מעכבי האנזים Dipeptidyl Peptidase IV

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפיצה לניווט קפיצה לחיפוש

מעכבי האנזים Dipeptidyl Peptidase IV (מעכבי DPP-IV) הם משפחה של תרופות לטיפול בסוכרת מסוג 2, שנקראות גם הגליפטינים, על שם הסיומת של כל אחת מהן (גליפטין gliptin). התרופה הראשונה שיצאה לשוק היא סיטאגליפטין שאושרה לשימוש על ידי ה-FDA בשנת 2006.

מנגנון הפעולה[עריכת קוד מקור | עריכה]

עיכוב האנזים DPP-IV גורם לעלייה ברמות האינקרטין GLP-1 ומכאן איזון טוב יותר של הגלוקוז בדם (לחצו על התמונה על מנת להגדילה)

מבין ההורמונים שמופרשים מהמעי, אחד ההורמונים שנקרא אינקרטין מופרש בתגובה למזון (בעיקר פחמימות) שמגיע למעי. האינקרטינים הם הורמונים שמגרים הפרשת אינסולין ותורמים להפרשת אינסולין כתלות ברמות הגלוקוז בדם. קיימים מספר הורמונים אינקרטיניים והידועים בהם הם GIP ו-GLP-1. זמן מחצית החיים של GLP-1 הוא קצר מאוד (כ-5 דקות) משום שהוא עובר פירוק על ידי האנזים DPP-IV. אנזים זה מהווה את אתר הפעולה של התרופות המעכבות אותו. עיכוב פעילות האנזים DPP-IV על ידי הגליפטינים, מאריך את משך הפעילות של האינקרטינים ועוזר לאזן את רמות הגלוקוז בדם. בכך מושג איזון טוב יותר של מחלת הסוכרת.

יעילות[עריכת קוד מקור | עריכה]

יעילותן של תרופות ממשפחת מעכבי DPP-IV נבדקה במספר רב של מחקרים קליניים. התרופות האלו יכולות להינתן לבד או בשילוב עם תרופות אחרות לטיפול בסוכרת. כשהן ניתנות לבד או עם מטפורמין, יעילותן מתבטאת ביתרונות הבאים:

  • כמעט ואינן גורמות להיפוגליקמיה
  • בעלות השפעה ניטראלית על משקל גופם של המטופלים
  • יכולות לאזן את ההמוגלובין המסוכרר עד 1% הורדה בערך (הממוצע עומד על 0.74%)
  • ניתן להשתמש בהן גם במצבים של אי-ספיקת כליות כרונית

תרופות ממשפחת מעכבי DPP-IV[עריכת קוד מקור | עריכה]

  1. סיטאגליפטין (Sitagliptin) - הראשונה שיצאה לשוק ואושרה לשימוש ב-2006
  2. וילדאגליפטין (Vildagliptin) - אושרה לשיווק באירופה ובישראל ב-2007
  3. סאקסאגליפטין (Saxagliptin) - אושרה לשיווק בארצות הברית, באירופה ובישראל ב-2009
  4. לינאגליפטין (Linagliptin) - אושרה לשיווק בארצות הברית, באירופה ובישראל ב-2011. יתרונה הוא בכך שאין צורך להפחית מינון שלה במצבים מתקדמים של מחלת כליה.
  5. Anagliptin - אושרה לשיווק ביפן ב-2012 (לא משווקת בישראל)
  6. Teneligliptin - אושרה לשיווק ביפן ב-2012 (לא משווקת בישראל)
  7. Alogliptin - אושרה לשיווק בארצות הברית ב-2013 (לא משווקת בישראל)
  8. Trelagliptin - אושרה לשיווק ביפן ב-2015 (לא משווקת בישראל)
  9. Gemigliptin ו- Dutogliptin - נמצאות עדיין בשלבי מחקר

תרופות המשווקות בישראל[עריכת קוד מקור | עריכה]

שם גנרי בעברית שם גנרי באנגלית שם מסחרי בישראל צורת מתן מינונים שם מסחרי של תכשיר המשלב את התרופה יחד עם מטפורמין
סיטאגליפטין
Sitagliptin
Januvia
טבליות 100 מ"ג

50 מ"ג
25 מ"ג

Januet 50/1000mg, 50/850mg, 50/500mg
Januet XR 100/1000mg, 50/1000mg, 50/500mg
וילדאגליפטין
Vildagliptin
Galvus
טבליות 50 מ"ג
Eucreas 50/1000mg, 50/850mg, 50/500mg
סאקסאגליפטין
Saxagliptin
Onglyza
טבליות 50 מ"ג

25 מ"ג

Kombiglyze 5/1000mg, 5/500mg, 2.5/1000mg
לינאגליפטין
Linagliptin
Trajenta
כדורים 5 מ"ג
Trajenta Duo 2.5/1000mg, 2.5/850mg, 2.5/500mg


קישורים חיצוניים[עריכת קוד מקור | עריכה]

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.