פימוזיד – הבדלי גרסאות
אין תקציר עריכה |
הוספה של קישורים למקורות המידע |
||
| שורה 19: | שורה 19: | ||
==מנגנון== |
==מנגנון== |
||
התרופה פועלת ומדכאת את הרצפטור D2 ל[[דופמין]]. המכניזם של התרופה אינו ברור |
התרופה פועלת ומדכאת את הרצפטור D2 ל[[דופמין]]. המכניזם של התרופה אינו ברור<ref>{{קישור כללי|כתובת=https://go.drugbank.com/drugs/DB01100|כותרת=Pimozide|אתר=go.drugbank.com|שפה=en|תאריך_וידוא=2024-03-09}}</ref> אבל החסימה של הרצפטור לדופמין גורמת לעצירה של ״טיקים״ ווקאליים ומוטוריים.<ref>{{קישור כללי|כתובת=https://go.drugbank.com/drugs/DB01100|כותרת=Pimozide|אתר=go.drugbank.com|שפה=en|תאריך_וידוא=2024-03-09}}</ref><ref>{{צ-מאמר|מחבר=Tamara Pringsheim, Connie Marras|שם=Pimozide for tics in Tourette's syndrome|כתב עת=The Cochrane Database of Systematic Reviews|כרך=2009|שנת הוצאה=2009-04-15|עמ=CD006996|doi=10.1002/14651858.CD006996.pub2|קישור=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7212051/}}</ref> |
||
==מינון== |
==מינון== |
||
גרסה מ־13:31, 9 במרץ 2024
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 1-[1-[4,4-Bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazole-2-one | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| אוראפ פורטה | |
| נתונים כימיים | |
| מסה מולרית |
461.227869 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 40-50% |
| זמן מחצית חיים | 55 שעות (בילדים), 66 שעות (במבוגרים) |
| הפרשה | בשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון B1 (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C |
| סיכון לתלות | מתון |
| מזהים | |
| קוד ACT |
N05AG02 |
| מספר CAS | 2062-78-4 |
| PubChem | 16362 |
| ChemSpider | 15520 |
  | |
פימוזיד (Pimozide) היא תרופה אנטי-פסיכוטית טיפוסית המשמשת לטיפול בתסמונת טורט, בסכיזופרניה, ובמחלות נפש נוספות המלוות בפסיכוזה. התרופה משווקת בישראל תחת השם אוראפ פורטה (Orap forte).[1].
היסטוריה
התרופה פותחה לראשונה ב1963 על ידי Janssen Pharmaceuticals, לימים ג'ונסון אנד ג'ונסון, במטרה לטפל במחלות אנטי פסיכוטיות. ב1970 נכנסה לשימוש בעולם הרפואי, וב1978 אושרה ע״י FDA. ב1985 אושר כתרופה יתומה, לתסמונת טורט.[2]
מנגנון
התרופה פועלת ומדכאת את הרצפטור D2 לדופמין. המכניזם של התרופה אינו ברור[3] אבל החסימה של הרצפטור לדופמין גורמת לעצירה של ״טיקים״ ווקאליים ומוטוריים.[4][5]
מינון
התרופה משווקת כיום בעיקר בצורת גלולות בנות 4 מ"ג. לרוב המינון ההתחלתי הוא 1 עד 2 מיליגרם ביום. את המינון ניתן להגדיל כל יומיים עד למינון מרבי של 10 מיליגרם ביום או 0.2 מיליגרם לכל קילוגרם משקל גוף למבוגר. בילדים, המינון ההתחלתי הוא 0.05 מיליגרם לקילוגרם משקל גוף. את המינון ניתן להגדיל מדי שלושה ימים עד למינון מרבי של 0.2 מיליגרם לקילוגרם משקל גוף או 10 מיליגרם ביום.
במקרה הצורך, אפשר להעלות את המינון בהדרגה, עד למינון מרבי של 20 מ"ג ליום.[6][7]
תופעות לוואי ואזהרות
תופעות הלוואי העיקריות של התרופה כוללות בין השאר בחילות, יובש בפה, סחרחורות, התכווצויות שרירים, ישנוניות, הזעה, חולשה ותנועות לא-רצוניות. במקרים נדירים התרופה עלולה לגרום לתסמונת ארנב ולהפרעות קצב שונות. נוטה לגרום לתשישו, דיסטוניה: ירידה במנתח השרירים הטמביאה לעוויתות בשרירי הכתף, הצוואר והגוף, אקתיזיה: תנועות בלתי רצוניות, פרקינסון מדומה, הפרעת תנועה מאוחרת המתבטאת בתנועות בלתיתקינות ובלתי רצוניות, בעיקר בפנים, ירידה במספר תאי הדם הלבנים ועליה במספר האאוזינופילים, אנמיה המוליטית, אנמיה אפלסטית, ומיעוט טסיות המלווה בפריחה[1][8]
בשל תופעות הלוואי הרבות, יש מספר אזהרות בנוגע לנטילת התרופה. יש להימנע מנטילת התרופה יחד עם מיץ אשכוליות ומומלץ להימנע משתיית אלכוהול בזמן נטילת התרופה. בשל הטשטוש שלעיתים מגיע עם נטילת התרופה, יש להמנע מנהיגה עד שלומדים כיצד התרופה משפיעה.
בהריון, השימוש אינו מומלץ, במבחנים בבע"ח נראו תופעות בלתי רצויות אך לא נבדקה בהשפעה בקרב נשים בהריון. יש לשקול תועלת מול סיכון. באוכלוסיות קצה, תינוקות וילדים- בטיחות השימוש בילדים מתחת לגיל שנתיים לא נקבעה. בקשישים, יתכן ויהיה צורך בהפחתת מינון.
בנוסף ישנו סיכון גבוה מנת יתר, הסיכון נובע מפיתוח תלות, ועל כן יש לנתר את רמת השימוש והתלות בתרופה.
קישורים חיצוניים
- פימוזיד באתר PubChem
הערות שוליים
- ^ 1 2 פימוזיד באתר infomed
- ^ Orap (pimozide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more, reference.medscape.com
- ^ Pimozide, go.drugbank.com (באנגלית)
- ^ Pimozide, go.drugbank.com (באנגלית)
- ^ Tamara Pringsheim, Connie Marras, Pimozide for tics in Tourette's syndrome, The Cochrane Database of Systematic Reviews 2009, 2009-04-15, עמ' CD006996 doi: 10.1002/14651858.CD006996.pub2
- ^ Pimozide - an overview | ScienceDirect Topics, www.sciencedirect.com
- ^ Pimozide Uses, Side Effects & Warnings, Drugs.com (באנגלית)
- ^ Pimozide (Oral Route) Side Effects - Mayo Clinic, www.mayoclinic.org
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.