מטפורמין

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפיצה אל: ניווט, חיפוש
מטפורמין
המבנה הכימי של מטפורמין
מטפורמין
שם IUPAC
 ?
שמות מסחריים בישראל
גלוקופאג'
מזהים
מספר CAS 657-24-9
PubChem 4091
ChemSpider 3949
נתונים כימיים
נוסחה C4H11N5 
מסה מולקולרית 129.16 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית ~50–60%%
מטבוליזם 90 עד 95% בכבד
זמן מחצית חיים 6.2 שעות
הפרשה בכיליתי
בטיחות
מעמד חוקי

מאושרת לכל החולים


מטפורמין (Metformin; שם מסחרי: גלוקופאג') היא תרופה המשמשת לטיפול תרופתי בסוכרת. התרופה נלקחת בנטילה פומית (דרך הפה) והיא מהווה קו ראשון לטיפול בחולי סוכרת מסוג 2, בעיקר אלו הסובלים מהשמנת יתר עודף משקל חולני ותפקודי כליה תקינים.

מטפורמין ניתנת גם לטיפול ב-Polycystic Ovary Syndrome והשימושים בה נחקרים גם כאפשרות טיפול למחלות נוספות שמנגנון הפעולה שלהן הוא עמידות לאינסולין.

התרופה עובדת על ידי דיכוי יצירת הגלוקוז על ידי הכבד.

מטפורמין היא התרופה היחידה נגד סוכרת שהוכחה כיעילה למניעת סיבוכים של כלי הדם והלב עקב סכרת. היא עוזרת להוריד את הכולסטרול מסוג LDL ואת רמות הטריגליצרידים והיא אינה גורמת לעליה במשקל.

נכון לשנת 2010, מטפורמין היא אחת משתי התרופות היחידות שמופיעות ברשימה של ארגון הבריאות העולמי WHO של תרופות חיוניות לטיפול בסכרת. (התרופה השנייה היא גליבנקלאמיד).

כאשר התרופה ניתנת כהלכה היא גורמת למעט תופעת לוואי (העיקרית מביניהן היא מעי רגיז) ויש מעט מקרים שבה התרופה יכולה לגרום להיפוגליקמיה.

חמצת לקטית (הצטברות של חומצה לקטית בדם) היא מצב שצריך לקחת בחשבון ולהתייחס אליו במקרה של מינון יתר של התרופה או כאשר התרופה ניתננת לאנשים עם התוויות נגד שלא אמורים לקבל לאותה, חוץ מסיבות אלו אין בעיה לתת את התרופה ואין סיכון משמעותי.

התרופה סונתזה לראשונה בשנת 1920, אך לא זכתה להכרה בעשרים שנה הראשונות עקב שימוש באינסולין ותרופות אחרות לטיפול בסכרת. בשנות הארבעים של המאה ה-20 מטפורמין חזרה לתודעה ולשימוש לאחר דיווחים שהתרופה יעילה להורדת רמת הסוכר בבני אדם. בשנת 1957 רופא צרפתי בשם ז'אן סטים פרסם את המחקר הראשון שנעשה בתרופה זו שחקר שימוש בתרופה לטיפול בסכרת. התרופה החלה לפעול באנגליה בשנת 1958, בקנדה בשנת 1972 ובארצות הברית בשנת 1995.

נכון לימים אלו מטפורמין מוערכת כתרופה הכי נפוצה שניתנת על ידי רופאים ברחבי העולם לחולי סכרת, רק בארצות הברית יותר מ-48 מיליון מרשמים ניתנו בשנת 2010.

Metformin Formulae.png

תרופה זו שייכת לתרופות המגבירות את רגישות רקמות השריר והשומן לאינסולין: התרופה מעלה את מספרם של קולטני האינסולין, משפרת את תגובתם וגורמת להגברת השימוש והניצול של גלוקוז ברקמות הגוף ההיקפיות. התרופה מדכאת את תהליך הגלוקוניאוגנזיס וכן מונעת פירוק של גליקוגן בכבד.

תרופה זו אינה מעלה את כמות האינסולין המופרש, ואין לה השפעה ישירה על תאי בטא בלבלב.

התוויות נגד[עריכת קוד מקור | עריכה]

התרופה אינה מיועדת לחולים באי ספיקת לב או אי ספיקת כליות. בנוסף קיים סיכון לחמצת לקטית כאשר משלבים מטפורמין יחד עם חומרי ניגוד (בגלל ההשפעה הכלייתית המשותפת). על כן, לאחר בדיקת רנטגן הכוללת שימוש בחומר ניגוד המכיל יוד, יש וחשוב להפסיק את הטיפול בתרופה כיממה לפני הבדיקה ועד ל-48 שעות לאחר הבדיקה, בהתאם להנחיות הניתנות טרום הבדיקה על ידי אנשי המקצוע.

מנגנון פעולה[עריכת קוד מקור | עריכה]

מטפורמין מוריד רמות של היפרגליקמיה בעיקר על ידי דיכוי יצירה של גלוקוז על ידי הכבד (hepatic gluconeogenesis). לבן אדם הממוצע עם סוכרת מסוג 2 יש פעילות מוגברת פי שלוש של יצור גלוקוז בגוף, מטפורמין מוריד את הפעילות הזאת בשליש. מנגנון הפעולה של מטפורמין אינו מובן לחלוטין : חסימה של שרשרת החמצון של המיטוכונדריה (קומפלקס 1), הפעלה של AMP-activates proetein kinase, חסימה של עליה של cAMP עקב גלוקגון ועקב כך הפעלה של protein kinase A, והשפעה על מיקרובים במעי. כל אלו הועלו כאופציה לדרך בה בתרופה עובדת.

קישורים חיצוניים[עריכת קוד מקור | עריכה]

ויקישיתוף מדיה וקבצים בנושא מטפורמין בוויקישיתוף

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.