults with type 2 diabetes mellitus|כתב עת=The Cochrane Database of Systematic Reviews|כרך=6|שנת הוצאה=2020-06-05|עמ=CD012906|doi=10.1002/14651858.CD012906.pub2|קישור=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32501595/|שפה=אנגלית}}</ref>
-יעילותן של תרופות ממשפחת מעכבי DPP-IV נבדקה במספר רב של מחקרים קליניים. התרופות האלו יכולות להינתן לבד או בשילוב עם תרופות אחרות לטיפול בסוכרת. כשהן ניתנות לבד או עם [[מטפורמין]], יעילותן מתבטאת ביתרונות הבאים:
+יעילותן מתבטאת ביתרונות הבאים:{{מקור}}
 * כמעט ואינן גורמות ל[[היפוגליקמיה]]
 * בעלות השפעה נייטרלית על משקל גופם של המטופלים
@@ שורה 18: / שורה 20: @@
 # [[וילדאגליפטין]] (Vildagliptin) - אושרה לשיווק באירופה ובישראל ב-2007
 # [[סאקסאגליפטין]] (Saxagliptin) - אושרה לשיווק בארצות הברית, באירופה ובישראל ב-2009
-# [[לינאגליפטין]] (Linagliptin) - אושרה לשיווק בארצות הברית, באירופה ובישראל ב-2011. יתרונה הוא בכך שאין צורך להפחית מינון שלה במצבים מתקדמים של מחלת כליה.
+# [[לינגליפטין|לינאגליפטין]] (Linagliptin) - אושרה לשיווק בארצות הברית, באירופה ובישראל ב-2011. יתרונה הוא בכך שאין צורך להפחית מינון שלה במצבים מתקדמים של מחלת כליה.
 # Anagliptin - אושרה לשיווק ביפן ב-2012 (לא משווקת בישראל)
 # Teneligliptin - אושרה לשיווק ביפן ב-2012 (לא משווקת בישראל)