חומצה פולינית
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (S)-2-[4-[(2-amino-5-formyl-4-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-1H-pteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]aminopentanedioic acid | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| לוקובורין, קלציומפולינט "אבווה" | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C20H23N7O7 |
| מסה מולרית | 473.44 גרם למול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמן מחצית חיים | 6.2 שעות |
| הפרשה | בשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם, נכללת בסל הבריאות |
| דרכי מתן | עירוי, דרך הפה |
| מזהים | |
| מספר CAS | 1492-18-8 |
| PubChem | 6006 |
| ChemSpider | 5784 |
חומצה פולינית היא תרופה, המשמשת להפחתת תופעות רעילות toxic effects, אשר עלולות להיגרם בעקבות מתן תרופות כימותרפיות, כגון מתוטרקסט, Fluorouracil ו - Phototrexate לטיפול בסרטן.
החומצה הפולינית היא נגזרת כימית של חומצה פולית. החומצה יכולה לעבור לנגזרות אחרות של חומצה פולית, ללא צורך באנזים DHFR, שאותו תרופות כמו המתוטרקסט מדכאות. בשל כך, אצל מטופלים בתרופות כימותרפיות הפועלות כאנטי-מטבוליטים של החומצה הפולית, הסינתזה הטבעית של פורין לפירימידין לא נעצרת, והשכפול התקין של DNA ושעתוק ה-RNA בתא יכולים להימשך.
טיפול תרופתי
[עריכת קוד מקור | עריכה]התרופה ניתנת לחולה באמצעות עירוי, הזרקה תוך-שריר, או דרך הפה כגלולה[1] ונפלטת מהגוף באמצעות שלפוחית השתן.
היא מגינה בפני התופעה של דיכוי מח עצם ודלקת ברירית מערכת העיכול. אין השפעה משמעותית על רעילות נפרוטוקסית כתוצאה מטיפול במתוטרקסט.[2] הטיפול בחומצה פולינית עשויה להיות שימושית גם בטיפול במנת יתר חריפה של מתוטרקסט. במקרה זה יש לבצע מינון חוזר של חומצה פולנית עד שרמת המתוטרקסט יורדת לריכוז המומלץץ[3]
חומצה פולנית משמשת לפעמים כדי להפחית את תופעות הלוואי של מתוטרקסט בטיפול לחולי דלקת מפרקים שגרונית. טיפול בחומצה פולינית גורמת להפחתת בחילות, כאבי בטן, בדיקות דם לא תקינות בכבד ופצעים בפה.[4]
חומצה פולנית משמשת גם בשילוב עם התרופה פלואורואציל-5 (אנ') בטיפול בסרטן המעי הגס על ידי עיכוב האנזים Thymidylate synthase
חומצה פולנית משמשת למניעת השפעות רעילות של מינונים גבוהים של מעכבי דיהידרופולט רדוקטאז של חומרים אנטיביוטיים כמו טרימטופרים (אנ') ופירמתמין (אנ') ההמלצה לשימושה לטיפול בטוקסופלזמה רטיניטיס, בשילוב עם אנטגוניסטים של חומצה פולית אינו חד-משמעי.[5]
חומצה פולינית משמשת גם בטיפול במחסור-בחומצה פולית-מוחי, תסמונת שבה השימוש בחומצה פולית אינו יכול לנרמל את רמות נוזל המוח של מתיל פולאט (אנ').[6]
תופעות לוואי
[עריכת קוד מקור | עריכה]קיים איסור להזרקת חומצה פולנית אפידורלית אשר עלולה לגרום לתופעות לוואי חמורות עד כדי מוות.[7]
בחולי סרטן תוארו תגובות של רגישות יתר נדירות לחומצה פולנית.[8]
פלואוראורציל : חומצה פולנית עלולה להגביר את הרעילות הקשורה לפלואורואורציל אם השניים ניתנים יחד. כמה תופעות לוואי שהתרחשו, במיוחד בחולים קשישים, כוללות אנטרוקוליטיס חמורה, שלשולים והתייבשות.
Sulfamethoxazole-trimethoprim : קיימת אינטראקציה תרופתית אפשרית בשימוש בו-זמני של sulfamethoxazole-trimethoprim וחומצה פולינית. חומצה פולינית הוכחה כמפחיתה את היעילות של sulfamethoxazole-trimethoprim בטיפול בשמר Pneumocystis jirovecii (בעבר Pneumocystis carinii), גורם שכיח לדלקת ריאות בחולי איידס.[9]
אינטראקציות בין תרופות
[עריכת קוד מקור | עריכה]קישורים חיצוניים
[עריכת קוד מקור | עריכה]הערות שוליים
[עריכת קוד מקור | עריכה]- ^ McGuire BW, Sia LL, Leese PT, Gutierrez ML, Stokstad EL (בינואר 1988). "Pharmacokinetics of leucovorin calcium after intravenous, intramuscular, and oral administration". Clinical Pharmacy. 7 (1): 52–58. PMID 3257913.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Therapeutic Information Resources Australia (2004).
- ^ "Leucovorin" (PDF). CCO Formulary. אורכב מ-המקור (PDF) ב-10 באוקטובר 2008. נבדק ב-7 בינואר 2014.
{{cite web}}: (עזרה) - ^ Shea B, Swinden MV, Tanjong Ghogomu E, Ortiz Z, Katchamart W, Rader T, et al. (במאי 2013). "Folic acid and folinic acid for reducing side effects in patients receiving methotrexate for rheumatoid arthritis". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 5 (5): CD000951. doi:10.1002/14651858.CD000951.pub2. PMC 7046011. PMID 23728635.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Trubiano JA, Grayson ML (2017). "Trimethoprim and Trimethoprim–Sulfamethoxazole (Cotrimoxazole)". In Grayson ML, Cosgrove S, Crowe S, Hope W, McCarthy J, Mills J, Mouton JW, Paterson D (eds.). Kucers' the Use of Antibiotics (7th ed.). CRC Press. p. 1652. doi:10.1201/9781498747967. ISBN 9781498747967.
- ^ Gordon N (במרץ 2009). "Cerebral folate deficiency". Developmental Medicine and Child Neurology. 51 (3): 180–182. doi:10.1111/j.1469-8749.2008.03185.x. PMID 19260931.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Jardine LF, Ingram LC, Bleyer WA (באוגוסט 1996). "Intrathecal leucovorin after intrathecal methotrexate overdose". Journal of Pediatric Hematology/Oncology. 18 (3): 302–304. doi:10.1097/00043426-199608000-00014. PMID 8689347.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Florit-Sureda M, Conde-Estévez D, Vidal J, Montagut C (בדצמבר 2016). "Hypersensitivity reaction caused by folinic acid administration: a case report and literature review". Journal of Chemotherapy. 28 (6): 500–505. doi:10.1179/1973947815Y.0000000048. PMID 26042586.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Razavi B, Lund B, Allen BL, Schlesinger L (בינואר 2002). "Failure of trimethoprim/sulfamethoxazole prophylaxis for Pneumocystis carinii pneumonia with concurrent leucovorin use". Infection. 30 (1): 41–42. doi:10.1007/s15010-001-1172-0. PMID 11876516.
{{cite journal}}: (עזרה)
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.