אטוריקוקסיב
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 5-Chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| ארקוקסיה, ארקו־טבע, אטוריקוקסיב־תרו, אטוריקוקסיב־דקסל, אטוריקוקסיב־תרימה | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C18H15N2ClO2S |
| מסה מולרית | 358.84 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 100% |
| קשירה לחלבונים | 92% |
| מטבוליזם | בכבד, Cytochrome P450 (Cyp) מעורב במטבוליזם שלו בעיקר Cyp3A4 |
| זמן מחצית חיים | 22 שעות |
| הפרשה | דרך כליה 70% ובצואה 30% |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | חייב במרשם רופא |
| קטגוריית סיכון בהריון | בטרימסטר הראשון, והשני C (לא מומלץ). בטרימסטר השלישי D (אסור עקב פתיחה מוקדמת של הצינור העורקי בעובר) |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | פומי |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | יש |
| מזהים | |
| קוד ACT | M01AH05 |
| מספר CAS | 202409-33-4 |
| PubChem | 123619 |
| ChemSpider | 110209 |
אטוריקוקסיב (באנגלית: Etoricoxib) היא תרופה אנטי-דלקתית ממשפחת נוגדי דלקת שאינם סטרואידים (NSAID). התרופה נמכרת תחת השם המסחרי ארקוקסיה, והיא מעכבת סלקטיבית של האנזים (Cyclooxygenase-2 (COX2 (אנ'). אטוריקוקסיב פותח ושווק על ידי חברת מרק, והחל משנת 2007 אושר ב-63 מדינות ברחבי העולם, מלבד ארצות הברית שם לא אישר מנהל המזון והתרופות האמריקאי את התרופה, בבקשה לספק נתונים נוספים.[1]
שימוש רפואי[עריכת קוד מקור | עריכה]
אוטריקוקסיב מיועדת לשימוש במצבים הבאים:
- דלקת מפרקים ניוונית (Osteoarthritis).
- דלקת חוליות מקשחת ודלקת מפרקים שגרונית (Rheumatoid Arthritis, RA).
- טיפול קצר טווח בכאב בינוני אחרי ניתוח דנטלי.
- שיגדון (גאוט).[2]
- אנקילוזינג ספונדיליטיס (Ankylosing spondylitis).
כמו כן, לעיתים רושמים את התרופה למקרים של דלקת במפרקים או דלקת בחוליות שמתבטאת בכאבי גב ("גב תפוס"). התרופה ניתנת רק במרשם רפואי.
יעילות[עריכת קוד מקור | עריכה]
במינון חד-פעמי, אטוריקוקסיב מספק הקלה בכאב לאחר ניתוח פי 4 מאשר פלצבו, עם תופעות לוואי דומות ובאותה רמה[3] סקירת קוכרן (cochrane review) העריכה את היתרונות של אטוריקוקסיב במינון יחיד בהפחתת כאב חריף לאחר ניתוחים אצל מבוגרים. במינון של 120 מ"ג, אטוריקוקסיב יעיל באותה מידה (או ביעילות טובה יותר) ממשככי כאבים אחרים הנפוצים בשימוש[3].
לאחר נטילה דרך הפה מתחילה התרופה להשפיע תוך 30 דקות, ועל פי רוב היא משפיעה כבר מהיום הראשון או השני לנטילתה. עם זאת, לעיתים יידרשו כמה ימים עד להשגת השפעה מלאה של התרופה.
אופן פעולה[עריכת קוד מקור | עריכה]
אטוריקוקסיב מעכב סלקטיבי של האנזים (Cyclooxygenase-2 (COX2, ומונע ייצור של פרוסטגלנדינים (PGs) מחומצה ארכידונית.[4]
תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]
תופעות הלוואי של אטוריקוקסיב כוללות בין היתר [5]:
תופעות לוואי שכיחות[עריכת קוד מקור | עריכה]
בצקות ברגליים או בקרסוליים, דופק מהיר או לא סדיר, עלייה בלחץ הדם, קוצר נשימה, צפצופים בנשימה, הפרעות במערכת העיכול, צרבת, גזים, עצירות, שלשולים, כאבי בטן, בחילות, כיבים בחלל הפה, עלייה באנזימי הכבד, הופעת סימנים כחולים או אדומים על העור, חולשה, עייפות, מחלה דמוית שפעת.
תופעות לוואי לא שכיחות[עריכת קוד מקור | עריכה]
דלקת בקיבה, דלקת במעיים, דלקת בדרכי השתן, דלקת בדרכי הנשימה העליונות, ירידה במספריהם של תאי הדם האדומים והלבנים ובמספריהן של טסיות הדם, רגישות־יתר, שינויים בתיאבון, עלייה במשקל, מצב רוח ירוד, הזיות, קושי להירדם, ישנוניות, שינויים בחוש הטעם, הפרעות בראייה, גירוי בעין, צפצופים באוזניים, הפרעות בקצב הלב, אי־ספיקת לב, תעוקת חזה, שבץ, אירוע מוחי חולף, התקף לב, דלקת בכלי הדם, עלייה חמורה בלחץ הדם, שיעול, קוצר נשימה, דימום מהאף, יובש בפה, כיב קיבה (אולקוס), דימומים ממערכת העיכול, דלקת הלבלב, כאבי שרירים, התכווצויות שרירים, רמות גבוהות של אשלגן בדם, הפרעות בתפקוד הכליות, אי־ספיקת כליות, כאבים בחזה.
תופעות לוואי נדירות[עריכת קוד מקור | עריכה]
רגישות־יתר קשה (כמו אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס־ג'ונסון או תסמונת TEN), בלבול, חוסר מנוחה, אי־ספיקת כבד, רמות נמוכות של נתרן בדם.
בכל מקרה של ספק מומלץ תמיד להיוועץ ברופא.
התוויות נגד[עריכת קוד מקור | עריכה]
התוויות נגד לתרופה הן:
- רגישות לחומר הפעיל או למרכיבים אחרים בתרופה.
- רגישות לתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידליות (NSAID's), כולל אספירין ומעכבי COX-2 אחרים.
- היריון.
- כיב פעיל, דימום בקיבה או במעיים או מחלת מעיים דלקתית כמו קרוהן, דלקת כיבית של המעי הגס או דלקת המעי הגס.
- מחלת כבד או כליות חמורה.
- לחץ דם גבוה לא מאוזן.
- במקרה של בעיות לב, כולל אי-ספיקת לב (בינונית או חמורה), מחלת כלי דם היקפית או כאב בחזה, או במקרה של התקף לב, ניתוח מעקפים או כל סוג של שבץ, בעבר.
- ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 16 שנים.[6]
אינטראקציות עם תרופות אחרות[עריכת קוד מקור | עריכה]
לתרופות הבאות עשויה להיות אינטראקציה עם אטוריקוקסיב:
- תרופות נוגדות קרישה (וורפרין, אפיקסבן, ריברוקסבן ודביגטרן).
- תרופות מהמשפחה של נוגדי דלקת לא סטרואידיים (איבופרופן ודיקלופנק).
- תרופות נוגדות טסיות (קלופידוגרל, אספירין, פרסוגרל, טיקגרלור).
- תרופות נוגדות דיכאון ממשפחת ה־SSRI.
- תרופות ממשפחת הקורטיקוסטרואידים כמו פרדניזון.
- חומצה ולפרואית לטיפול באפילפסיה.
- ליתיום, תרופה לטיפול בהפרעה דו־קוטבית (מאניה דפרסיה).
- תרופות לטיפול בלחץ דם גבוה מהמשפחה של מעכבי ACE כמו אנלפריל ורמיפריל.
- תרופות לטיפול בלחץ דם גבוה מהמשפחה של מעכבי ARB כמו ולסרטן ולוסרטן.
- תרופות הגורמות להפרשת שתן (תרופות משתנות) כמו פורוסמיד.
- מתוטרקסט, תרופה לטיפול במחלות אוטואימוניות כמו דלקת מפרקים שגרונית ופסוריאזיס.
- תרופות למניעת דחייה של איברים מושתלים כמו טקרולימוס וציקלוספורין.
- צמחי מרפא כמו אספסת (אלפלפה) ואניס.
- גלולות למניעת הריון והורמונים לגיל הבלות.
קישורים חיצוניים[עריכת קוד מקור | עריכה]
הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]
- ^ Merck & Co., Inc. Receives Non Approvable Letter from FDA for Arcoxia (etoricoxib)
- ^ https://www.ema.europa.eu/en/documents/referral/arcoxia-article-6-12-referral-annex-i-ii-iii-iv_en.pdf, European Medicines Agency. 21 November 2008. Retrieved 15 October 2023.
- ^ 1 2 national library of medicine, Single dose oral etoricoxib for acute postoperative pain in adults, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6485336/, 2014 May 8
- ^ Etoricoxib, go.drugbank.com (באנגלית)
- ^ Etoricoxib. Etoricoxib tablets and side effects at Patient, patient.info, 2022-10-27 (באנגלית)
- ^ ארקוקסיה - על תופעות הלוואי ודרכי השימוש, באתר Infomed
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.