איבופרופן

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפיצה אל: ניווט, חיפוש
איבופרופן
Ibuprofen-Enantiomere Strukturformeln.png
Ibuprofen-3D-vdW.png
שם IUPAC
(RS)-2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoic acid
שמות מסחריים בישראל
אדויל, אדקס, איבופן, איבופרופן, ארטופן, נורופן
מזהים
מספר CAS 15687-27-1
ChemSpider 3544
נתונים כימיים
נוסחה C13H18O2
מסה מולקולרית 206.3 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית 49%–73%
מטבוליזם בכבד
זמן מחצית חיים שעתיים
הפרשה בשתן
בטיחות
מעמד חוקי

עד 200 מ"ג ו 16 כדורים בחבילה - GSL, עד 400 מ"ג - P, מעל 400 מ"ג - Rx

קטגוריית סיכון בהריון D
סיכון לתלות לא קיים
דרכי מתן פומי, עורי ורקטלי

איבופרופן (Ibuprofen) היא תרופה נפוצה ממשפחת מדכאי דלקת שאינם סטרואידים (באנגלית: Non Steroidal Anti Inflamatory Drugs או בקיצור NSAIDs). התרופה מוכרת בשמות המסחריים נורופן, אדוויל, אדקס ועוד.

התרופה משמשת כמשכך כאבים, וכנוגד דלקת. האיבופרפן דומה לאספירין באופן פעולתו. התרופה יעילה בשימוש בדלקות פרקים, שיגדון, כאבי ראש, כאבי וסת, כאבי לסת ושיניים. בדומה לשאר התרופות בקבוצת התרופות נוגדות הדלקת הלא סטרואידית, התרופה עלולה לגרום לדימומים בדרכי העיכול.

היסטוריה[עריכת קוד מקור | עריכה]

האיבופרופן פותח ונרשם לראשונה בשנת 1969 על ידי חטיבת המחקר של חברת בוטס, רשת בתי מרקחת ותרופות ללא מרשם בריטית. המחקר שהביא לפיתוח התרופה התמקד במציאת תחליפים לאספירין. החברה פיתחה קודם לכן את האיבופנק, מולקולה דומה מאוד שהייתה בשימוש תקופה קצרה באנגליה עד שהתברר שהיא רעילה לכבד. האיבופרופן שהחליף אותה התברר כבטוח יחסית לשימוש, וקיבל עד מהרה מעמד של תרופה ללא מרשם (OTC) ברוב מדינות העולם. היום היא התרופה ממשפחת ה NSAIDs הנפוצה ביותר במרשמי רופא ואחת משלושת משככי הכאבים הנמכרים ביותר (ביחד עם פארצטמול ואספירין)‏[1].

שימוש[עריכת קוד מקור | עריכה]

מינונים נמוכים של איבופרופן (400-200 מ"ג) נמכרים ברוב המדינות ללא מרשם רופא. בישראל מינון של 200 מ"ג בחפיסות של עד 16 כדורים נמכר כתרופה ללא מרשם לשיווק כללי (GSL או OTC) מינון של 400 מ"ג או אריזות גדולות יותר נמכרות ללא מרשם בבתי מרקחת. לאיבופרופן משך פעולה תלוי מנה של 6 עד 8 שעות (מעבר לזמן מחצית החיים שלו). המינון המומלץ הוא 200-400 מ"ג למבוגר כל שש עד שמונה שעות ובמרשם רופא עד מינון של 3200 מ"ג ליום לתקופות קצרות מאוד. איבופרופן מותר לילדים מעל גיל חצי שנה. המינון לילדים הוא 5-10 מ"ג\ק"ג משקל גוף כל שש עד שמונה שעות, בתכשירים נורופן סירופ ואדוויל סירופ שריכוזם 100 מ"ג\ 5 מ"ל המינון הוא 0.5 מ"ל\ק"ג משקל גוף.

התרופה משמשת לטיפול בכאב, להורדת חום ובשימוש ניסיוני כמעצבת תהליכים דלקתיים כרוניים.

שימוש ניסיוני[עריכת קוד מקור | עריכה]

  • כמו NSAIDs אחרים התרופה יכולה להיות יעילה לטיפול בתת-לחץ דם אורתוסטטי (לחץ דם נמוך כאשר האדם מתרומם לעמידה זקופה).‏[2]
  • מחקרים מסוימים מראים יתרון על פלצבו במניעה של מחלת אלצהיימר כאשר התרופה ניתנה במינון נמוך לתקופות ארוכות.‏[3]
  • שימוש קבוע באיבופרופן הראה הקטנת סיכון לפרקינסון, להבדיל ממתן של אספירין או פארצטמול.‏[4]

אופן פעולה[עריכת קוד מקור | עריכה]

איבופרופן הוא NSAIDs וככזה הוא פועל על ידי דיכוי פעולת משפחת האנזים ציקלואוקסיגנאז (באנגלית cyclooxygenase או COX) או בקיצור קוקס. אנזים מפתח בסינתזת פרוסטגלנדינים, מתווכי דלקת וכאב עיקריים. ישנם לפחות שני סוגי קוקס, קוקס-1 וקוקס-2. איבופרופן מעכב את שניהם בצורה דומה. הפעילות הרצויה של שיכוך כאב, הורדת חום והפחתת דלקת מתווכת על ידי קוקס-2 בעוד שדיכוי קוקס-1 אחראי לתופעה הלא רצויה של פגיעה במערכת העיכול ולתופעה שבדרך כלל אינה רצויה של פגיעה בפעילות טסיות הדם.

תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]

  • הפחתת פעילות תרופות נוגדות דיכאון ממשפחת ה-SSRI -

במחקר משנת 2011‏[5][6] נטען כי עיכוב של ציטוקינים על ידי משככי כאבים מסוג NSAIDs, ובהם איבופרופן, עשוי לפגוע בפעילות האנטי-דיכאונית של תרופות ממשפחת ה-SSRI.

  • גירוי מערכת העיכול -

ככל ה-NSAIDs הלא סלקטיביים, איבופרופן גורם להקטנת מוקוזת המעי והגדלת חומציות מערכת העיכול דבר שעלול בשימוש ממושך לגרום לצרבות ואף לכיב פפטי. מומלץ לקחת אותו רק לאחר האוכל ובשימוש ממושך בתוספת כדור להגנה על מערכת העיכול. עם זאת ביחס ל NSAIDs אחרים ובמינונים של עד 1200 מ"ג ליום האיבופרופן בטוח לשימוש מבחינה זו.[דרוש מקור]

  • סיכון לבבי -

במשתמשים במינונים גבוהים לאורך זמן, קיים סיכון מוגבר לאירוע לב.

  • רגישות לאור -

תופעת לוואי נדירה ביותר.

הריון והנקה[עריכת קוד מקור | עריכה]

  • אינו אסור בהריון אך גם אינו מומלץ. מינון גבוה בשליש השלישי עלול לגרום לעיכוב צירים עקב עיכוב סינתזת פרוסטגלנדינים.
  • מותר בהנקה החל מגיל תינוק של שישה חודשים.

הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]

  1. ^ (1982). Ibuprofen. Chronicles of Drug Discovery (pp. 149), New York: J. Wiley
  2. ^ Zawada E (1982). "Renal consequences of nonsteroidal antiinflammatory drugs.". Postgrad Med 71 (5): 223-30. PMID 7041104. 
  3. ^ Townsend K, Praticò D (2005). "Novel therapeutic opportunities for Alzheimer's disease: focus on nonsteroidal anti-inflammatory drugs.". FASEB J 19 (12): 1592-601. PMID 16195368. 
  4. ^ Chen H, Jacobs E, Schwarzschild M, McCullough M, Calle E, Thun M, Ascherio A (2005). "Nonsteroidal antiinflammatory drug use and the risk for Parkinson's disease.". Ann Neurol 58 (6): 963-7. PMID 16240369. 
  5. ^ Why Painkillers Interfere with Anti-depressants
  6. ^ J.L. Warner-Schmidt et.al "Antidepressant effects of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) are attenuated by antiinflammatory drugs in mice and humans" PNAS 2011

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.