אינסולין ליספרו – הבדלי גרסאות
Noy Orenshtein (שיחה | תרומות) אין תקציר עריכה תגיות: עריכה ממכשיר נייד עריכה דרך האתר הנייד |
Noy Orenshtein (שיחה | תרומות) יצירת דף חדש |
||
| שורה 46: | שורה 46: | ||
את התרופה אינסולין ליספרו יש להזריק כ15 דקות לפני תחילת הארוחה, או מיד עם סיום הארוחה. ההמלצה היא לנטר את רמות הסוכר בדם טרם ההזרקה וכשעתיים לאחר מכן. |
את התרופה אינסולין ליספרו יש להזריק כ15 דקות לפני תחילת הארוחה, או מיד עם סיום הארוחה. ההמלצה היא לנטר את רמות הסוכר בדם טרם ההזרקה וכשעתיים לאחר מכן. |
||
אחסון התרופה הוא ב[[מקרר]] בטמפרטורה של 2-8 [[מעלות צלזיוס]]. יש להימנע מ[[הקפאה]], חום ואור ישיר.<ref>{{קישור כללי|כתובת=https://israeldrugs.health.gov.il/#!/medDetails/102%2083%2028580%2000|אתר=israeldrugs.health.gov.il|תאריך_וידוא=2024-03-04}}</ref> |
אחסון התרופה הוא ב[[מקרר]] בטמפרטורה של 2-8 [[מעלות צלזיוס]]. יש להימנע מ[[הקפאה]], חום ואור ישיר.<ref>{{קישור כללי|כתובת=https://israeldrugs.health.gov.il/#!/medDetails/102%2083%2028580%2000|אתר=israeldrugs.health.gov.il|תאריך_וידוא=2024-03-04}}</ref> |
||
== אופן פעולה == |
|||
בקרת המטבוליזם של גלוקוז היא הפעילות העיקרית של [[אינסולין]], כולל אינסולין ליספרו. אינסולין ליספרו מוריד את רמת הגלוקוז בדם על ידי גירוי ספיגת הגלוקוז ההיקפית על ידי [[שריר|שרירי השלד]] וה[[שומן]], ועל ידי עיכוב ייצור הגלוקוז ב[[כבד]].<ref>{{קישור כללי|כתובת=https://web.archive.org/web/20070929095848/http://www.aafp.org/afp/980115ap/noble.html|כותרת=Insulin Lispro: A Fast-Acting Insulin Analog|אתר=web.archive.org|תאריך=2007-09-29|תאריך_וידוא=2024-03-04}}</ref><ref>{{צ-ספר|שם=Insulin Lispro|קישור=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK507840/|מו"ל=StatPearls Publishing|שנת הוצאה=2024|מקום הוצאה=Treasure Island (FL)|מחבר=Noreen Islam, Niloufar R. Khanna, Patrick M. Zito}}</ref> |
|||
==כימיה== |
|||
אינסולין ליספרו הוא אנלוג של [[אינסולין|אינסולין אנושי]] שבו שתי [[חומצת אמינו|חומצות אמינו]] החליפו עמדות. בעזרת טכנולוגיית [[DNA רקומביננטי|דנ״א רקומבינטטי]] שאריות חומצות האמינו [[ליזין]] (K) ו[[פרולין]] (P) הנמצאות ב[[קצה קרבוקסילי|קצה C הטרמינלי]] של שרשרת ה־B מתחלפות. מצג זה של [[חומצת אמינו|חומצות האמינו]] מחקה את [[:en:Insulin-like_growth_factor_1|Insulin Like Grow Factor 1]], שיש בו גם ליזין (K) ופרולין (P) בסדר הזה בעמדות 28 ו-29. השינוי אינו משנה את הקישור של אינסולין לקולטן, אלא חוסם את היווצרותם של [[דימר|דימרים]] והקסמרים של אינסולין. פעילות זו מאפשרת לכמויות גדולות יותר של אינסולין [[מונומר|מונומרי]] פעיל להיות בזמינות מיידית ל[[זריקה|הזרקה]] בזמן הארוחה.<ref>{{צ-ספר|שם=EVOLUTION OF SERUM IGF (INSULIN-LIKE GROWTH FACTOR) LEVELS IN PATIENTS WITH INSULIN-DEPENDENT DIABETES DURING SEVERE KETOSIS AND REEQUILIBRATION|קישור=http://dx.doi.org/10.1515/9783110866490-033|מו"ל=De Gruyter|שנת הוצאה=1983-12-31|עמ=299–302}}</ref> |
|||
==תופעות לוואי== |
|||
[[תופעת לוואי (תרופה)|תופעת לוואי]] שכיחה היא סוכר נמוך בדם ([[היפוגליקמיה]]). |
|||
תופעות לוואי נוספות הן תחושת חרדה, עצבנות, שינויי התנהגות, טשטוש ראייה, צמרמורות, זיעה קרה, בלבול, קושי בחשיבה, דיכאון, סחרחורת, רעב, פעימות לב מוגברות, חום, כאב ראש, כאבי גב תחתון, סיוטים, כאב או קושי בהטלת השתן, פרכוסים, רעידות, עקצוצים בידיים, ברגליים, בשפתיים או בלשון. |
|||
תופעות לוואי פחות נפוצות עור יבש, אדום, חם או מגורה. |
|||
תופעות לוואי חמורות אחרות עשויות לכלול אשלגן נמוך בדם ([[היפוקלמיה]]) או תגובה [[אנפילקסיס]]. כמו כן עלול להיות גירוי עורי במקום ההזרקה.<ref>{{קישור כללי|כתובת=https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/insulin-lispro-intravenous-route-subcutaneous-route/side-effects/drg-20064334?p=1|כותרת=Insulin Lispro (Intravenous Route, Subcutaneous Route) Side Effects - Mayo Clinic|אתר=www.mayoclinic.org|תאריך_וידוא=2024-03-04}}</ref> |
|||
=== היריון והנקה === |
|||
* אינסולין ליספרו נחשב לטיפול המועדף ב[[סוכרת]] במהלך ה[[היריון|הריון]]. |
|||
* ב[[הנקה]] אינסולין ליספרו מופרש ל[[חלב אם|חלב האם]] אך אינו גורם לתופעות לוואי בתינוק מאחר והוא מתפרק במערכת העיכול שלו ואינו נספג.<ref>{{קישור כללי|כתובת=https://israeldrugs.health.gov.il/#!/medDetails/102%2083%2028580%2000|אתר=israeldrugs.health.gov.il|תאריך_וידוא=2024-03-04}}</ref><ref>{{קישור כללי|כתובת=https://www.drugs.com/pregnancy/insulin-lispro.html|כותרת=Insulin lispro Use During Pregnancy|אתר=Drugs.com|שפה=en|תאריך_וידוא=2024-03-04}}</ref> |
|||
=== אינטרקציה בין תרופות === |
|||
* היעילות הטיפולית מופחתת בשילוב עם Alimazine. |
|||
* הסיכון או החומרה ל[[היפוגליקמיה]] עלולים לעלות בשילוב עם Alogliptin או עם Amcinonide. |
|||
* שתיית משקה [[אלכוהולי]] עלולה להשפיע על רמות הסוכר בדם ולהפריע בזיהוי תסמינים של [[היפוגליקמיה]].<ref>{{קישור כללי|כתובת=https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/insulin-lispro-intravenous-route-subcutaneous-route/side-effects/drg-20064334?p=1|כותרת=Insulin Lispro (Intravenous Route, Subcutaneous Route) Side Effects - Mayo Clinic|אתר=www.mayoclinic.org|תאריך_וידוא=2024-03-04}}</ref> |
|||
== הערות שוליים == |
|||
גרסה מ־15:47, 10 במרץ 2024
 |
 | |
| |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 7-37-Glucagon-like peptide I [8-glycine, 22-glutamic acid, 36-glycine] (synthetic human) fusion protein with peptide (synthetic 16-amino acid linker) fusion protein with immunoglobulin G4 (synthetic human Fc fragment), dimer | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| ליומג'ב (Lyumjev), הומולוג (Humalog) | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C257H389N65O77S6 |
| מסה מולרית | 5813.68 גרם למול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 55-77% במנות בין 0.1-0.2 יחידות לקילוגרם |
| קשירה לחלבונים | השיירים השומניים מתחברים לאלבומין |
| מטבוליזם | חלקו מתפרק טרם הגעתו לכבד, 2/3 מתפרק בכליה ו-1/3 מתפרק בכבד |
| זמן מחצית חיים | 0.85-0.92 שעות |
| הפרשה | בשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם, קיימת בשני ריכוזים: 100 יחידות למיליליטר ו־200 יחידות למיליליטר |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון C  |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | תת-עורי, תוך-ורידי, ,תוך שרירי |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | היעילות הטיפולית מופחתת בשילוב עם Alimazine, הסיכון או החומרה להיפוגליקמיה עלולים לעלות בשילוב עם Alogliptin או עם Amcinonide, שתיית משקאות אלכוהוליים עלולה להשפיע על רמות הסוכר בדם ולהפריע בזיהוי תסמינים של היפוגליקמיה |
| מזהים | |
| קוד ACT | A10AB04, A10AD04 |
| מספר CAS | 133107-64-9 |
| PubChem | 16132438 |
| ChemSpider | 17289096 |
  | |
אינסולין ליספרו (Insulin Lispro) היא תרכובת פעילה המשמשת כתרופה נפוצה ממשפחת אינסולין אנאלוגי קצר טווח (באנגלית: Insulin). התרופה מוכרת בשמות המסחריים ליומג׳ב והומולוג.
ליספרו משמש במחלת הסוכרת מסוג 1 וסוכרת מסוג 2 לטיפול בסוכר גבוה בדם (היפרגליקמיה), ודומה באופן פעולתה לאינסולין הומני על ידי הגדלת כמות הגלוקוז הנקלטת על ידי הרקמות והקטנת כמות הגלוקוז הנוצרת על ידי הכבד. בדומה לשאר התרופות מקבוצת אינסולין, הוא עלול לגרום לסוכר נמוך בדם (היפוגליקמיה).[1]
אפקט הכנסת הסוכר לתאים מתחיל תוך 5-15 דקות מרגע הזרקה תת עורית. התרופה מגיעה לשיא השפעתה לאחר שעה ומשך פעילותה 3-4 שעות, כך שהיא מכסה היטב פרק זמן של ארוחה. השונות בספיגת התרופה בין יום ליום היא 5% ולכן התאמת המינון למטופל קל יותר.[2]
משפחת האינסולין קצר הטווח האנאלוגי הונדס בצורה כזו שהקסמר אינו יציב ולכן מתפרק מאוד מהר לכדי דימרים ומונומרים.[3]
היסטוריה
בשנת 1916 אנסולין מוצא לראשונה מרקמת לבלב של כלב, לאחר מכן טיפלו בעזרת אינסולין שהופק ממיצוי של תאים שלא היה טהור מספיק וגרם לתגובות אלרגיות בקרב המטופלים. לאחר השימוש במיצוי החלו להפיק אינסולין בשיטה של דנ״א רקומביננטי. האינסולין הרקומביננטי היה זהה גנטית לאינסולין של האדם ועל כן נקרא אינסולין הומני. כיום רוב השימוש הוא באינסולין חדש שנקרא אינסולין אנאלוגי. באינסולין האנאלוגי שינויים מסויימים במבנה החלבון שכוללים מודפקציות ותוספרת שיירים שומניים. שינויים אלו מאפשרים התאמה של האינסולין לזמן הפעילות הנדרש לצורכי הטיפול. כך ניתן ליצר אינסולין שמתאים לשימוש ארוך טווח שמוזרק אחת ליום (למשל גלרג'ין) לעומת אינסולין קצר טווח שמוזרק בהתאם לבולוסים או שימושי משאבה (למשל ליספרו).[4]
שימוש
המינון נקבע לכל מטופל על ידי הרופא המטפל על פי מספר רב של פרמטרים: כמות הפחמימות בארוחה, היקף הפעילות הגופנית, גיל המטופל, משך הסוכרת, היעד הטיפולי, תרופות נוספות שנוטל המטופל ומחלות רקע.
אינסולין ליספרו מגיע בשני מינונים, המכילים 100 יחידות אינסולין למיליליטר ו-200 יחידות אינסולין למיליליטר. בשימוש במשאבת אינסולין ניתן להשתמש רק במינון 100 יחידות אינסולין למיליליטר. לבני 9 ופחות אסור להשתמש בתכשיר שבריכוז של 200 יחידות.
את התרופה אינסולין ליספרו יש להזריק כ15 דקות לפני תחילת הארוחה, או מיד עם סיום הארוחה. ההמלצה היא לנטר את רמות הסוכר בדם טרם ההזרקה וכשעתיים לאחר מכן.
אחסון התרופה הוא במקרר בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס. יש להימנע מהקפאה, חום ואור ישיר.[5]
- ^ R. K. Campbell, L. K. Campbell, J. R. White, Insulin lispro: its role in the treatment of diabetes mellitus, The Annals of Pharmacotherapy 30, 1996-11, עמ' 1263–1271 doi: 10.1177/106002809603001111
- ^ S. L. Noble, E. Johnston, B. Walton, Insulin lispro: a fast-acting insulin analog, American Family Physician 57, 1998-01-15, עמ' 279–286, 289–292
- ^ Klaus Gast, Anja Schüler, Martin Wolff, Anja Thalhammer, Harald Berchtold, Norbert Nagel, Gudrun Lenherr, Gerrit Hauck, Robert Seckler, Rapid-Acting and Human Insulins: Hexamer Dissociation Kinetics upon Dilution of the Pharmaceutical Formulation, Pharmaceutical Research 34, 2017, עמ' 2270–2286 doi: 10.1007/s11095-017-2233-0
- ^ Ignazio Vecchio, Cristina Tornali, Nicola Luigi Bragazzi, Mariano Martini, The Discovery of Insulin: An Important Milestone in the History of Medicine, Frontiers in Endocrinology 9, 2018-10-23, עמ' 613 doi: 10.3389/fendo.2018.00613
- ^
שגיאות פרמטריות בתבנית:קישור כללי
פרמטרי חובה [ כותרת ] חסרים {{{כותרת}}}, באתר israeldrugs.health.gov.il