קווטיאפין

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפיצה אל: ניווט, חיפוש
קווטיאפין
Quetiapine.svg
Quetiapine-from-xtal-3D-balls.png
שם IUPAC
‎2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepine- 11-yl- 1-piperazinyl)ethoxy)ethanol
שמות מסחריים בישראל
סרוקוול
מזהים
מספר CAS 111974-69-7
PubChem 5002
ChemSpider 4827
נתונים כימיים
נוסחה C21H25N3O2S 
מסה מולקולרית 383.5099 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית 9%
מטבוליזם בכבד
זמן מחצית חיים 6 שעות
הפרשה כלייתי
בטיחות
מעמד חוקי

תרופת מרשם, בישראל כלולה בסל הבריאות[1]

קטגוריית סיכון בהריון C
דרכי מתן דרך הפה

התרופה קווטיאפין (Quetiapine), המשווקת, בין השאר, תחת השם המסחרי "סרוקוול" (Seroquel), הינה תרופה ממשפחת התרופות האנטי-פסיכוטיות האטיפיות. היא אנטגוניסטית לסרוטונין ולדופמין. הקווטיאפין ניתנת במרבית המקרים לטיפול במחלת הסכיזופרניה או בהפרעה האפקטיבית הדו-קוטבית.

פרמקולוגיה[עריכת קוד מקור | עריכה]

מבחינה כימית התרופה שייכת לקבוצת הדיבנזותיאזפינים‏[2] ודומה במבנה הפרמקולוגי שלה לתרופות קלוזאפין ואולנזפין, אולם היא שונה מאד בהיבטים הביוכימיים שלה. היא יכולה להיות מוגדרת גם כסוג של N-אריל-פיפרזין‏[3].

פרמקוקינטיקה[עריכת קוד מקור | עריכה]

תרופה זו נספגת במהירות במערכת העיכול, ורמותיה בפלסמה מגיעות לשיא בתוך שעה עד שעתיים. זמן מחצית החיים של התרופה הינו 7 שעות, והמינון האופטימלי הינו פעמיים עד שלוש ביום. תרופה זו ממעטת לגרום תופעות לוואי אקסטרה-פירמידליות.

פרמקודינמיקה[עריכת קוד מקור | עריכה]

קווטיאפין פועלת בעיקר כאנטגוניסט של הקולטנים הדופאמנינרגים D1 ו- D2 , של הקולטנים הסרוטונינרגים 5HT1A ו- 5HT2A , של הקולטנים האדרנרגים α1 ו α2, של הקולטנים ההיסטמינרגים H 1 ושל הקולטנים mACh (מוסקרינים).

התוויות ברפואה[עריכת קוד מקור | עריכה]

טבליות סרוקוול של 25 מ"ג בהשוואה למטבע של 1 סנט אמריקאי

קווטיאפין פומראט משמש לטיפול בסיכזופרניה או ההפרעה הדו-קוטבית בעיקר בשלב המאני אבל גם בשלב הדיכאוני. הוא נמצא בשימוש ללא הטוויה רשמית (off-label) גם בטיפול אחזקתי-מונע של ההפרעה הדו קוטבית, בחוסר שינה, כאוגמנטציה לתרופות נוגדות דיכאון בהפרעות דיכאוניות, כמו כן הפרעות חרדה, בתוקפנות , שליטה על זעם, שטיון, הפרעת דחק פוסט טראומתית, וכו'.

סכיזופרניה[עריכת קוד מקור | עריכה]

כתרופה אנטיפסיכוטית אטיפית יש לקווטיאפין יתרון חשוב בנוגע למיעוט התופעות הלוואי האקסטרה-פרימידליות.

הפרעה דו -קוטבית[עריכת קוד מקור | עריכה]

משמשת כטיפול בהתלקחויות מאניות חריפות , כמונותראפיה או כטיפול נוסף לליתיום, חומצה ולפרואית או למוטריגין וכטיפול אחזקתי-מונע בהפרעה דו קוטבית, בדרך כלל יחד עם ליתיום או חומצה ולפרואית

שימושים אחרים[עריכת קוד מקור | עריכה]

הקווטיאפין בשימוש לפעמים , בדרך כלל כתכשיר אוגמנטטיבי, בטיפול בהפרעה טורדנית-כפייתית, הפרעה דחק פוסט טראומתית, הפרעת אישיות גבולית, הפרעה דיכאונית, הפרעות שינה, אוטיזם, אלכוהוליזם.

תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]

שלוש תופעות הלוואי העיקריות בשימוש בתרופה זו הינן:

  • תת-לחץ דם
  • סחרחורת
  • ישנוניות

תופעות לוואי אלו לרוב חולפות, והן פחות קשות במידה והעלייה במינון של בתרופה היא הדרגתית. תרופה זו הינה התרופה אשר הכי פחות מקושרת לתופעות לוואי אקסטרה-פירמידליות, הקיימות בשימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות. עובדה זו מביאה לכך שניתן לטפל באמצעותה בחולי פרקינסון שפיתחו פסיכוזה כתוצאה משימוש בתרופות דופמינרגיות. העלאת רמות הפרולקטין בשימוש בתרופה הינה נדירה, ואם מתרחשת אזי היא חולפת מעצמה.

השימוש בתרופה מקושר בחלק מן המקרים לעליה במשקל, כאשר אצל חלק מן החולים נרשמה עליה ניכרת במשקל. עליה מתונה בקצב הלב, בעצירות ובאנזימי כבד נרשמה אף היא. מקובל לבחון את תפקוד העדשה לפני מתן התרופה ולאחריה לאור מספר חששות שהועלו באשר להיווצרות קטרקט. עם זאת חששות אלו טרם אומתו במחקרים קליניים אלא בניסויים על חיות בלבד.

מינון[עריכת קוד מקור | עריכה]

מינון התרופה נע בין 25 מ"ג, 100 מ"ג ועד 200 מ"ג לטבלית. במחלת הסכיזופרניה המינון הממוצע המקובל הינו מינון מטרה של 400 ועד 600 מ"ג, באירועים של מאניה המינון המקובל הינו 800 מ"ג ובמצבי דיכאון הקשורים למחלה בי פולארית המינון המקובל הינו 300 מ"ג ליום. במצבים של אינסומניה הטיפול המקובל נע בין 25 מ"ג ל- 300 מ"ג בלילה. נמצא כי קיימים חולים אשר מפיקים תועלת מרמות גבוהות אף עד 1,200 מ"ג ואפילו 1,600 מ"ג ליום. ניתן גם לתת את התרופה פעם אחת ליום בלבד ולהשיג אפקטיביות על אף זמן מחצית החיים הקצר יחסית, זאת מכיוון שהרצפטור לתרופה עודנו פעיל גם לאחר שרמת התרופה יורדת בדם. לצורך מתן פעם ביום נעזרים בצורות בעלות שחרור מושהה Seroquel XR.

היסטוריה[עריכת קוד מקור | עריכה]

קווטיאפין פותח במעבדות חברת התרופות "אסטרה זנקה" כחלק מתרופות הדור השני של התרופות אנטפסיכוטיות. הוא אושר על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי בשנת 1967. שווק בשמות Seroquel Quepin, Syquel Ketipinor וכו'.

קישורים חיצוניים[עריכת קוד מקור | עריכה]

הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]

  1. ^ קווטיאפין, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
  2. ^ האתר HMDB
  3. ^ האתר HMDB

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.