קלובאזאם

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפיצה לניווט קפיצה לחיפוש
קלובאזאם
מבנה קלובאזאם
מבנה תלת ממדי של קלובאזאם
שם IUPAC
7-Chloro-1-methyl-5-phenyl-1,5-benzodiazepine-2,4(3H)-dione
שמות מסחריים בישראל
פריזיום
נתונים כימיים
כתיב כימי C16H13N2ClO2 
מסה מולרית 300.74 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית 100-70% דרך הפה, 24.4 בשימוש רקטלי
זמן מחצית חיים 18 שעות
הפרשה 2–3% מופרש דרך הכליות ובשתן
בטיחות
מעמד חוקי תרופת מרשם, בישראל נכללת בסל הבריאות[1]
קטגוריית סיכון בהריון C
דרכי מתן דרך הפה
מזהים
מספר CAS 22316-47-8
PubChem 1775
ChemSpider 2789

קלובאזאם, המשווקת בשמות פריזיום (Frisium), אורבנול (Urbanol) ואונפי (Urbanol) היא תרופה נגזרת של בנזודיאזפינים. היא שווקה כנוגדת חרדה מ- 1975[2] וכתרופה אנטי-אפילפטית מ- 1984[3]

התוויות[עריכת קוד מקור | עריכה]

מ- 2005 מאושרת קלובאזאם (פריזיום) לשימוש בקנדה כתרופה משלימה במקרים של פרכוס טוני-קלוני, פרכוס חלקי מורכב והתקף מיוקלוני[4]. קלובאזאם (אורבניל) מאושר כתרופה משלימה לטיפול בפרכוס חלקי מורכב[5], סוגים אחדים של סטטוס אפילפטיקוס, במיוחד בסוגים של מיוקלונוס, פרכוס חלקי פשוט, פרכוס חלקי מורכב[6].

משתמשים בתרופה גם לטיפול בחרדה אצל חולים שלא הגיבו לתרופות אחרות[7]. בארצות הברית היא אושרה רק ב- 25 באוקטובר 2011 לטיפול בתסמונת לנוקס-גסטו[8].

לעיתים משתמשים בקלובאזאם לטיפול בסוגי אפילפסיה עקשנים. לשימוש ארוך טווח בתרופה למניעת אפילפסיה יש חסרונות. החיסרון העיקרי הוא הפחתה של ההשפעה האנטי-אפילפטית משום שהגוף מתרגל לתרופה[9]. לכן יש להעדיף תרופות אחרות לטיפול באפילפסיה.

זמינות[עריכת קוד מקור | עריכה]

קלובאזאם זמין רק בצורת גלולות הנלקחות בפה בשל אי מסיסותו במים.

תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]

ישנוניות, האטת זמן תגובה, בלבול, כאבי ראש, יובש בפה, עצירות, אובדן תיאבון, בחילה, סחרחורת, חולשת שרירים, רעד קל באצבעות, פריחה בעור, אבדן זיכרון[10].

התוויות נגד[עריכת קוד מקור | עריכה]

אצל חולים שיש להם הלקויות הבאות יש להשתמש בקלובאזאם בזהירות רבה:

סבילות ותלות[עריכת קוד מקור | עריכה]

לעיתים מתפתחת אצל מי שלוקח קלובאזאם סבילות לאפקטים האנטי-אפילפטיים של התרופה[12] ועלולים להתרחש התקפים כתוצאה מהפסקה מהירה מדי של נטילת התרופה.

קלובאזאם כמו בנזודיאזפינים אחרים עלולה לגרום לתלות גופנית, להתמכרות ולמה שידוע כתסמונת הפסקת נטילת בנזודיאזפינים. הפסקת נטילת קלובאזאם או תרופה אחרת השייכת לבנזודיאזפינים עלולה לגרום לסימפטומים של הפסקה הדומים לאלו הנראים כשמפסיקים לשתות אלכוהול או להשתמש בברביטורטים. ככל שהמינון גבוה יותר והתקופה בה לוקחים את התרופה ארוכה יותר כך גדל הסיכון בלחוות סימפטומים לא נעימים של גמילה. יש להפסיק טיפול בבנזודיאזפינים תוך הזמן הקצר האפשרי תוך שימוש במשטר הפחתה איטי והדרגתי[13]

פרמקולוגיה[עריכת קוד מקור | עריכה]

קלובאזאם היא תרופה אנטי-אפילפטית[14]. היא 1.5 בנזודיאזפינית, כלומר שבטבעת הדיאזפין שלה יש אטומי חנקן במקומות 1 ו- 5 (במקום במקומות הרגילים 1 ו- 4).

יש מחקר סמיות כפולה מבוקר שפורסם ב- 1990 המשווה אותה לקלונאזפאם. 10 מ"ג או 20 מ"ג של קלובאזאם הרדימו הרבה פחות מאשר 0.5 מ"ג או 1 מ"ג של קלונאזפאם[15].

אינטראקציה של התרופה[עריכת קוד מקור | עריכה]

  • אלכוהול מגדיל את הזמינות הביולוגית (המידה והקצב בהם נספגת התרופה בגוף ומשפיעה באופן פעיל על תפקודיו) ב-50%.
  • סימטידין מגבירה את האפקטיביות של קלובאזאם.

מינון יתר[עריכת קוד מקור | עריכה]

בדרך כלל בנזודיאזפינים אינם קטלניים אם לוקחים מנת יתר שלהם אבל אנשים שיש להם בעיות רפואיות נוספות כמו מחלות נשימה או כאשר יש מינון יתר של בנזודיאזפינים הנלקחים יחד עם מדכאי מערכת עצבים מרכזית אחרים עלול הדבר לגרום למוות[16]

ראו גם[עריכת קוד מקור | עריכה]

קישורים חיצוניים[עריכת קוד מקור | עריכה]

ויקישיתוף מדיה וקבצים בנושא קלובאזאם בוויקישיתוף

הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]

  1. ^ קלובאזאם, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
  2. ^ Freche, C (1975). "Study of an anxiolytic, clobazam, in otorhinolaryngology in psychosomatic pharyngeal manifestations". Semaine des hopitaux. Therapeutique 51 (4): 261–3. PMID 5777. 
  3. ^ "Clobazam in Treatment of Refractory Epilepsy: The Canadian Experience. A Retrospecti". Epilepsia 32 (3): 407–16. 1991. PMID 2044502. doi:10.1111/j.1528-1157.1991.tb04670.x. 
  4. ^ Epilepsy Ontario (2005). "Clobazam". Medications. בדיקה אחרונה ב-4 במרץ 2006. 
  5. ^ Larrieu, JL; Lagueny, A; Ferrer, X; Julien, J (1986). "Epilepsy with continuous discharges during slow-wave sleep. Treatment with clobazam". Revue d'electroencephalographie et de neurophysiologie clinique 16 (4): 383–94. PMID 3103177. 
  6. ^ Gastaut, H; Tinuper, P; Aguglia, U; Lugaresi, E (1984). "Treatment of certain forms of status epilepticus by means of a single oral dose of clobazam". Revue d'electroencephalographie et de neurophysiologie clinique 14 (3): 203–6. PMID 6528075. 
  7. ^ sanofi-aventis (2002). "Frisium Tablets 10 mg, Summary of Product Characteristics from eMC". electronic Medicines Compendium. Medicines.org.uk. בדיקה אחרונה ב-11 ביולי 2005. 
  8. ^ "FDA Approves ONFI™ (clobazam) for the Adjunctive Treatment of Seizures Associated with Lennox-Gastaut Syndrome in Patients Two Years and Older" (הודעה לעיתונות). Lundbeck. בדיקה אחרונה ב-25 באוקטובר 2011. 
  9. ^ Isojärvi, JI; Tokola, RA (1998). "Benzodiazepines in the treatment of epilepsy in people with intellectual disability". Journal of intellectual disability research 42 (Suppl 1): 80–92. PMID 10030438. 
  10. ^ מתוך העלון לצרכן של התרופה.
  11. ^ Monjanel-Mouterde, Suzanne; Antoni, Michel; Bun, Hot; Botta-Frindlund, Danielle; Gauthier, André; Durand, Alain; Cano, Jean Paul (1994). "Pharmacokinetics of a Single Oral Dose of Clobazam in Patients with Liver Disease". Pharmacology & Toxicology 74 (4–5): 345–50. doi:10.1111/j.1600-0773.1994.tb01371.x. 
  12. ^ Loiseau, P (1983). "Benzodiazepines in the treatment of epilepsy". L'Encephale 9 (4 Suppl 2): 287B–292B. PMID 6373234. 
  13. ^ MacKinnon, Glenda L.; Parker, William A. (1982). "Benzodiazepine Withdrawal Syndrome: A Literature Review and Evaluation". The American Journal of Drug and Alcohol Abuse 9 (1): 19–33. PMID 6133446. doi:10.3109/00952998209002608. 
  14. ^ Chweh, A; Swinyard, EA; Wolf, HH; Kupferberg, HJ (1985). "Effect of GABA agonists on the neurotoxicity and anticonvulsant activity of benzodiazepines". Life Sciences 36 (8): 737–44. PMID 2983169. doi:10.1016/0024-3205(85)90193-6. 
  15. ^ Wildin, JD; Pleuvry, BJ; Mawer, GE; Onon, T; Millington, L (1990). "Respiratory and sedative effects of clobazam and clonazepam in volunteers". British journal of clinical pharmacology 29 (2): 169–77. PMC 1380080. PMID 2106335. 
  16. ^ Proenca, P; Teixeira, H; Pinheiro, J; Marques, E; Vieira, D (2004). "Forensic intoxication with clobazam: HPLC/DAD/MSD analysis". Forensic Science International 143 (2–3): 205–9. PMID 15240045. doi:10.1016/j.forsciint.2004.03.029. 

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.