מתילפנידאט

מתילפנידאט
מתילפנידאט
ריטלין 20מ"ג בשחרור מושהה
שם IUPAC
methyl phenyl(piperidin-2-yl)acetate
שמות מסחריים בישראל
ריטלין וקונצרטה
מזהים
מספר CAS	113-45-1
PubChem	4158
ChemSpider	4015
נתונים כימיים
נוסחה	C14H19NO2
מסה מולקולרית	233.31 g/mol
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	11–52%
מטבוליזם	כבד
זמן מחצית חיים	2-4 שעות
הפרשה	שתן
בטיחות
מעמד חוקי	ניתן באישור רופא מומחה
קטגוריית סיכון בהריון	C
סיכון לתלות	אין
דרכי מתן	אוראלי, ספיגה

מתילפנידאט היא תרופה פסיכוטרופית המוכרת בשם המסחרי ריטלין ומשמשת לטיפול בהפרעת קשב, ריכוז והיפראקטיביות ולנרקולפסיה. התרופה שייכת לקבוצת הפנתילאמינים ודומה, בין היתר, לאדרנלין ולאמפטמין. הנוסחה הכימית המולקולרית היא (C₁₄H₁₉NO₂). התרופה פועלת על מערכת העצבים המרכזית, ובנסיבות מסוימות (כמו היפראקטיביות) יש לה השפעה מרגיעה, אם כי למעשה, למתילפנידאט השפעה מעוררת (פסיכוסטימולנטית) ברמה המוחית.

לתרופה יש מספר תצורות לשחרור מושהה בגוף המשווקות תחת שמות כגון קונצרטה, ריטלין אל איי ו-דיטרנה.

מנגנון הפעולה

ממחקרים עולה שאחד המנגנונים של הפרעת קשב והיפראקטיביות (ADHD) קשור לחוסר איזון בין מוליכים עצביים (נוירוטרסמיטרים) אחדים באונה המצחית המוחית (כמו דופמין ונוראדרנלין), הקשורה בריכוז ובפעילויות מכוונות מטרה. אף על פי שתרופות מעוררות, כמו מתילפנידאט ואמפטמינים, הן הטיפולים הנפוצים ביותר לטיפול ב-ADHD, מנגנון הפעולה שלהן אינו מובן דיו. המתילפנידאט מגרה שחרור דופאמין מווסיקולות פרה-סינפטיות, ובה בעת מונע את ספיגתו מחדש בקצה העצב הפרה-סינפטי, ככל הנראה על ידי עיכוב חלקי של הטרנספורטר, האחראי על הסרת הדופאמין מהסינפסה (DAT). המתילפנידאט משפיע גם על מערכת הנוירוטרנסמיטר נוראפינפרין, ובכך הוא מביא את חוסר האיזון לידי "תיקון" ומאפשר לאנשים הסובלים מהפרעת קשב שליטה עצמית גבוהה יותר, שיפור הקשב ובדרך כלל, על ידי שיפור הרגשתם ותפקודם גורמת להם להטבה באיכות חייהם בתקופה שבה ניטלת התרופה.

התרופה מועילה לכ-75% מהאנשים המאובחנים כסובלים מההפרעה. לתרופה יש מספר תצורות לשחרור מושהה בגוף המשווקות תחת שמות כגון קונצרטה (קפסולה קשוחה שמתעכלת לאט), ריטלין אל איי (קפסולה עם כדוריות שנפתחות בזמנים שונים ובכל אחת מהן אבקת ריטלין) ודיטרנה (מדבקת תרופה לספיגה דרך העור).

היסטוריה

מתילפנידאט היא תרופה הנמצאת בשימוש מאז שנות החמישים של המאה העשרים והיא אחת התרופות שהייתה מושא למחקרים רבים מאוד. בתחילת דרכה שימשה התרופה כתרופה ממריצה. מאז שנות ה-60 משמשת התרופה בעיקר כטיפול לילדים שסבלו מהפרעות קשב וריכוז ואובחנו בהתאם לדרכי-האבחנה של אותה תקופה כהיפראקטיביים או כסובלים מנזק מוחי מינימלי. כיום היא נמצאת בשימוש נרחב כתרופה לילדים ומבוגרים הסובלים מהפרעות קשב וריכוז, עם או בלי תסמינים של היפראקטיביות.

הגדרה בחוק והגבלות בניפוק

מתילפנידאט מוגדר בחוק הישראלי (פקודת הסמים המסוכנים) כתרופה "נרקוטית" (סיווג שאינו מתאים מבחינה פרמקולוגית). בגלל הגדרתו כנרקוטי בישראל חלו בעבר, על־פי חוק חלים כללים נוקשים ^{[דרוש מקור]} על רישום מרשם למתילפנידאט על ידי רופא ועל הנפקתו על ידי רוקח:

כל מכירה של מתילפנידאט בבית מרקחת מחויבת על-פי חוק בזיהוי הקונה באמצעות תעודת זהות וברישום מדויק של פרטי המרשם ופרטי הקונה וקרבתו למטופל. מידע זה נרשם בפנקס הסמים של בית המרקחת. הרישום הוא לצורך ביקורת משרד הבריאות על עבודת בית המרקחת בלבד ואינו מועבר לשום גוף חיצוני.

החל מ-7 בפברואר 2011, אושרה בישראל הנפקת מרשם על ידי כל רופא משפחה, למטופלים בגיל 18 ומעלה המעוניינים בכך, וזאת תחת מעקב רפואי ובמימון פרטי (במקרה שלא אובחנו כלוקים בהפרעת קשב וריכוז שבעקבותיה הם נדרשים לתרופה מסיבה רפואית).

לרוב נוירולוגים רחבי העולם מורשים על פי חוק להנפיק מרשם לתרופה החל מגיל 6, במידה ואובחנה הפרעת קשב וריכוז. קיימים מקרים חריגים בהם נוירולוגים רשאים לרשום את התרופה גם לילדים מתחת לגיל 6. באוקטובר 2011 הנחה האיגוד האמריקני לרפואת ילדים לאפשר להנפיק מרשם לתרופה כבר בגיל 4, במידה ואובחנה הפרעת קשב וריכוז, וזאת כדי לשפר את סיכוייהם להצליח בבית הספר עוד בגיל הגן.‏

מינון

ישנם מספר סוגים של תרופות המבוססות על מתילפנידאט:

• ריטלין "רגיל" בעל השפעה של עד 4 שעות: צורת מתן - כדורים, במינונים של 5,10,20,40 מ"ג, המינון נקבע בהתאם לגיל ולמשקל הגוף.
  • בעקבות הגבלות משרד הבריאות בארץ, עד סוף שנת 2008 אסור היה לספק למטופל יותר מאשר 60 מ״ג של חומר פעיל ליום (3 מנות בנות 20 מ"ג כל אחת), ללא אישור מיוחד ממשרד הבריאות. פקודת הסמים המסוכנים עודכנה בנובמבר 2008 והמינון המקסימלי עודכן ל-90 מ"ג ליום למטופל מבוגר (או עד 120מ"ג עם "טופס 29") החל מינואר 2009.
• ריטלין לשחרור מושהה (Ritalin SR) בעל השפעה של עד 6 שעות: כדורים במינונים של 20, 30 או 40 מ"ג, בתוספת חומרים בלתי פעילים, שמטרתם לבקר על שחרור החומר הפעיל.
• ריטלין לשחרור ארוך טווח (Ritalin LA) - בעל השפעה של עד 8 שעות. (השפעה זהה לזו המתקבלת מנטילת כדור ריטלין "רגיל" פעמיים ביום). צורת מתן קפסולות.
• קונצרטה, שמה המסחרי לסוג חדש של מתילפנידאט המשתחרר מהתרופה בשחרור מושהה. התרופה פותחה על ידי חברת התרופות "ינסן- סילאג". משך ההשפעה של הקונצרטה הוא 12 שעות. קיימות טבליות קונצרטה בארבעה מינונים - 18, 36, 27 ו-54 מ"ג חומר פעיל, כאשר כל טבלייה מכילה בנוסף גם כמות מסוימת של חומר בלתי פעיל (Sodium Chloride).
• דייטרנה - מתילפנידאט טרנסדרמלי המגיע בצורת מדבקה. המדבקה מודבקת על העור ומשחררת אל השומן שמתחת לעור וממנו אל הדם 1.1 מיליגרם (דביקית קטנה) או 3.3 מיליגרם (דביקית גדולה) מתילפנידאט לשעה במשך 9 שעות. מדבקות דייטרנה אינן מאושרות בארץ על ידי משרד הבריאות ולכן ניתן להשיגן רק ביבוא אישי.

אבחון והתחלת טיפול בגיל מבוגר

מאז תחילת שנות 1990 החלו מטפלים להתייחס גם להשפעות ארוכות הטווח של הפרעות קשב וריכוז על מבוגרים, ובכללן דפוסים פסיכולוגיים והתנהגותיים.

בישראל ובעולם מתועדת עליה ברשימת מתילפנידאט למבוגרים שמאובחנים לראשונה בגילאי 30 ומעלה. ידוע כי במטופלים שכאלו אכן התרופה משפרת ריכוז, ותורמת ל"שקט מחשבתי" (דרוש מקור) שרבים מהם מתארים כ"הורדת הווליום" של גירויים סביבתיים חיצוניים, ומיתון ב"הבזקות אסוציאטיביות" בתהליכי חשיבה. רק חלק לא ידוע מתוכם עובר את התהליך עם ליווי פסיכולוגי או טיפול התנהגותי וקוגניטיבי, וקיימים מעט מאוד פרסומים מחקריים על התהליך, רובם מוגדרים כראשוניים. על כן חסרה כל ההתייחסות המחקרית והמנהלית לטיפול בהפרעות קשב וריכוז במבוגרים, ונכון להיום אין מסגרות מוגדרות ומוסכמות לגישות טיפול באדם שאובחן בגיל מבוגר.

תופעות לוואי אפשריות

פרק זה דורש עריכה. אתם מוזמנים לתרום לוויקיפדיה ולערוך אותו. הסיבה לכך: חוסר במקורות.

במקביל ליתרונות הרטלין, ובדומה לתרופות אחרות, ייתכנו תופעות לוואי שונות בקרב הנוטלים את התרופה‏‏‏ (בהסתמך על נוסח העלון לצרכן שלפי תקנות הרוקחים) -

• תופעות לוואי שכיחות: איבוד תיאבון, עצבנות, קושי להירדם (התופעות חולפות בדרך-כלל תוך זמן קצר לאחר תקופת ההסתגלות לתרופה)
• תופעות לוואי אפשריות נוספות ( אם הופיעו או החמירו תופעות אלה יש להיבדק ע"י הרופא): פריחה בעור, סרפדת (URTICARIA), חום, הזעה, בחילה, הקאה, כאבי בטן, סחרחורת, כאבי ראש, מצב רוח ירוד, חוסר מנוחה, התכווצות שרירים, יובש בפה, ראיה מטושטשת, אובדן משקל, שינויי לחץ דם, נשירת שיער.‏
• תופעות לוואי נדירות המחייבות היוועצות מיידית ברופא : חום גבוה פתאומי; כאב ראש חמור או בלבול, חולשה או שיתוק של הגפיים או הפנים, קושי בדיבור (אלה סימנים להפרעה בכלי הדם במוח); דפיקות לב מהירות, כאב בחזה, קוצר נשימה, עלפון, עוויתות בלתי נשלטות; חבורות (סממן לתרומבוציטופניה פורפורה); עוויתות שרירים או טיקים; האטה בקצב הגדילה, כאבי גרון, חום וצינון (כסממן לתופעות בדם); תנועות בלתי רצוניות של הגפיים, גוף ופנים; שינויים בראייה, הזיות; פרכוסים; עקצוץ בעור או שלפוחיות; כתמים אדומים על העור; התנפחות השפתיים או הלשון או קשיי נשימה (סימנים לתגובה אלרגית חמורה); החמרה בסימפטומים של ההתנהגות שקדמו לטיפול, שמיעת קולות, חשדנות, אמונה בדברים לא אמיתיים.

בזמן השימוש בתרופה אין לשתות יינות או משקאות חריפים.

תופעות לוואי ארוכות טווח

תוצאות השימוש במתילפנידאט בילדים נחקרות במשך יותר מ-40 שנה ועד לשנת 2008 לא נמצאו הוכחות לקיומן של תופעות לוואי ארוכות טווח עקב השימוש בתרופה ואחריו.

תמיכה

הפרעת קשב, ריכוז והיפראקטיביות פוגעת מאוד בחיי היום-יום של הלוקים בה. מבין אמצעי הטיפול השונים, מתילפנידאט נחשב בקרב הקהילה המדעית כאחד הטיפולים האפקטיביים והמהירים ביותר‏, ומוגדר בקרב רבים כטיפול המרכזי‏. הטיפול אינו בהפרעה עצמה אלא בתסמינים שלה; הטיפול נועד להקל על הלוקה בה ללמוד, לעבוד ולשמור על קשרים חברתיים.

יש מחקרים המעידים על כך שגם בקרב מי שאינו סובל מהפרעת קשב, נטילת מתילפנידאט משפרת את הזיכרון‏, ומפחיתה החלטות אימפולסיביות‏. כן עלו טענות מחקריות בדבר השפעות חיוביות בשימוש במתילפנידאט‏ בטיפול בחולים עם פציעות טראומתיות למוח, שבץ, חולי סרטן ואיידס, ועל ניסויים מבוקרי-פלאצבו אשר העידו על יעילותו של המתילפנידאט בטיפול בדיכאון וכאב.

ביקורת

הביקורת הציבורית נגד התרופה מתחלקת לשניים - ביקורת נגד הריטלין בלבד וביקורת נגד מדע הפסיכיאטריה בכלל, שבה מוצג השימוש בריטלין כדוגמה אחת מרבות.

ביקורת מצד שוללי התרופה שאינם שוללים את הפסיכיאטריה

פרק זה דורש עריכה. אתם מוזמנים לתרום לוויקיפדיה ולערוך אותו. הסיבה לכך: הסעיף דורש מקורות.

• ישנם אנשי חינוך המתנגדים להכנסת תרופות ככלי לסיוע בהוראה מסיבות עקרונית וטוענים כי עבודת המורה אינה אמורה להעשות קלה יותר בעזרת תרופות. יש טענות גם מהתחום הפדגוגי שמקורם בפילוסופיית חינוך ליברלית (חנוך לילד כדרכו ואל תשנה את הילד בתרופות כך שיתאים לדרכך שלך). אחרים פשוט לא מקבלים את כמות המאובחנים בבעיות הדורשות רטלין - הכמות נראת להם לא סבירה ויש להם חשש כבד לאבחון יתר^{[דרוש מקור]}.
• רופאי משפחה החוששים שילדים רבים מאובחנים בפזיזות כלוקים בהפרעת קשב וריכוז, וממליצים להורים לנסות את שיטות הפעילות הגופנית לפני או במקום הטיפול התרופתי, מתוך הנחה שחלקם למעשה צריך רק את המסגרת המשמעתית. בשנת 2010 אף פורסם נייר עמדה בנושא מטעם אגוד רופאי המשפחה בישראל^{[דרוש מקור]}.
• נכון להיום, אין בדיקות מעבדה או בדיקות אחרות רפואיות אובייקטיביות היכולות לשלול בעיית קשב וריכוז (האבחון נסמך לרוב על התרשמות אישית של רופא מומחה)^{[דרוש מקור]}.
• אנשי מקצוע בבריאות הנפש הטוענים כי ניתן להשתמש בשיטות אלטרנטיביות טיפוליות שיביאו לאותה התוצאה, ללא הנזקים האפשריים ותופעות הלוואי האופייניות^{[דרוש מקור]}.
• מחקרים מדעיים הטוענים כי התרופה גרמה נזק בלתי הפיך לבריאותו הפיזית של הילד והמתבגר - פגיעה בכבד, ביכולת הסינון הכלייתית, כאבי ראש ומיגרנות, בעיות גדילה ודיכאון^{[דרוש מקור]}.
• מתנגדים המצטטים מחקרים המנתחים ממצאים המצביעים על כך שהריטלין הוא תרופה ממכרת היוצרת תלות אצל המשתמש. עם זאת, קיים ויכוח בין מתנגדי התרופה לתומכיה, ביחס להבנתם ופרשנותם של המחקרים שלעיתים קרובות אינם חד משמעיים^{[דרוש מקור]}.
• התנגדות עקרונית למתן תרופות פסיכיאטריות לילדים אשר הפרעות פסיכיאטריות אצלם עדיין אינן חד משמעיות ומגובשות עקב גילם הצעיר^{[דרוש מקור]}.
• יש שתומכים בשימוש בריטלין בחלק מהמקרים, אך טוענים שנעשה בריטלין שימוש מוגזם, ולעיתים הוא ניתן ללא אבחנה מספקת כאשר המטופלים זקוקים לטיפול אחר.

ביקורת מצד שוללי הפסיכיאטריה כולה

ערך מורחב – אנטי פסיכיאטריה

הריטלין והפרוזאק הן שתי תרופות מוכרות ביותר המוזכרות בוויכוחים ציבוריים על פסיכיאטריה כמדע, גישה טיפולית ותופעה חברתית. קבוצות רבות בציבור תופסות את התרופות הפסיכיאטריות בכלל, ואת הריטלין בפרט, כתרופות שנרשמות בתכיפות, לעתים ללא התחשבות בתופעות הלוואי ובנזק שעלול להיגרם כתוצאה משימוש בהן. כמו כן עולה הטענה שבחלק מהמקרים הריטלין משמש לריסון ולשליטה בילדים, שנוטים לציית להוריהם ומוריהם תחת השפעת התרופה.

חלק מהמותחים ביקורת על הריטלין ומקשרים בין חברות התרופות לממסד הפסיכיאטרי, בטענה כי קיים קשר מקצועי וכלכלי ביניהם אשר משפיע, לטענתם, על המחקר והפרקטיקה של מקצוע הפסיכיאטריה^{[דרוש מקור]}.

ישנן מספר קבוצות המבקרות את השימוש בריטלין באופן חלקי או מלא:

• תנועות חברתיות ודתיות הפועלות על בסיס נקודת מבט המתנגדת לפסיכיאטריה כולה- למשל, הסיינטולוגיה, הרואה את הריטלין כאמצעי פסול משום שעל פי התפיסה שלה הפסיכיאטריה הינה אמצעי שיטור חברתי המתחזה למדע (פסאודו-מדע), ויש להשתמש בדרכים אחרות שאינן תרופותיות לסיוע בקשיים אישיים. הפעילות הציבורית של הארגון מופעלת דרך עמותת בת CCHR הידועה בארץ כ"עמותת מגן לזכויות אנוש" (להבדיל מ-"עמותת אנוש"), והמקיימת לובי נגד ריטאלין גם בכנסת‏

• אנשי רוח - המתנגדים לפסיכיאטריה מטעמים אידאולוגיים או רעיוניים, אשר נשענים על נימוקים פילוסופיים מתחומי תורת המוסר, הלוגיקה, והפילוסופיה של המדע. הזרם העיקרי המבקר מניפולציות על התודעה (הנעשית למשל מכח תרופות) הוא הפילוסופיה הקונטיננטלית והפוסט מודרנית, ובפרט הפילוסוף הצרפתי מישל פוקו^{[דרוש מקור]}.

• בעלי מקצוע אחרים המתחרים על אותה קבוצת מטופלים - מרפאים אלטרנטיביים והילרים שמתנגדים לסמים משני תודעה או פוסלים כל תרופה סינתטית; מרפאים טבעוניים שממליצים על שיטות התמודדות עם הפרעת קשב וריכוז ובעיות משמעת כאחד, הבנויות על פעילות ספורט המשלבת משמעת וריכוז כגון אמנויות לחימה. אין הסכמות ותקנים לשיטות הללו, ולמרות הטענות להצלחה החינוכית עם בעיות ההתנהגות אין מידע אם אלו שיטות מספיקות להתמודדות עם הפרעת קשב וריכוז. כמו כן, ישנם אנשי מקצוע מתחום בריאות הנפש הרואים עצמם כנפגעים כלכלית מהשימוש בתרופה זו^{[דרוש מקור]}.

שימושים אחרים

שימושים שאינם בהתוויה הרפואית של מתילפנידאט מוגדרים כשימושים לרעה:

• שימוש על ידי סטודנטים לקראת תקופת בחינות למרות שלא אובחנו כלוקים בהפרעת ADHD.
• שימוש על ידי מתמחים ברפואה לצורך התמודדות עם משמרות ארוכות ומפרכות, למרות שלא אובחנו כלוקים בהפרעת ADHD.
• שימוש כדוחק רעב ("תרופה להרזיה").

אזהרה: השימוש בסמים אסור על פי חוק במדינות רבות, ועלול לגרור ענישה חמורה ונזק בריאותי בלתי הפיך.

ראו גם

• הפרעת קשב, ריכוז והיפראקטיביות
• אמפטמין

קישורים חיצוניים

מיזמי קרן ויקימדיה
תמונות ומדיה בוויקישיתוף: מתילפנידאט

• Medicating kids, תוכנית העוסקת בוויכוח הציבורי על נתינת תרופות פסיכיאטריות (ובעיקר ריטלין) לילדים
• תופעות לוואי אפשריות של השימוש בריטלין, באתר rxlist.com
• מחקר על השפעותיה ארוכות הטווח של התרופה ריטלין, באתר BLTC
• אתר המותג של קונצרטה, בבעלות אלזה החברה לה שייך המותג "קונצרטה"
• פרוטוקול דיון בנושא ילדי הריטלין בוועדת החינוך, התרבות והספורט בכנסת, 7 בדצמבר 2010, אתר הכנסת
• טל ברק בראיון עם ד"ר דנה לרר-עמישר, על הפרעות קשב וריכוז לאורך שנות הילדות וטיפול בריטלין, יולי 2008, אתר בית החולים רמב"ם
• חוזר רישמי: טיפול בריטלין ב-ADHD - משרד הבריאות
• אמיר מנדל, פתאום שקט, פתאום צלילות, באתר הארץ, 13 באוקטובר 2007
• פרופ' עמוס רולידר, ADHD: האם לתת לילד ריטלין?, באתר ynet‏, 18 בספטמבר 2008
• ד"ר איתי גל, מחקר ענק של ה-FDA: ריטלין לא מסוכן לילדים, באתר ynet‏, 1 בנובמבר 2011
• ד"ר שמואל גבעון, עוד הוכחה: ריטלין בטוחה לשימוש, באתר של שירותי בריאות כללית
• יעל ברנובסקי, ‏תרגיעו תרגיעו, באתר ישראל היום, 25 בנובמבר 2011
• הסבר על ריטלין - מתוך אתר בתי מרקחת קשובים.
• סוגי ריטלין: ריטלין LA, או קונצרטה?. ‏2012, אתר הורים ברשת.

הערות שוליים

פנתילאמינים

2C-B • 2C-C • 2C-D • 2C-E • 2C-I • 2C-N • 2C-T-2 • 2C-T-21 • 2C-T-4 • 2C-T-7 • 2C-T-8 • 3C-E • 4-FMP • אמפטמין • בופרופיון • קאתין • קאתינון • דזוקסי • דיאתילקאתינון • דימתילקאתינון • DOC • DOB • DOI • DOM • bk-MBDB • דופמין • Br-DFLY • אפדרין • אפינפרין • אסקלין • פנפלוראמין • לבלבוטרול • לבמטמפטאמין • MBDB • MDA • MDMA • bk-MDMA/MDMC/Methylone • MDEA • מסקלין • מתאמפטמין • מתקאתינון • MDPV • מתילפנידאט • נוראפינפרין • פנטרמין • סאלבוטאמול • טיראמין • ונלפקסין

הבהרה: המידע בוויקיפדיה אינו מהווה ייעוץ רפואי.