לופראמיד

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפיצה לניווט קפיצה לחיפוש
לופראמיד
Loperamide.svg
שם IUPAC
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]- N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide
שמות מסחריים בישראל
אימודיום, לופרמיד, לופריד, לופי-קאר, לופרקס, רקמיד, שלשול X, סטופיט
נתונים כימיים
כתיב כימי C29H33N2ClO2 
מסה מולרית 477.037 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
מטבוליזם בכבד
זמן מחצית חיים 9.1 עד 14.4 שעות
בטיחות
מעמד חוקי נכלל בסל הבריאות, ללא מרשם[1]
קטגוריית סיכון בהריון קטגוריית סיכון B3 (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C עריכת הנתון בוויקינתונים
מזהים
מספר CAS 53179-11-6
PubChem 3955
ChemSpider 3818
לעריכה בוויקינתונים שמשמש מקור לחלק מהמידע בתבנית OOjs UI icon info big.svg

לופראמיד הוא נגזרת סינתטית של פיפרידין ומשמש כתרופה אופיואידית לשלשול הנגרם מדלקת הקיבה והמעיים (גסטרואנטריטיס) ומחלת המעי הדלקתי. התרופה פותחה על ידי חברת התרופות הבלגית Janssen Pharmaceutica, שסינתזה אותה לראשונה ב-1969.

מנגנון פעולה[עריכת קוד מקור | עריכה]

הוא אגוניסט הפועל על קולטני μ-אופיואידים בפלקסוס על שם אורבך במערכת העצבים המעית, ובשונה מאופיואידים אחרים אינו משפיע באופן ישיר על מערכת העצבים המרכזית אלא אם נלקח במינון גבוה (ואז הוא יכול להיות בעל השפעה פסיכואקטיבית). דרך פעולתו היא הקטנת הפעילות של פלקסוס על שם אורבך, ובדומה למורפין מפחית את הטון של השרירים החלקים האורכיים, אך מגביר את הטון של השרירים החלקים המעגליים בדופן המעי. בעקבות זאת חומרים נמצאים זמן רב יותר במעי, וכך מתאפשר לגוף לספוג יותר מים מהחומר הצואתי. כמו כן פועל לופראמיד לדיכוי הרפלקס הגסטרוקולי.

מולקולות לופראמיד כמעט ואינן חוצות את מחסום הדם-מוח, ואין לחומר זה אפוא תכונות של שיכוך כאבים. מעט המולקולות אשר חוצות את מחסום הדם-מוח מוצאות במהירות על ידי P-גליקופרוטאין (Pgp; מקודד על ידי MDR1). רק כאשר נלקח במינון גבוה עשוי להצטבר במוח ולגרום להשפעות אופיואידיות אופייניות, הנמשכות מספר שעות. מעכבים ל-P-גליקופרוטאין דוגמת כינידין או הגרסה האיזומר שלו כינין, מעכבי משאבות פרוטונים כמו אומפרזול, ואף פלפל שחור (חומר פעיל: פיפרין) עשויים לאפשר ללופראמיד לחצות את מחסום הדם-מוח.[2]

במהלך המחקרים הפרה-קליניים לתרופה נמצא כי היא עשויה לגרום לתלות גופנית קלה, במיוחד בעכברים, חולדות וקופי רזוס.

התווית נגד[עריכת קוד מקור | עריכה]

שימוש בלופראמיד לילדים מתחת לגיל שנתיים אינו מומלץ. ישנם דיווחים נדירים על חסימת מעיים שיתוקית. מרבית דיווחים אלו קשורים למינון יתר ולרגישות גבוהה יותר של ילדים מתחת לגיל שנתיים.[3] ב-1989 ו-1990 אירעו בפקיסטן 7 מקרי מוות של תינוקות שהוריהם נתנו להם את התרופה אימודיום שיוצרה על ידי חברה בת של ג'ונסון אנד ג'ונסון. בעקבות תחקיר של הטלוויזיה הבריטית, נאסרו במדינה תרופות נוגדות שלשול של לופראמיד.[4]

כאשר יש חום או צואה דמית (דיזנטריה) יש להימנע משימוש בתרופה, והיא אינה שימושית בשלשול הנגרם כתוצאה מכולרה, שיגלה וקמפילובקטר.[5] השימוש אינו מומלץ כאשר סובלים מעצירות חוזרת.

התוויית נגד לשימוש בתרופה כאשר יש חשד לשלשול הנגרם מאורגניזמים העלולים לחדור את דופן המעי, כדוגמת E. coli O157:H7 או סלמונלה.

תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]

תופעות לוואי שנקשרו לצריכת לופראמיד כוללות נפיחות, כאב בטן, בחילות, הקאות ועצירות. תופעות לוואי נדירות עלולות להיות חסימת מעיים, סחרחורת ופריחה.

התרופה אינה מומלצת לשימוש כאשר יש כשל בכבד מאחר שהיא יכולה לזרז אנצפלופתיה כבדית.

קישורים חיצוניים[עריכת קוד מקור | עריכה]

ויקישיתוף מדיה וקבצים בנושא לופראמיד בוויקישיתוף

הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]

  1. ^ לופראמיד, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
  2. ^ Sadeque AJ, Wandel C, He H, Shah S, Wood AJ (ספטמבר 2000). "Increased drug delivery to the brain by P-glycoprotein inhibition". Clinical Pharmacology and Therapeutics 68 (3): 231–7. PMID 11014404. doi:10.1067/mcp.2000.109156. 
  3. ^ imodium (Loperamide Hydrochloride) capsule. McNeil Consumer Healthcare
  4. ^ Syed Rizwanuddin Ahmad, E-DRUG: Chlormezanone
  5. ^ Butler T (אוקטובר 2008). "Loperamide for the treatment of traveler's diarrhea: broad or narrow usefulness?". Clinical Infectious Diseases 47 (8): 1015–6. PMID 18781871. doi:10.1086/591704. 

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי