אמיודארון – הבדלי גרסאות
W. C. Minor (שיחה | תרומות) |
←התוויות: הוספת מקור, הרחבה על השפעות בריאות לפי מחקרים קליניים |
||
| שורה 32: | שורה 32: | ||
אמיודארון מכיל [[יוד]], ככזה מבנהו דומה למבנה של הורמוני [[בלוטת התריס]]. אמידארון משהה את שלב 3 של פוטנציאל הפעולה הלבבי (ראה בערך [[לב האדם]]) על ידי חסימת תעלות אשלגן. בנוסף הוא מעכב פעילות סימפתטית וחוסם [[תעלת סידן|תעלות סידן]] ו[[תעלת נתרן|תעלות נתרן]], הוא מפחית את הפעילות של נודית ה SA ואת ההולכה של נודית ה AV, כמו כן הוא מרפה שריר חלק ובעל פעילות כוזודילטטור. |
אמיודארון מכיל [[יוד]], ככזה מבנהו דומה למבנה של הורמוני [[בלוטת התריס]]. אמידארון משהה את שלב 3 של פוטנציאל הפעולה הלבבי (ראה בערך [[לב האדם]]) על ידי חסימת תעלות אשלגן. בנוסף הוא מעכב פעילות סימפתטית וחוסם [[תעלת סידן|תעלות סידן]] ו[[תעלת נתרן|תעלות נתרן]], הוא מפחית את הפעילות של נודית ה SA ואת ההולכה של נודית ה AV, כמו כן הוא מרפה שריר חלק ובעל פעילות כוזודילטטור. |
||
==התוויות== |
==התוויות והשפעה בריאותית== |
||
טיפול במגוון רחב של אריתמיות כולל אריתמיות של חדר שמאל, [[פרפור עליות]], [[תסמונת וולף–פרקינסון–וייט]] (WPWS), הפרעות קצב בילדים, תינוקות ואף עוברים, קרדיומיפתיה היפרתרופית ועוד. אמיודארון משפר את היכולת התפקודית ומפחית מוות פתאומי גם בחולים עם [[אי ספיקת לב]] חמורה ללא אריתמיות.{{מקור}} ב[[מטא-אנליזה|ניתוח-על]] שפורסם ב-2015 דווח על ראיות ברמה נמוכה לירידה ב[[מוות קליני|מוות לבבי פתאומי]] וב[[מוות]] מכלל הסיבות אצל מטופלים באמיודרון בהשוואה לאי-טיפול או [[פלצבו|פלסבו]], כאשר הטיפול ניתן למניעת ארוע ראשון של [[מוות קליני]], אך גם על ראיות ברמה נמוכה לעליה במוות לבבי פתאומי וב[[מוות]] מכלל הסיבות, כאשר הטיפול ניתן לאחר ארוע של החייאת לב.<ref>{{צ-מאמר|מחבר=Juan Carlos Claro, Roberto Candia, Gabriel Rada, Fernando Baraona, Francisco Larrondo, Luz M. Letelier|שם=Amiodarone versus other pharmacological interventions for prevention of sudden cardiac death|כתב עת=The Cochrane Database of Systematic Reviews|כרך=2015|שנת הוצאה=2015-12-08|עמ=CD008093|doi=10.1002/14651858.CD008093.pub2|קישור=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26646017/|שפה=אנגלית}}</ref> בניתוח-על שפורסם ב-2019 דווח על שכיחות גבוהה יותר (אם כי לא במידה משמעותית סטטיסטית) של מוות אצל מטופלים באמיודרון (בהשוואה ל[[פלצבו|פלסבו]]) אחרי היפוך של פרפור עליות לקצב [[קשר הגת והפרוזדור|סינוס]].<ref>{{צ-מאמר|מחבר=Lucie Valembois, Etienne Audureau, Andrea Takeda, Witold Jarzebowski, Joël Belmin, Carmelo Lafuente-Lafuente|שם=Antiarrhythmics for maintaining sinus rhythm after cardioversion of atrial fibrillation|כתב עת=The Cochrane Database of Systematic Reviews|כרך=9|שנת הוצאה=2019-09-04|עמ=CD005049|doi=10.1002/14651858.CD005049.pub5|קישור=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31483500/|שפה=אנגלית}}</ref> |
|||
טיפול במגוון רחב של אריתמיות כולל אריתמיות של חדר שמאל, [[פרפור עליות]], [[תסמונת וולף–פרקינסון–וייט]] (WPWS), הפרעות קצב בילדים, תינוקות ואף עוברים, קרדיומיפתיה היפרתרופית ועוד. |
|||
אמיודארון משפר את היכולת התפקודית ומפחית מוות פתאומי גם בחולים עם [[אי ספיקת לב]] חמורה ללא אריתמיות. |
|||
== תופעות לוואי == |
== תופעות לוואי == |
||
גרסה מ־00:23, 29 ביולי 2023
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (2-butylbenzofuran-3-yl)- [4-(2-diethylaminoethoxy)- 3,5-diiodo-phenyl]- methanone | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| פרוקור, אמיודקור | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C25H29NI2O3 |
| מסה מולרית | 681.78 g/mol |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 20 - 55% |
| מטבוליזם | בכבד |
| זמן מחצית חיים |
ממוצע 58 ימים. טווח 15-142 ימים. |
| הפרשה | תאי אפיתל |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון D  |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | מתן פומי, תוך ורידי |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | יש |
| מזהים | |
| קוד ACT |
C01BD01 |
| מספר CAS | 1951-25-3 |
| PubChem | 2157 |
| ChemSpider | 2072 |
  | |
אמיודארון שייך למשפחת התרופות האנטיאריתמיות סוג III. התרופה משמשת לטיפול בטווח רחב של אריתמיות לבביות. אמיודארון ניתן לטיפול בהפרעות קצב חדריות ועליתיות. אמיודארון משמש גם לטיפול בילדים ואפילו להיפוך של הפרעות קצב בעוברים.
היסטוריה
אמיודארון פותח לראשונה בבלגיה בשנת 1961 כתרופה לטיפול באנגינה פקטוריס. כבר באותן שנים התחילו באירופה לעשות שימוש רב בתרופה למטרה זו, עד שהתגלו התכונות האנטיאריתמיות שלה. התרופה אובחנה על ידי ד"ר Bramah Singh, ביחד עם סוטלול (sotalol), כמשפחה חדשה של תרופות אנטיאריתמיות - סוג III.
מאפייני הסוג: הארכת תקופה רפקטורית ופוטנציאל הפעולה על ידי חסימת תעלות אשלגן.
בשנות השבעים המוקדמות רופא ארגנטינאי בשם Mauricio Rosenbaum התחיל לרשום את התרופה למטופלים הסובלים מאריתמיות חדריות ועליתיות, תוצאות הטיפול התגלו כיעילות. בהתבסס על תוצאותיו של ד"ר רוזנבאום החלו רופאים אמריקאים לרשום את התרופה בסוף שנות השבעים, ללא אישור של ה FDA. אישור ה FDA הגיע רק לאחר שנים רבות של שימוש בארצות הברית בתרופות שנקנו על ידי רופאים אמריקאים ישירות מחברות אירופאיות וקנדיות. בשנת 1985 אישר ה FDA את השימוש בתרופה לטיפול באריתמיות, אישור שהפך אותה לאחת התרופות הבודדות בהיסטוריה של ה FDA שאושרה ללא ביקורת של ניסויים קליניים נרחבים בארצות הברית.
מנגנון פעולה
אמיודארון מכיל יוד, ככזה מבנהו דומה למבנה של הורמוני בלוטת התריס. אמידארון משהה את שלב 3 של פוטנציאל הפעולה הלבבי (ראה בערך לב האדם) על ידי חסימת תעלות אשלגן. בנוסף הוא מעכב פעילות סימפתטית וחוסם תעלות סידן ותעלות נתרן, הוא מפחית את הפעילות של נודית ה SA ואת ההולכה של נודית ה AV, כמו כן הוא מרפה שריר חלק ובעל פעילות כוזודילטטור.
התוויות והשפעה בריאותית
טיפול במגוון רחב של אריתמיות כולל אריתמיות של חדר שמאל, פרפור עליות, תסמונת וולף–פרקינסון–וייט (WPWS), הפרעות קצב בילדים, תינוקות ואף עוברים, קרדיומיפתיה היפרתרופית ועוד. אמיודארון משפר את היכולת התפקודית ומפחית מוות פתאומי גם בחולים עם אי ספיקת לב חמורה ללא אריתמיות.[דרוש מקור] בניתוח-על שפורסם ב-2015 דווח על ראיות ברמה נמוכה לירידה במוות לבבי פתאומי ובמוות מכלל הסיבות אצל מטופלים באמיודרון בהשוואה לאי-טיפול או פלסבו, כאשר הטיפול ניתן למניעת ארוע ראשון של מוות קליני, אך גם על ראיות ברמה נמוכה לעליה במוות לבבי פתאומי ובמוות מכלל הסיבות, כאשר הטיפול ניתן לאחר ארוע של החייאת לב.[1] בניתוח-על שפורסם ב-2019 דווח על שכיחות גבוהה יותר (אם כי לא במידה משמעותית סטטיסטית) של מוות אצל מטופלים באמיודרון (בהשוואה לפלסבו) אחרי היפוך של פרפור עליות לקצב סינוס.[2]
תופעות לוואי
לאמיודארון תופעות לוואי המשפיעות על תפקוד הכבד, בין השאר התרופה מהווה גורם למחלת הכבד השומני שאינה נובעת מצריכת אלכוהול. התרופה יכולה לפגוע בריאה ולגרום לדלקת ריאה אינטרסטיציאלית המסתיימת בלייפת של הריאות (Procor Lung). התרופה פוגעת בבלוטת התריס ויכולה להוביל הן לתת-תריסיות והן ליתר-תריסיות במנגונים שונים.
קישורים חיצוניים
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.
- ^ Juan Carlos Claro, Roberto Candia, Gabriel Rada, Fernando Baraona, Francisco Larrondo, Luz M. Letelier, Amiodarone versus other pharmacological interventions for prevention of sudden cardiac death, The Cochrane Database of Systematic Reviews 2015, 2015-12-08, עמ' CD008093 doi: 10.1002/14651858.CD008093.pub2 (באנגלית)
- ^ Lucie Valembois, Etienne Audureau, Andrea Takeda, Witold Jarzebowski, Joël Belmin, Carmelo Lafuente-Lafuente, Antiarrhythmics for maintaining sinus rhythm after cardioversion of atrial fibrillation, The Cochrane Database of Systematic Reviews 9, 2019-09-04, עמ' CD005049 doi: 10.1002/14651858.CD005049.pub5 (באנגלית)