ורניקלין

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
(הופנה מהדף צ'מפיקס)
קפיצה אל: ניווט, חיפוש
ורניקלין
ורניקלין
שם IUPAC
7,8,9,10-tetrahydro- 6,10-methano- 6H-pyrazino (2,3-h)(3) benzazepine
שמות מסחריים בישראל
צ'מפיקס
נתונים כימיים
כתיב כימי C13H13N3 
מסה מולרית 211.267 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
מטבוליזם מוגבל (<10%)
זמן מחצית חיים 24 שעות
הפרשה דרך הכליות (81–92%)
בטיחות
מעמד חוקי תרופת מרשם, נכללת בסל הבריאות[1]
קטגוריית סיכון בהריון C
דרכי מתן דרך הפה
מזהים
מספר CAS 249296-44-4 עריכת הנתון בוויקינתונים
PubChem 5310966
ChemSpider 4470510
לעריכה בוויקינתונים שמשמש מקור לחלק מהמידע בתבנית

ורניקלין (Varenicline) היא תרופת המרשם הראשונה שפותחה במיוחד להפסקת עישון. התרופה פותחה על ידי חברת התרופות Pfizer. בישראל נמכרת בישראל בשם המסחרי צ'מפיקס (Champix) ונקראת בארצות הברית בשם המסחרי Chantix.

מנגנון פעולה[עריכת קוד מקור | עריכה]

החומר הפעיל בתרופה, הוורניקלין (Varenicline) מתקשר במוח לרצפטורים לאצטילכולין, אליהם ניקשר גם הניקוטין שבסיגריות וגורם לתחושת ההנאה וההתמכרות. בהיות הורניקלין רגש (אגוניסט) חלקי לקולטנים לאצטיל כולין מסוג אלפא-4-ביתא-2, הורניקלין (צ'מפיקס) גם חוסם קולטנים אלו וגם מאפשר שחרור של הדופמין‏‏1,2, בכמות מבוקרת. בכך הן נמנעת תחושת ההנאה שנלווית לעישון ומצטמצמים תסמיני הגמילה, לרבות התשוקה לחזור לעשן.

התמדה בטיפול לאורך 12-24 שבועות מקטינה את הסיכויים לשוב ולעשן. במנגנון זה, התרופה עשויה לסייע לאנשים להפסיק לעשן ובכך מקטינה את נזקי העישון. ורניקלין, מאושרת על ידי משרד הבריאות הישראלי, ה-FDA (מנְהל המזון והתרופות האמריקאי) וה-EMA (הסוכנות האירופית לתרופות).

התוויה ויעילות[עריכת קוד מקור | עריכה]

התרופה מותווית (מוצעת לשימוש) כעזר להפסקת עישון לחולים במחלת העישון (מעשנים). יש להשתמש בתרופה, על פי עצת הרופא, במשך 12-24 שבועות. במחקרים רפואיים מדעיים השוואתיים, הוורניקלין נמצא יעיל יותר מתרופות אחרות שאושרו לשימוש עד כה3, התרופה הומלצה כקו טיפולי ראשון, לחולים מתאימים, לטיפול בהפסקת העישון בהנחיות הרפואיות האמריקאיות והבריטיות. התרופה לא נבדקה באנשים מתחת גיל 18, נשים בהריון ונשים מיניקות ולכן אין להשתמש בתרופה בקבוצות אלו.

סילוק התרופה מהגוף: רוב החומר הפעיל של התרופה מסולק דרך הכליות (92-93%) ומיעוטה מעובד ומסולק בכבד. זמן מחצית החיים (חצי מזמן השהיה) של התרופה בגוף הוא 24 שעות4. התרופה אינה ממכרת.

תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]

תופעת הלואי השכיחה ביותר היא בחילה, ניתן להימנע או להפחית תופעת לוואי זו באמצעות נטילת התרופה לאחר האוכל ועם כוס מים מלאה. תופעות הלוואי הפחות שכיחות כוללות: כאב ראש, הפרעות בשינה וזכירת חלומות. תופעות לואי נדירות כוללות: שינויים בטעם, הקאה, כאב בטן, נפיחות בטן ועצירות5.

ב-1 ביולי 2009, חייב מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) הוספת אזהרה מיוחדת על אריזת התרופה. האזהרה נוגעת לתופעות לוואי לנטילת התרופה כגון שינויים בהתנהגות, דיכאון ומחשבות אובדניות[2].

ב 1 באוקטובר 2009 התפרסמה עבודה רטרוספקטיבית (קוהורט) בעיתון ה British Medical Journal[3]. באותה עבודה הושוו אוכלוסיות חולים אשר טופלו בורניקלין, בופרופיון או תחליפי ניקוטין. לא נמצאה עליה בדיכאון או נטיות אבדניות באף קבוצה. חולשת העבודה הזו בכך שהיא רטרוספקטיבית ובכך שהיות שהתופעות הללו נחשבות נדירות, כך שייתכן שהיא לא הייתה עם עוצמה מספקת להוכיח את מה שרצו החוקרים למצוא.

קישורים חיצוניים[עריכת קוד מקור | עריכה]

ויקישיתוף מדיה וקבצים בנושא ורניקלין בוויקישיתוף
  • Mihalak KB, Carroll FI, Luetje CW (2006). "Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors". Mol. Pharmacol. 70 (3): 801–5. doi:10.1124/mol.106
  • Jorenby D E, Hays J T, Rigotti N A, Azoulay S, Watsky E J, Williams K E, Billing C B, Gong J, Reeves K R (2006). "Efficacy of varenicline, an alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, vs placebo or sustained-release bupropion for smoking cessation: a randomized controlled trial". JAMA 296 (1): 56–63. doi:10.1001/jama.296.1.56. PMID 16820547.
  • Obach RS, Reed-Hagen AE, Krueger SS, Obach BJ, O'Connell TN, Zandi KS, Miller S, Coe JW. Metabolism and disposition of varenicline, a selective alpha4beta2 acetylcholine receptor partial agonist, in vivo and in vitro. Drug Metab Dispos 2006;34:121-30.
  • American Cancer Society. "Cancer Drug Guide: Varenicline ". Retrieved 2008-01-19

הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]

  1. ^ ורניקלין, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
  2. ^ FDA requires Chantix, Zyban to have warning
  3. ^ Gunnell D, Irvine D, Wise L, Davies C, Martin RM. Varenicline and suicidal behaviour: a cohort study based on data from the General Practice Research Database. BMJ. 2009 Oct 1;339 PMID 19797344