נלטרקסון

נלטרקסון
Naltrexone

שם IUPAC
17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan-6-one
שמות מסחריים בישראל
revia
נתונים כימיים
כתיב כימי	C20H23NO4
מסה מולרית	341.401 g/mol
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	5–40%
מטבוליזם	כבדי
זמן מחצית חיים	4 h (naltrexone), 13 h (6-β-naltrexol)
הפרשה	שתן
בטיחות
מעמד חוקי	מוגדר בסל הבריאות
קטגוריית סיכון בהריון	קטגוריית סיכון B3 (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C
סיכון לתלות	נמוך
דרכי מתן	אוראלי, עירוי
מזהים
קוד ACT	N07BB04
מספר CAS	16590-41-3
PubChem	5360515
ChemSpider	4514524

נלטרקסון (אנגלית: Naltrexone) הוא אנטגוניסט לרצפטורים אופיואידים, שמשמש בעיקר לגמילה מאלכוהול ואופיואידים. הוא משווק בצורה גנרית כמלח הידרוכלוריד, naltrexone hydrochloride, ומשווק תחת השמות המסחריים Revia ו-Depade. בחלק מהמדינות, בהן ארצות הברית, משווקת התרופה בזריקות לטווח רחוק שנלקחות פעם בחודש, תחת השם ויויטרול.

אין להתבלבל בין התרופה נלוקסון או נלורפין, תרופות שנמצאות בשימוש במקרי חירום של מנת יתר של אופיואידים.

שימושים רפואיים

התמכרות לאלכוהול

השימוש העיקרי בתרופה זו הוא עבור התמכרות לאלכוהול. הנלטרקסון אושרה על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי, ה-FDA, לטיפול בהתמכרות לאלכוהול ב-1994, בעקבות פרסום שני מחקרים ראשונים על תרופה זו בשנת 1992. מאז מחקרים נוספים אישרו את יעילות התרופה בהפחתת תדירות וכמויות השתייה.

המנה התחלתית של 25 מ"ג ואחר כך 50 מ"ג ליום.

נלטרקסון הוכח כמפחית את שיעורי הישנות ההתמכרות לאחר התנזרות במחקרים קליניים רבים. בנוסף, יש ראיות כי נלטרקסון מסייע בהפחתת כמויות השתייה בזמן נטילתו אצל אנשים שממשיכים לשתות גם בזמן נטילת הנטלרקסון, אך פחות יעיל בסיוע לחולים בהתנזרות מוחלטת משתייה. יש מחקרים הטוענים כי נלטרקסון הראה יתרון לעומת פלצבו בהפחתת כמויות שתייה לרמות נורמליות, ולא מנסה להשיג גמילה מלאה מאלכוהול.

מחקרים זיהו גן שנפוץ ב-25-30% מהאוכלוסייה הלבנה שקיומו גורם לתגובה יעילה יותר לנלטרקסון בהפחתה או גמילה מאלכוהול. גן זה כמעט ואינו נמצא בקרב שחורים, והוא שכיח אצל 60-70% מהאסייתים.

התמכרות לאופיואידים

נלטרקסון עוזר לחולים להתגבר על התמכרות לאופיואידים על ידי חסימת השפעת האופוריה של הסמים. שלא כמו בשימוש עבור התמכרות לאלכוהול, ההשפעה של נטלרקסון על התמכרות לאופיואידים נמוכה הרבה פחות. לפיכך, למרות שבמקור התרופה אושרה ב-1984 על ידי ה-FDA לשימוש בהתמכרות לאופיואידים, בדרך כלל משתמשים בנלטרקסון עבור התמכרות לאלכוהול.

סקירה של מחקרים בנושא משנת 2011 הצביעה על כך שיש צורך בחקר נוסף שיצביע על האפקטיביות של התרופה בטיפול בהתמכרות לאופיואידים (ולהשוות נלטרקסון לאופציות אחרות, כגון מתדון).

אחד החסרונות של התרופה הנלקחת בצורה אורלית הוא שצריכים לקחת אותה באופן יומיומי, כך שייתכן והמטופל יימנע מלקחת את התרופה כדי שלא תפגום בהנאתו מהסמים שהוא צורך. בשל בעיה זו, חולים רבים נושרים במהלך הטיפול בתרופה. לפיכך, תרופה זו היא טיפול אידאלי רק לחלק קטן מהאוכלוסייה, בדרך כלל אנשים עם מצב חברתי יציב בצורה יוצאת דופן ובעלי מוטיבציה גבוהה. נלטרקסון מסייעת לתלות הפיזית לאופיואידים, אבל בשביל להיגמל לחלוטין מההתמכרות נדרשות התערבויות פסיכו-סוציאליות נוספות (כמו ייעוץ וטיפול קבוצתי), וזאת על מנת לשמור על יעילות הטיפול לטווח רחוק.

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.