פנפלורידול

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפיצה לניווט קפיצה לחיפוש
Gnome-colors-emblem-development-2.svg
הערך נמצא בשלבי עבודה: כדי למנוע התנגשויות עריכה ועבודה כפולה, אתם מתבקשים שלא לערוך את הערך בטרם תוסר ההודעה הזו, אלא אם כן תיאמתם זאת עם מניח התבנית.
אם הערך לא נערך במשך שבוע ניתן להסיר את התבנית ולערוך אותו, אך לפני כן רצוי להזכיר את התבנית למשתמש שהניח אותה, באמצעות הודעה בדף שיחתו.
פנפלורידול
Penfluridol.svg
שם IUPAC
1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]piperidin-4-ol
שמות מסחריים בישראל
סמאפ (בעבר)
פנלורידול
נתונים כימיים
כתיב כימי C28H27NClF5O 
מסה מולרית 523.17 יחידת מסה אטומית מאוחדת עריכת הנתון בוויקינתונים
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית 70%-60%
מטבוליזם בכבד
זמן מחצית חיים כ-66 שעות[1] עד 120 שעות
הפרשה בעיקר בצואה
בטיחות
מעמד חוקי תרופת מרשם.
קטגוריית סיכון בהריון קטגוריית הריון C
סיכון לתלות נמוך
דרכי מתן פומי
מזהים
מספר CAS 26864-56-2
PubChem 33630
ChemSpider 31017
לעריכה בוויקינתונים שמשמש מקור לחלק מהמידע בתבנית OOjs UI icon info big.svg

פנפלורידוללועזית:Penfluridol), ידוע גם בשמות המסחריים Semap, Micefal, Longoperidol, הוא תרופה אנטיפסיכוטית מן הדור הראשון של תכשירים נוגדי פסיכוזה. הוא חומר ממשפחת הדיפנילבוטילפיפרידינים. נתגלה על ידי חברת יאנסן פרמסאוטיקל (Janssen Pharmaceutica) בשנת 1968. לפנפלורידול, הקרוב במבנהו לתרופות דיפנילבוטילפיפרידינים אחרות כמו פימוזיד (Imap) ופלוספירילן, יש בהפרשתו מחצית חיים ארוכה ביותר וההשפעה שלו נמשכת ימים רבים אחרי מנה פומית אחת. חוזקו האנטיפסיכוטי דומה לזה של הלופרידול או של הפימוזיד. הוא סדטיבי בצורה קלה, אך עלול לגרום לתופעות לוואי אסטרפירמידליות כמו אקתיסיה, דיסקינזיה ופסאודו-פרקינסוניזם. פנפלורידול מומלץ כטיפול אנטיפסיכוטי של חולי סכיזופרניה ממושכת והפרעות פסיכוטיות דומות. עם הזמן הוחלף במקרים רבים על ידי תכשירים אנטיפסיכוטיים מן הדור השני. לעומת זאת, הודות להשפעתו ארוכת הטווח, הוא ניתן תכופות במינון של טבליה אחת, שתיים או שלוש בשבוע. סקירה משנת 2006 בדקה את השימוש בפנפלורידול בסכיזופרניה.

פרמקודינמיקה - מנגנון פעולה[עריכת קוד מקור | עריכה]

פנפלורידול חוסם את הקולטן בתר-סינפטי לדופמין במערכת הדופמינרגית המזולימבית ואינו מאיץ את שיעור המחזור של הדופמין. מעכב שחרורם של הורמונים היפותלמיים וביתרת המוח.

פרמקוקינטיקה[עריכת קוד מקור | עריכה]

בדרך פומית המולקולה נספגת בקלות במערכת העיכול. היא מגיעה לשיא הריכוז בפלזמה שעתיים אחרי הבליעה. היא עוברת מטבוליזם של מעבר ראשון במעי ובכבד. הוא עובר מטבוליזציה על ידי תהליכים של דה-אלקילציה. ההפרשה נעשית דרך הצואה (בה ניתן למדוד את המטבוליט תוצר ה- N-אלקילציה) ובשתן. מחצית החיים של ההפרשה היא בין 66-120 שעות.

שימוש קליני[עריכת קוד מקור | עריכה]

התרופה משמשת בהפרעות פסיכוטיות עם מחשבות שווא או הזיות, כולל בטיפול אחזקתי-מונע בסכיזופרניה. מכיוון שההיענות בטיפול התרופתי הקבוע היא חיונית במצבים אלה, ההשפעה הממושכת של פנפלורידול יכולה לעזור מאוד במקרים של מטופלים שאינם רוצים טיפול תרופתי יומיומי או טיפול בזריקות לטיפול ארוך טווח.

תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]

במהלך הטיפול ניתן לראות סוגים שונים של תופעות לוואי, כפי פוגשים אצל תרופות נוירולפטיות, בעיקר מן הדור הראשון.

  • הפרעות נוירולוגיות כמו הרגעת יתר (סדאציה) או ישנוניות, דיסקינזיות מוקדמות (טורטיקוליס - כיווץ שרירי הצוואר), משבר אוקולוגירי, טריסמוס, הפרעות חוץ פירמידליות (היפרטוניה, היוקינזיה, אקינזיה,או היפרקינזיה כמו רעד, תנועות דמויי-מחולית (קוראיפורמיים), אטטוזיס, המיבליזם, טיקים, דיסקינזיה מאוחרת.
  • הפרעות אנדוקריניות ומטבוליות: אין אונות, הפרעה בזקפה, פריגידיות, אמנוראה, גלקטוראה, גינקומסטיה, היפרפרולקטינמיה וגליקוזוריה.
  • הפרעות קשורות למערכת העיכול - חוסר תיאבון, ריור (סיאלוראה), דיספפסיה, בחילות, הקאות, שלשולים
  • אסתניה, תת-לחץ דם, טכיקרדיה, פלפטציות, פריחה עורית.
  • גם פנפלורידון, כמו תרופות רבות אחרות, יכול לגרום לתסמונת נוירולפטית ממארת המתאפיינת בחום גבוה, נוקשות שרירים, חוסר יציבות אוטונומית - דופק ולחץ דם בלתי יציבים ואי-ספיקת כליות

בחשד הכי קטן של תסמונת ממארת יש צורך בהפסקה מידית של הטיפול ותמיכת בפונקציות החיוניות.

לקריאה נוספת[עריכת קוד מקור | עריכה]

  • Ranjan Bhattacharyya et al - Resurgence of Penfluridol: Merits and Demerits, Eastern Journal of Psychiatry, Januray-June 2015

הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]

  1. ^ R Bhattacharyya et al 2015 עמ' 23