משתמש:UriRoei/אנטי היסטמין
אנטי-היסטמין (באנגלית: Antihistamines) היא תרופה לאלרגיה, הגורמת לעיכוב פעילות ההיסטמין (חומר שנמצא כמעט בכל הרקמות בגוף ומשתחרר בכמות גדולה כאשר קיימת תגובה אלרגית וגורם לתסמיני האלרגיה) בגוף. התרופה חוסמת את הקולטנים להיסטמין בגוף. [1]
רקע: היסטמינים[עריכת קוד מקור | עריכה]
שחרור היסטמין בגוף האדם קשור לתגובות אלרגיות הגורמות לתגובה דלקתית ולכיווץ רקמת שריר חלק, (רקמת שריר המצטיינת במבנה האחיד בציטופלזמה). בנוסף כאשר הוא מופרש ונקלט בקולטני ההיסטמין H1 במוח, גוברת תחושת הנמרצות והאנרגטיות (תרופות מסוג אנטי-היסטמין עשויות לגרום לישנוניות מסיבה זו).
היסטמין נקלט בקולטני ההיסטמין (קולטנים אשר מותאמים למולקולת ההיסטמין), אשר מסווגים למספר משפחות:
- H1- קישור היסטמין לקולטן זה גורם לתופעות התרחבות כלי הדם, כיווץ דרכי הנשימה בריאות כתוצאה מהתהדקות השריר החלק סביבם, הפעלת שריר חלק, הפרדת תאי אנדותל, סרפדת, כאבים וגירוד כתוצאה מעקיצת חרקים.
- H2- קשור בעיקר לבקרה על ייצור חומצת הקיבה.
- H3- גורם להפרשה מופחתת של המוליכים העצביים: היסטמין, אצטילכולין, נוראפינפרין וסרוטונין.
- H4- מצוי על גבי אאזנופילים ונויטרופילים, גורם לכמוטקסיס (נדידת תאים) לאתר הדלקת ולביטוי מולקולות אדהזיה בכלי הדם באזור (קולטן זה התגלה לאחרונה ועדיין לא נחקר דיו). [2][1]
היסטוריית המחקר והפיתוח[עריכת קוד מקור | עריכה]
הדור הראשון של תרופות האנטי היסטמין הפך לזמין ב -1930 והיה תחילה קשור לאלרגיות האף. מחקר על תרופות אלו הוביל לגילוי כי הם היו חוסמי היסטמין מסוג H1 וגם לפיתוח של חוסמי H2, כשאנטי-היסטמינים של H1 השפיעו על האף ואנטי-היסטמינים של H2 השפיעו על הבטן. מחקר זה הוביל למחקר עכשווי של תרופות שהן חוסמי קולטן H3 ואשר משפיעות על קולטן H4.
כיום, רוב האנשים המשתמשים באנטי-היסטמין לטיפול באלרגיות משתמשים בתרופות הדור השני שהן הסוג השני של התרופות האנטי היסטמיניות שיוצרו, אשר מקלות בתופעות הלוואי ובמיוחד על הנמנום והטשטוש לאחר הצריכה בה. [2]
השימוש באנטי היסטמינים אצל ילדים[עריכת קוד מקור | עריכה]
ילדים נוטים לסבול פחות מהפרעה בערנות בעקבות הטיפול באנטי היסטמינים. אדרבא, ישנם ילדים, במיוחד הצעירים יותר, המפגינים תגובה פרדוקסלית ונוטים דווקא לערנות יתר. לכן, השימוש בתכשירים ישנים וטובים כמו פניסטיל, אהיסטון, זדיטן (פרופיטן) ואטרקס, שמקומם לא יכירם בטיפול שגרתי במבוגרים, מהווים אופציה טיפולית טובה וזולה בילדים. [2]
מנגנון פעולה[עריכת קוד מקור | עריכה]
בעת תגובה אלרגית, היסטמין מופרש מתאי הפיטום והוא גורם לסימפטומים השונים, כאשר הוא נקשר לקולטנים הנמצאים על התאים ברקמות השונות. תרופות מסוג אנטי היסטמין חוסמות את הקולטנים השונים להיסטמין שנמצאים על תאי הגוף. ברגע שקולטנים אלה נחסמים, ההיסטמין המופרש מתאי הפיטום במהלך התגובה האלרגית לא מצליח לגרום להשפעותיו השונות, ובכך הסימפטומים של התגובה האלרגית נחלשים. [2]
תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]
תרופות הדור הראשון (המשפיעות על קולטן H1, אשר נמצא ברקמות רבות בגוף), השפיעו להפחתת האלרגיה אך בו-זמנית השפיעו גם על מערכות נוספות, כמו המוח, וכך גרמו בעיקר לנמנום וטשטוש- לעומתם, התרופות האנטי היסטמיניות של הדור השני הביאו בשורה גדולה בזכות ייצור תרופות אפקטיביות מאוד, שאינן גורמות לתופעות לוואי קשות כמו אלה מהדור הראשון. [2][1]
פיתוח סבילות לתרופה[עריכת קוד מקור | עריכה]
מתן ממושך של אנטי היסטמינים אינו גורם להתפתחות "סבילות" - כלומר, אין ירידה בתגובה ו"הגוף לא מתרגל". [2]