קולטן KiSS1
| שיוך |
KiSS-1 peptide receptor, קולטן המצומד לחלבון G, GPCR, rhodopsin-like, 7TM, protein family  |
|---|---|
| מזהים | |
| קוד MeSH |
D12.776.543.750.695.022 |
| מזהה MeSH |
D000074502 |
| מערכת השפה הרפואית המאוחדת |
C4318433 |
  | |
הקולטן לפפטיד שמקורו ב-KiSS1 (הידוע גם כ- GPR54 או כקולטן לקיספפטין) הוא קולטן מקושר לחלבון G[1] הקושר את ההורמון קיספפטין .[2][3][4] קיספפטין מקודד על ידי הגן מדכא גרורות KISS1, המתבטא במגוון רקמות אנדוקריניות וגונדאליות.[5] הפעלת הקולטן לקיספפטין מקושרת למפלי השליח השני של פוספוליפאז C ואינוזיטול טריפוספט בתוך התא.[6]
תפקוד[עריכת קוד מקור | עריכה]
קיסספפטין מעורב בוויסות התפקוד האנדוקריני ותחילת ההתבגרות, כאשר הפעלת הקולטן לקיסספפטין מעוררת שחרור הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH),[7][8] ושחרור קיספפטין עצמו מעוכב על ידי אסטרדיול אך מוגבר על ידי GnRH.[9] ירידה ברמות הקיספפטין עם הגיל עשויה להיות אחת הסיבות מאחורי ירידה הקשורה לגיל ברמות של הורמונים אנדוקריניים אחרים כגון הורמון מחלמן .[10]
ליגנדים[עריכת קוד מקור | עריכה]
עדיין לא התגלו ליגנדים לא-פפטידיים לקולטן זה, אך נכון לשנת 2009 ידועים גם פפטידים אגוניסטים סלקטיביים וגם פפטידים אנטגוניסטים.
אגוניסטים[עריכת קוד מקור | עריכה]
- Kisspeptin (kisspeptin-54, metastin)
- Kisspeptin-10 (קטע 112–121 C-terminal)[11]
- KISS1-305
- MVT-602 (RVT-602, TAK-448)
- TAK-683
אנטגוניסטים[עריכת קוד מקור | עריכה]
- אנלוגים לקיספפטין-10 ששונו עם החלפות אמינו[12]
- Kisspeptin-234
לקריאה נוספת[עריכת קוד מקור | עריכה]
- This article incorporates text from the United States National Library of Medicine, which is in the public domain.
הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]
- ^ "Discovery of a receptor related to the galanin receptors". FEBS Letters. 446 (1): 103–7. מרץ 1999. doi:10.1016/S0014-5793(99)00009-5. PMID 10100623free
{{cite journal}}: (עזרה)תחזוקה - ציטוט: postscript (link) - ^ "Metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes peptide ligand of a G-protein-coupled receptor". Nature. 411 (6837): 613–7. במאי 2001. Bibcode:2001Natur.411..613O. doi:10.1038/35079135. PMID 11385580.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ "AXOR12, a novel human G protein-coupled receptor, activated by the peptide KiSS-1". The Journal of Biological Chemistry. 276 (31): 28969–75. אוג' 2001. doi:10.1074/jbc.M102743200. PMID 11387329free
{{cite journal}}: (עזרה)תחזוקה - ציטוט: postscript (link) - ^ "The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes kisspeptins, the natural ligands of the orphan G protein-coupled receptor GPR54". The Journal of Biological Chemistry. 276 (37): 34631–6. ספט' 2001. doi:10.1074/jbc.M104847200. PMID 11457843free
{{cite journal}}: (עזרה)תחזוקה - ציטוט: postscript (link) - ^ "KiSS-1 and GPR54 at the pituitary level: overview and recent insights". Peptides. 30 (1): 123–9. ינו' 2009. doi:10.1016/j.peptides.2008.09.015. PMID 18948153.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ "Kisspeptin excites gonadotropin-releasing hormone neurons through a phospholipase C/calcium-dependent pathway regulating multiple ion channels". Endocrinology. 149 (9): 4605–14. ספט' 2008. doi:10.1210/en.2008-0321. PMC 6116891. PMID 18483150.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ "Increased hypothalamic GPR54 signaling: a potential mechanism for initiation of puberty in primates". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 102 (6): 2129–34. פבר' 2005. Bibcode:2005PNAS..102.2129S. doi:10.1073/pnas.0409822102. PMC 548549. PMID 15684075free
{{cite journal}}: (עזרה)תחזוקה - ציטוט: postscript (link) - ^ "Repetitive activation of hypothalamic G protein-coupled receptor 54 with intravenous pulses of kisspeptin in the juvenile monkey (Macaca mulatta) elicits a sustained train of gonadotropin-releasing hormone discharges". Endocrinology. 147 (2): 1007–13. פבר' 2006. doi:10.1210/en.2005-1261. PMID 16282350free
{{cite journal}}: (עזרה)תחזוקה - ציטוט: postscript (link) - ^ "KiSS-1 and GPR54 genes are co-expressed in rat gonadotrophs and differentially regulated in vivo by oestradiol and gonadotrophin-releasing hormone". Journal of Neuroendocrinology. 20 (3): 381–93. מרץ 2008. doi:10.1111/j.1365-2826.2008.01653.x. PMID 18208554.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ "The excitatory peptide kisspeptin restores the luteinizing hormone surge and modulates amino acid neurotransmission in the medial preoptic area of middle-aged rats". Endocrinology. 150 (8): 3699–708. אוג' 2009. doi:10.1210/en.2008-1667. PMC 2717872. PMID 19423763.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ "Comparison of the effects of peripherally administered kisspeptins". Regulatory Peptides. 152 (1–3): 95–100. ינו' 2009. doi:10.1016/j.regpep.2008.10.001. PMID 18940206.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ "Discovery of potent kisspeptin antagonists delineate physiological mechanisms of gonadotropin regulation". The Journal of Neuroscience. 29 (12): 3920–9. מרץ 2009. doi:10.1523/JNEUROSCI.5740-08.2009. PMC 3035813. PMID 19321788.
{{cite journal}}: (עזרה)