רופינירול

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפיצה לניווט קפיצה לחיפוש
רופינירול
מסה מולרית 260.188863 יחידת מסה אטומית מאוחדת עריכת הנתון בוויקינתונים
מזהים
מספר CAS 91374-21-9
PubChem 5095
ChemSpider 4916
לעריכה בוויקינתונים שמשמש מקור לחלק מהמידע בתבנית OOjs UI icon info big.svg

רופינירול (Ropinirole) הוא אגוניסט דופמינרגי שאינו ארגולין (Ergoline). תרופה זו משמשת לטיפול במחלת הפרקינסון ותסמונת הרגליים חסרות המנוחה (restless legs syndrome).
רופינירול היא אחת משלוש תרופות המאושרות על ידי ה-FDA לטיפול בתסמונת הרגליים חסרות המנוחה, יחד עם פרמיפקסול וגאבאפנטין אנקרביל.
רופינירול קיים כעת כתרופה גנרית לאחר שרישום הפטנט שלו פג במאי 2008.
 

שימושים רפואיים[עריכת קוד מקור | עריכה]

רופינירול ניתן בעיקר לטיפול במחלת הפרקינסון, תסמונת הרגליים חסרות המנוחה וסימפטומים אקסטרה-פירימידאליים. בנוסף יכולה התרופה לעזור לתופעות הלוואי הנגרמות כתוצאה משימוש ב-SSRI, הכוללות פרקינסוניזם ובעיות בתפקוד המיני.

מנגנון פעולה[עריכת קוד מקור | עריכה]

לחולי פרקינסון יש ניוון בסיבי עצב דופמינרגיים ולכן נדרשת הגדלת הפעילות של דופמין במוח. 
 במערכת העצבים המרכזית, קיימים מספר קולטנים לדופמין כאשר ניתן לחלק אותם לשתי משפחות עיקריות: D1 ו-D2. קיימת חלוקת משנה לקולטנים אלו לחמישה קולטנים עיקריים. במשפחה של D2 יש שני קולטנים חשובים מבחינת מחלת פרקינסון והם הקולטנים D2, D3. רופינירול בעל אפיניות גבוהה לרצפטור D2 ומחקה את פעילותו של הדופמין. בכך מביא להקלה על התסמינים של מחלת פרקינסון.

פרמקולוגיה[עריכת קוד מקור | עריכה]

רופינירול פועל כאגוניסט על הרצפטוריים הדופמינרגיים D2, D3, ו-D4, כאשר לרצפטור D2 יש לו אפיניות גבוהה ביותר.
רופינירול פועל, אם כי לא בצורה חזקה, על הרצפטורים 5HT2 ואלפא2, ואין לו אפיניות לרצפטורים GABA, mAChRs, 5HT1, אלפא1 וביתא-אדרנוצפטורים.
רופינירול עובר מטאבוליזם בעיקר על ידי  cytochrome P450 CYP1A2 ויוצר שני מטאבוליטים; SK&F-104557 ו-SK&F-89124, אשר מופרשים באמצעות הכליות.
במינונים גבוהים מהמינונים הרפואיים המומלצים רופינירול עובר מטאבוליזם גם על ידי CYP3A4. 

תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]

רופינירול עלול לגרום לבחילות, סחרחורות, הזיות, ירידת לחץ דם בעת שינוי תנוחה (לדוגמה מישיבה לקימה), והתקפי שינה במהלך היום.
תופעות לוואי יוצאות דופן המשויכות לאגוניסטים לרצפטור D3 (רופינירול, פרמיפקסול) עלולות לכלול עלייה קיצונית בדחפים מיניים והימורים כפייתיים, גם בקרב חולים ללא היסטוריה של התנהגות מסוג זה.[1]

הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]

  1. ^ Bostwick JM, Hecksel KA, Stevens SR, Bower JH, Ahlskog JE (2009). "Frequency of new-onset pathologic compulsive gambling or hypersexuality after drug treatment of idiopathic Parkinson disease". Mayo Clinic Proceedings 84 (4): 310–6. PMC 2665974. PMID 19339647. doi:10.4065/84.4.310.