הרצפטין

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפיצה אל: ניווט, חיפוש
הרצפטין
HerceptinFab.jpg
שמות מסחריים בישראל
הרספטין
מזהים
מספר CAS 180288-69-1
נתונים כימיים
כתיב כימי C6470H10012N1726O2013S42 
מסה מולרית 145531.5 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמן מחצית חיים 2-12 ימים
בטיחות
מעמד חוקי בישראל תרופת מרשם הנכללת בסל הבריאות[1]
צביעה אימונו-היסטוכימית לחלבון HER-2, רק גידולי סרטן בעלי חלבון זה רגישים להרצפטין

הרצפטין (®Herceptin) הוא שמו המסחרי של הנוגדן Trastuzumab המשמש כתרופה למחלת סרטן השד.

ייחודה של התרופה בהיותה תרופה ביולוגית ולא תרופה כימותרפית היא יכולתה לפגוע באופן ממוקד בתאים המבטאים את החלבון HER-2 (הקרוי גם ErbB2 או c-neu). מאחר שרק תאי סרטן מבטאים את החלבון בכמויות משמעותיות תופעות הלוואי שהתרופה גורמת להן פחותות מאלו הנגרמות על ידי תרופות כימותרפיות קלאסיות. התרופה ניתנת על ידי הזרקה תוך-ורידית באינפוזיה.

שימוש בתרופה[עריכת קוד מקור | עריכה]

התרופה מיועדת לשימוש בנשים שלהן סרטן שד גרורתי, מצב בו הסרטן התפשט מן הגידול הראשון בשד לאיברים מרוחקים, המבטא HER-2 ובסרטן לא גרורתי. התרופה יכולה לשמש כתרופה לקו ראשון או כקו שני, כלומר לאחר כישלון תרופות אחרות בחולות אלו.

ביולי 2005 התפרסם ניסוי קליני שלב II שהשווה את הזמן ליצירת גרורות בנשים חולות סרטן השד גרורתי (כל הנשים ביטאו את החלבון HER-2 על הגידול הראשוני). הניסוי השווה בין נשים מטופלות בהרצפטין וכימותרפיה רגילה (docetaxel) לעומת נשים המטופלות בכימותרפיה בלבד. נמצא שהוספת הרצפטין מאריכה את הזמן החציוני עד להידרדרות המחלה מ-22.7 חודשים ל-31.2 חודשים (בסה"כ 8.5 חודשים זמן נוסף בהפוגה). עם זאת התרופה משפיעה רק על כ-30% מן החולות, וגם באלו התרופה לא הגדילה את סך כל החולים בהם המחלה נשארה בנסיגה עד תום הניסוי (50 חודשים) כיוון שחולים אלו מפתחים מנגנוני עמידות לתרופה בתוך זמן קצר.

בישראל התרופה נמצאת בסל התרופות לחולות מקו שני, והחל משנת 2005 התרופה מאושרת לשימוש גם כתרופת קו ראשון לחולות גרורתיות (כלומר, החולות יוכלו לקבל הרצפטין כברירה ראשונה, מבלי לעבור קודם טיפול כימותרפי רגיל). נכון לשנת 2010, עלות השימוש בתרופה גבוהה מאוד ויעילותה בטיפול בסרטן גרורתי נמוכה. מחקר שנעשה באנגליה קובע כי עלות הטיפול השנתית לאישה עולה על ששים אלף לירות שטרלינג. כל עוד לא יהיו שיפור ביעילות התרופה או ירידה בעלותה ימשיך השימוש בתרופה להיות שנוי במחלוקת.

באוקטובר 2005 פורסם מחקר המצביע כי שימוש בהרצפטין על נשים שחולות בסרטן שד לא גרורתי (חולות שעברו כריתה של הגידול הסרטני אך לא נמצאו בגופן גרורות) מוריד באופן מובהק את הסיכוי להתפתחות מחלה גרורתית ב-46%. פרסום זה הוא ראשוני ומכיל תוצאות מוקדמות למחקר שאמור להמשך מספר שנים. אם תוצאותיו יאושרו לאורך זמן, ניתן יהיה להשתמש בהרצפטין כתרופה מונעת בחולות לפני היווצרות גרורות.

בעקבות התוצאות המבטיחות בניסויים, אושר השימוש בתרופה כטיפול מונע על ידי רשות התרופות האירופית והיא נמצאת בתהליך אישור מזורז במנהל המזון והתרופות האמריקאי, FDA. בישראל הוכלל ההרצפטין בסל הבריאות כטיפול מונע ב-1 ביולי 2006.

תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]

ככלל הרצפטין מלווה בתופעות לוואי קלות בהרבה מרוב התרופות הכימותרפיות. תופעת הלוואי העיקרית הנגרמת כתוצאה מנטילת הרצפטין קשורה לבעיות לב (קרדיומיופתיה) הנגרמת ב-2%-7% מן המקרים.

המנגנון המולקולרי של התרופה[עריכת קוד מקור | עריכה]

הקישור שבין הרצפטין ל-HER-2

HER-2 הוא חלבון ממשפחת receptor for epidermal growth factor המבוטא ביותר בכ-30% מחולות סרטן שד ראשוני. כמו שלושת החלבונים האחרים במשפחה, HER-2 עובר זירחון (קישור יון זרחתי) על שיירי טירוזין וכך מאותת לתא להתחלק. בניגוד ליתר החלבונים במשפחה, HER-2 הוא קולטן יתום, כלומר הוא אינו נקשר לליגנד. במקום זאת HER-2 עובר זירחון כתוצאה מקישור (יצירת הטרודימר) לחלבונים אחרים מן המשפחה.

Trastuzumab (שמו המדעי של ההרצפטין) הוא נוגדן חד שבטי מואנש, נגד האזור החוץ תאי של החלבון האנושי HER-2. על ידי קישור הרצפטין ל-HER-2 נמנעת יצירת ההטרודימר שבין HER-2 לחלבונים אחרים, ולכן נמנע זירחונו של HER-2. ללא זירחונו של HER-2 מעוכבת חלוקת התא הסרטני, מעוכבת צמיחת הגידול, ובשל קישור הנוגדן לחלבון חוץ קרומי, מופעלת המערכת החיסונית של הגוף נגד התאים הסרטניים.

קישורים חיצוניים[עריכת קוד מקור | עריכה]

הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]

  1. ^ הרצפטין, אגף הרוקחות, משרד הבריאות

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.