רימונבאנט

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפיצה לניווט קפיצה לחיפוש
רימונבאנט
SR141716A.png
שם IUPAC
5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichloro-phenyl)-
4-methyl-N-(piperidin-1-yl)-
1H-pyrazole-3-carboxamide
נתונים כימיים
כתיב כימי C22H21N4Cl3O 
מסה מולרית 463.79 ג'\מול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמן מחצית חיים לפציינטים שמנים: 16 ימים
לפציינטים לא שמנים: 9 ימים
הפרשה בדרכי המרה
בטיחות
מעמד חוקי במירשם רופא בלבד
בשלב זה אפשרי אך ורק באיחוד האירופי ובקנדה
קטגוריית סיכון בהריון אין מידע מספיק בנושא הריון
התרופה אסורה לנשים מיניקות
דרכי מתן מתן פומי
מזהים
מספר CAS 168273-06-1
PubChem 104850
ChemSpider 94641
לעריכה בוויקינתונים שמשמש מקור לחלק מהמידע בתבנית OOjs UI icon info big.svg

רימונבאנט (rimonabant) היא תרופה נוגדת תיאבון כנגד השמנת יתר וכן למניעת עישון. התרופה אושרה לשימוש באיחוד האירופאי בשנת 2006, אך בשנת 2008 הוחלט להפסיק את השימוש בתרופה זו עקב תופעות לוואי נפשיות העלולות לגרום גם להתאבדות.

מנגנון התרופה הוא חסימת קולטן (רצפטור) CB1 - קאנבינואיד, במערכת העצבים המרכזית ובאיברים היקפיים הקשורים למטבוליזם של הגלוקוז והשומנים, ובכך הורדת התיאבון.

התגלה כי תופעת הרעב המוגבר שנוצר לאחר צריכת קנאביס, נובעת מכך שהחומר הפעיל בסם - Tetrahydrocannabinol או THC עובד על קולטני המערכת הקאנבינואידית, שגורמת לתיאבון מוגבר ולעלייה ברמות השומנים והסוכר בדם. התרופה פותחה בניסון להשיג את האפקט ההפוך. זו התרופה הראשונה הפועלת במנגנון זה.

בנוסף להורדת התיאבון, תרופה זו אפקטיבית גם נגד מספר בעיות מטבוליות וכנגד גורמי סיכון קרדיו-וסקולריים[1][2], בהם עלייה בכולסטרול הטוב, הפחתה ברמת הטריגליצרידים ואיזון רמות הגלוקוז בדם, שיפור מצב הטרשת בעורקים הכליליים.

התרופה פותחה על ידי חברת סאנופי-אוונטיס (Sanofi-Aventis) ומשווקת בשם המסחרי אקומפליה (acomplia). כאשר יינתן אישור לשיווקה בארצות הברית, היא תשווק בשם המסחרי זימולטי (zimulti).

רקע[עריכת קוד מקור | עריכה]

השמנת יתר היא תופעה נפוצה ביותר בעולם המערבי, ונחשבת למגפה. היא מהווה אחד מגורמי הסיכון המובילים לתחלואה ולתמותה. טרם נמצאו תרופות בטוחות ויעילות נגד השמנה שניתן לתת אותן לטווח ארוך. אפילו שתי התרופות שנחשבו כטובות ביותר עד 2006 - רדוקטיל וקסניקל אינן נותנות מענה של ממש עקב ריבוי תופעות הלוואי.

רימונבאנט היא תרופה נוספת לבעיה זו, וגם לה תופעות לוואי.

אישור התרופה והפסקתה[עריכת קוד מקור | עריכה]

האיחוד האירופי אישר את רימונבאנט ב-21 ביוני 2006 כתרופה נגד השמנת יתר, בהתוויה הבאה: רימונבאנט יינתן בשילוב עם דיאטת הרזיה ועם תרגילי כושר לבעלי מדד מסת גוף BMI של לפחות 30 ק"ג\מ"ר, או לבעלי BMI של לפחות 27 ק"ג\מ"ר שיש להם גורמי סיכון נוספים כמו סוכרת סוג 2 או דיסליפידמיה. התרופה אושרה בישראל באוקטובר 2007, אך היא איננה בסל הבריאות. ב-13 ביוני 2007 הוועדה המייעצת של FDA למערכת האנדוקרינית וחילוף חומרים (EMDAC) קבעה כי היצרן צרפתי Sanofi-Aventis לא הצליח להוכיח את בטיחותה של רימונבאנט והחליטה להמליץ לא לאשר את הטיפול נגד השמנת יתר.

ב-23 באוקטובר 2008 הודיעה היצרנית, חברת סאנופי-אוונטיס על השעיית הפצת התרופה, בעקבות החלטת הסוכנות האירופית לתרופות (EMA), שלא להשתמש בתרופה עקב תופעות לוואי נפשיות העלולות לגרום גם להתאבדות[3].

מניעת עישון[עריכת קוד מקור | עריכה]

רימונבאנט נמצא כמועיל להפסקת עישון, וכן למניעת עלייה במשקל למעשנים שהפסיקו לעשן. הנושא עדיין במחקר.

מינון וצורת מתן[עריכת קוד מקור | עריכה]

טבלית 20 מ"ג אחת ליום למבוגרים.

תופעות לוואי והתוויות נגד[עריכת קוד מקור | עריכה]

  • התרופה גרמה לחלק מהנוטלים אותה בחילות, סחרחורת, דיכאון, חרדה, איריטבילות, הפרעות שינה, שלשול, הקאות.
  • אין לתת את התרופה למי שרגיש לאחד ממרכיבי התרופה.
  • אין לתת את התרופה לנשים מיניקות.
  • הטבלית מכילה לקטוז ולכן יש להיזהר במתן התרופה למי שרגיש ללקטוז.
  • יש להיזהר במתן תרופות מסוג מעכבי CYP3A4[4] ביחד עם רימונבאנט.
  • יש להיזהר במתן התרופה לבעלי מחלה פסיכיאטרית בלתי מאוזנת כגון דיכאון.
  • יש להיזהר במתן התרופה לזקנים מעל גיל 75.
  • אין ניסיון בכל הקשור לשילוב עם תרופות פסיכיאטריות.
  • אין ניסיון במתן התרופה בחצי השנה שלאחר מאורע קרדיו-ווסקולרי.
  • אין ניסיון במתן התרופה לילדים מתחת לגיל 18, ולכן יש להימנע מכך.

קישורים חיצוניים[עריכת קוד מקור | עריכה]

הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]

  1. ^
    Despres JP, Golay A, Sjostrom L. Effects of rimonabant on metabolic risk factors in overweight patients with dyslipidemia. N Engl J Med 2005; 353: 2121-34. PMID 16291982
  2. ^
    Van Gaal LF, Rissanen AM, Scheen AJ, Ziegler O, Rossner S. Effects of the cannabinoid-1 receptor blocker rimonabant on weight reduction and cardiovascular risk factors in overweight patients: 1-year experience from the RIO-Europe study. Lancet 2005; 365: 1389-97. PMID 15836887
  3. ^ הודעת חברת סאנופי-אוונטיס (Sanofi-Aventis) על השעיית הפצת התרופה
  4. ^ תרופות כגון: ketoconazole, itraconazole, ritonavir, telithromycin, clarithromycin, nefazodone.

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.